4-溴吡啶-2-磺酰氯 | 1060808-87-8

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4-溴吡啶-2-磺酰氯
• 英文名称: 4-bromopyridine-2-sulfonyl chloride
• CAS: 1060808-87-8
• 化学式: C₅H₃BrClNO₂S
• 分子量: 256.507
• InChiKey: IHFLWMCWRPGYNP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >88°C (dec.)
• 沸点：
  345.2±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.893
• 溶解度：
  可溶于乙腈（少许）、氯仿（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  8
• 危险性防范说明：
  P260,P280,P303+P361+P353,P301+P330+P331,P304+P340+P310,P305+P351+P338+P310
• 危险品运输编号：
  3265
• 危险性描述：
  H314

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-溴吡啶-2-磺酰氯 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 4-bromopyridine-2-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SODIUM CHANNEL BLOCKING COMPOUNDS, DERIVATIVES THEREOF, AND METHODS OF THEIR USE
  [FR] COMPOSÉS BLOQUANT LES CANAUX DE SODIUM, LEURS DÉRIVÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  The invention provides compounds that are useful for treatment of conditions associated with aberrant activity of voltage gated sodium channel Nav1.8, and methods of treating a subject with those compounds for conditions such as pain, itch, and cough.

  公开号：

  WO2023150201A2
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2-氟吡啶 在 1,3-二氯-5,5-二甲基海因 、 sodium hydride 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 4-溴吡啶-2-磺酰氯
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED PYRIMIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF MENIN-MLL INTERACTION
  [FR] COMPOSÉS DE PYRIMIDINE FUSIONNÉE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE L'INTERACTION MÉNINE-MLL

  摘要：

  本文披露了一些杂环化合物，可以抑制Menin和MLL或MLL融合蛋白的结合。同时，还描述了特定的不可逆Menin-MLL相互作用抑制剂。还披露了包括这些化合物的药物组合物。披露了使用Menin-MLL不可逆抑制剂的方法，单独或与其他治疗剂联合使用，用于治疗自身免疫疾病或状况、异种免疫疾病或状况、癌症，包括淋巴瘤、白血病和其他依赖于Menin-MLL相互作用的疾病或状况。

  公开号：

  WO2022133064A1

文献信息

• 一种作为NaV1.8阻滞剂的化合物及其制备方法和用途
  申请人：上海济煜医药科技有限公司

  公开号：CN112457294A

  公开（公告）日：2021-03-09

  本发明公开了一种作为NaV1.8阻滞剂的化合物及其制备方法和用途。具体地，本发明公开了一种如式（Ⅰ）所示的化合物或其药效上可接受的盐，该化合物具有较佳的NaV1.8阻滞活性的同时，具有很好的药代动力学活性；。
• [EN] FUSED PYRIMIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF MENIN-MLL INTERACTION<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRIMIDINE FUSIONNÉE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE L'INTERACTION MÉNINE-MLL
  申请人：BIOMEA FUSION INC

  公开号：WO2022133064A1

  公开（公告）日：2022-06-23

  Disclosed herein are heterocyclic compounds that inhibit the binding of menin and MLL or MLL fusion proteins. Also described are specific irreversible inhibitors of menin-MLL interaction. Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the compounds. Methods of using the menin-MLL irreversible inhibitors are disclosed, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of autoimmune diseases or conditions, heteroimmune diseases or conditions, cancer, including lymphoma, leukemia and other diseases or conditions dependent on menin-MLL interaction.

  本文披露了一些杂环化合物，可以抑制Menin和MLL或MLL融合蛋白的结合。同时，还描述了特定的不可逆Menin-MLL相互作用抑制剂。还披露了包括这些化合物的药物组合物。披露了使用Menin-MLL不可逆抑制剂的方法，单独或与其他治疗剂联合使用，用于治疗自身免疫疾病或状况、异种免疫疾病或状况、癌症，包括淋巴瘤、白血病和其他依赖于Menin-MLL相互作用的疾病或状况。
• [EN] SUBSTITUTED TETRAHYDROFURAN-2-CARBOXAMIDES AS MODULATORS OF SODIUM CHANNELS<br/>[FR] TÉTRAHYDROFURAN-2-CARBOXAMIDES SUBSTITUÉS UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DE CANAUX SODIQUES
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2022256702A1

  公开（公告）日：2022-12-08

  Compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as inhibitors of sodium channels are provided. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds or pharmaceutically acceptable salts and methods of using the compounds, pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions in the treatment of various disorders, including pain.

  提供了可用作钠通道抑制剂的式 I 化合物及其药学上可接受的盐。还提供了包含这些化合物或药学上可接受的盐的药物组合物，以及使用这些化合物、药学上可接受的盐和药物组合物治疗各种疾病（包括疼痛）的方法。
• 2-amino-n-heteroaryl-nicotinamides as Nav1.8 inhibitors
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US11377438B2

  公开（公告）日：2022-07-05

  Novel compounds of the structural formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of Nav1.8 channel activity and may be useful in the treatment, prevention, management, amelioration, control and suppression of diseases mediated by Nav1.8 channel activity. The compounds of the present invention may be useful in the treatment, prevention or management of pain disorders, cough disorders, acute itch disorders, and chronic itch disorders.

  结构式（I）的新型化合物及其药学上可接受的盐类是 Nav1.8 通道活性的抑制剂，可用于治疗、预防、管理、改善、控制和抑制由 Nav1.8 通道活性介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗、预防或控制疼痛疾病、咳嗽疾病、急性瘙痒疾病和慢性瘙痒疾病。
• [EN] 2-AMINO-N-HETEROARYL-NICOTINAMIDES AS NAV1.8 INHIBITORS<br/>[FR] 2-AMINO-N-HÉTÉROARYL-NICOTINAMIDES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE NAV1.8
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2020092667A8

  公开（公告）日：2021-05-20