2-amino-5-bromo-6-chloropyridine-3-carboxylic acid | 1889107-68-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-amino-5-bromo-6-chloropyridine-3-carboxylic acid
• CAS: 1889107-68-9
• 化学式: C₆H₄BrClN₂O₂
• 分子量: 251.467
• InChiKey: ZSDPIQSHJSYDLJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  76.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-5-bromo-6-chloropyridine-3-carboxylic acid 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 7-azabenzotriazol-1-yloxytris(pyrrolidino)phosphonium hexafluorophosphate 、 氨 、 sodium carbonate 、 一水合肼 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 57.5h， 生成 (R)-1-(4-(4-((1-(3-(difluoromethyl)-2-fluorophenyl)ethyl)amino)-2-methyl-[1,2,4]triazolo[4’,3’:1,6]pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl)-3,6-dihydropyridin-1(2H)-yl)ethan-1-one
  参考文献：
  名称：

  CN115466263

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-6-氯烟酸 在 溴 、 溶剂黄146 作用下， 以58 %的产率得到2-amino-5-bromo-6-chloropyridine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  含嘧啶并环类衍生物调节剂、其制备方法和应用

  摘要：

  本发明涉及含嘧啶并环类衍生物调节剂、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为SOS1抑制剂，在治疗白血病、神经母细胞瘤、黑色素瘤、乳腺癌、肺癌及其结肠癌等疾病或病症的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。

  公开号：

  CN114539245A

文献信息

• [EN] TETRACYCLIC COMPOUND, PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ TÉTRACYCLIQUE, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET UTILISATION ASSOCIÉES<br/>[ZH] 四并环化合物及其药物组合物和应用
  申请人：WUHAN YUXIANG PHARMACEUTICAL TECH CO LTD

  公开号：WO2022135610A1

  公开（公告）日：2022-06-30

  本发明属于药物化学领域，涉及四并环化合物及其药物组合物和应用，所述化合物为如式I所示的四并环化合物、或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、代谢产物或前药，所述R1～R6以及L1、L2、L3、Z1、Z2、X和Y基团如说明书所定义。本发明所述的化合物及包含其的药物组合物具有良好的SOS1抑制活性，因此可作为SOS1抑制剂，并用于制备成治疗和/或预防由SOS1过度表达的疾病如癌症的药物，从而在医药领域中进行应用。本发明中的四并环化合物表现出优良的生物活性及可成药性，极具药物开发前景。
• [EN] SOS1 INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR DE SOS1, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON APPLICATION<br/>[ZH] SOS1抑制剂及其制备方法和应用
  申请人：[en]JIANGSU SIMCERE PHARMACEUTICAL CO., LTD.;[zh]江苏先声药业有限公司

  公开号：WO2022161461A1

  公开（公告）日：2022-08-04

  一类SOS1抑制剂的系列化合物，具体公开了式(I)所示化合物、其药学上可接受的盐，包含它们的药物组合物以及它们在制备治疗癌症药物中的应用。
• [EN] 8-AZA QUINAZOLINES AS BRAIN-PENETRANT SOS1-INHIBITORS<br/>[FR] 8-AZA-QUINAZOLINES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE SOS1 PÉNÉTRANT DANS LE CERVEAU
  申请人：[en]BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

  公开号：WO2023118250A1

  公开（公告）日：2023-06-29

  The present invention relates to small molecules capable of inhibiting SOS1 (Son of Sevenless) and their salts. Specifically, the present invention relates to heterocyclic compounds of general formula (I) or salts thereof wherein A, X, R1, R2, R3have one of the meanings as indicated in the specification. Furthermore, the invention relates to pharmaceutical compositions and combinations comprising these compounds, as well as their use in methods for the treatment of diseases associated with or modulated by SOS1.
• CN115677699
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• CN116135851
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——