4-溴吡啶-2-碳酰肼 | 62150-48-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4-溴吡啶-2-碳酰肼
• 英文名称: 4-bromopicolinohydrazide
• 英文别名: 4-bromopyridine-2-carbohydrazide
• CAS: 62150-48-5
• 化学式: C₆H₆BrN₃O
• 分子量: 216.037
• InChiKey: RTLFVRMZSLFBRU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.709±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  68
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-溴吡啶-2-碳酰肼 在 sodium sulfate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 对甲苯磺酰氯 、 O‐(1H‐benzotriazol‐1‐yl)‐N,N,N′,N′‐tetramethyluronium tetrafluoroborate 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 tert-butyl (R)-3-(5-(4-bromopyridin-2-yl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-3-fluoropiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] CYANO-SUBTITUTED HETEROCYCLES WITH ACTIVITY AS INHIBITORS OF USP30
  [FR] HÉTÉROCYCLES CYANO-SUBSTITUÉS AYANT UNE ACTIVITÉ EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'USP 30

  摘要：

  本发明涉及一类具有活性的氰基取代杂环化合物，其化学式为(I)，作为去泛素酶抑制剂，特别是泛素C-末端水解酶30或泛素特异性肽酶30（USP30），在包括癌症和涉及线粒体功能障碍在内的各种治疗领域中具有用途。

  公开号：

  WO2018060691A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴吡啶-2-甲酸乙酯 在 乙醇 、 一水合肼 作用下， 反应 12.0h， 以85%的产率得到4-溴吡啶-2-碳酰肼
  参考文献：
  名称：

  1,3,4-恶二唑稠合吡啶衍生物的合成及生物学评价

  摘要：

  在11a-11f上合成了一系列新颖的1,3,4-恶二唑稠合吡啶衍生物，并通过IR，1 H NMR和质谱数据确定了它们的结构。评估了这些化合物对革兰氏阴性和阳性细菌菌株（包括大肠杆菌（MTCC 443），肺炎克雷伯氏菌（MTCC 109），金黄色葡萄球菌（MTCC 96），枯草芽孢杆菌（MTCC 441）和菌核菌（Roclesii），菜豆（Macrophomina phaseolina）。化合物11d，11e和11f表现出高抗菌活性。

  DOI：

  10.1134/s1070363217030276

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC UREA DERIVATIVES USEFUL FOR TREATMENT OF BACTERIAL INFECTION<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES DE L'URÉE UTILES POUR LE TRAITEMENT D'UNE INFECTION BACTÉRIENNE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2011024004A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  Compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are described. Processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, their use as medicaments and their use in the treatment of bacterial infections are also described.

  化合物的化学式（I）及其药用盐已被描述。还描述了它们的制备方法、含有它们的药物组合物、它们作为药物的用途以及它们在治疗细菌感染中的用途。
• [EN] HETEROCYCLIC UREA DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF-211<br/>[FR] DÉRIVÉS D'URÉE HÉTÉROCYCLIQUE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION-211
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2009106885A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  Chemical Compounds Compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are described. Processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, their use as medicaments and their use in the treatment of bacterial infections are also described.

  化学化合物 公式(I)的化合物及其药用可接受的盐被描述。还描述了它们的制备方法、含有它们的药物组合物、它们作为药物的使用以及它们在治疗细菌感染中的用途。
• HETEROCYCLIC UREA DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF-211
  申请人：Bist Shanta

  公开号：US20120101100A1

  公开（公告）日：2012-04-26

  Compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are described. Processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, their use as medicaments and their use in the treatment of bacterial infections are also described.

  本文描述了化合物公式（I）及其药学上可接受的盐。还描述了它们的制备过程，包含它们的制药组合物，它们作为药物的用途以及它们在治疗细菌感染方面的用途。
• Cyano-subtituted heterocycles with activity as inhibitors of USP30
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LIMITED

  公开号：US10927110B2

  公开（公告）日：2021-02-23

  The present invention relates to a class of cyano-substituted-heterocycles of Formula (I) with activity as inhibitors of deubiquitilating enzymes, in particular, ubiquitin C-terminal hydrolase 30 or ubiquitin specific peptidase 30 (USP30), having utility in a variety of therapeutic areas including cancer and conditions involving mitochondrial dysfunction. (I)

  本发明涉及一类氰基取代的式(I)杂环化合物，具有去泛素化酶抑制剂的活性，特别是泛素 C-末端水解酶 30 或泛素特异性肽酶 30 (USP30)，可用于多种治疗领域，包括癌症和涉及线粒体功能障碍的疾病。(I)
• CYANO-SUBTITUTED HETEROCYCLES WITH ACTIVITY AS INHIBITORS OF USP30
  申请人：Mission Therapeutics Limited

  公开号：EP3519397A1

  公开（公告）日：2019-08-07