4-溴哒嗪 | 115514-66-4

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 哒嗪类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 4-溴哒嗪
• 英文名称: 4-bromopyridazine
• CAS: 115514-66-4
• 化学式: C₄H₃BrN₂
• 分子量: 158.985
• InChiKey: BZJSAOCTEXRSME-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  270.0±13.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.726±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

制备方法与用途

哒嗪衍生物因其特有的降压、强心、抗病毒、抗癌等生理活性，在医药和农药领域有着广泛的应用。为了提高这些化合物的生物活性及选择性，对其结构的衍生和修饰研究一直没有间断。4-溴哒嗪是一种重要的哒嗪衍生物，常作为多种药物的重要中间体，但由于其合成较为困难且市场价格昂贵，因此显得尤为珍贵。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-溴哒嗪 生成 (3-(4-(pyridazin-4-yl)benzyl)-1,2,3-oxadiazol-3-ium-5-yl)((3-(trifluoromethyl) phenyl)carbamoyl)amide
  参考文献：
  名称：

  FLAVIVIRUS INHIBITORS

  摘要：

  该发明涉及抑制丙型流感病毒NS2B-NS3蛋白酶并抑制细胞中丙型流感病毒复制的化合物。本发明的化合物可用于治疗由丙型流感病毒引起的感染，特别是登革热、西尼罗河、寨卡 virus、日本脑炎病毒引起的感染，可单独使用，也可与其他药物联合使用。

  公开号：

  EP4282862A1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴呋喃 在 溴 、 potassium acetate 、 一水合肼 、 溶剂黄146 作用下， 生成 4-溴哒嗪
  参考文献：
  名称：

  [EN] PLATELET-DERIVED GROWTH FACTOR RECEPTOR (PDGFR) ALPHA INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR DU FACTEUR DE CROISSANCE DÉRIVÉ DES PLAQUETTES (PDGFR) ALPHA ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  The present disclosure provides compounds that can specifically target a PDGFRα, and thereby, reduce and/or inhibit the activation of the receptor ("PDGFRα inhibitor"). The present disclosure also provides methods of treating a demyelinating disease using the disclosed PDGFRα inhibitors.

  公开号：

  WO2023081923A1

文献信息

• Optimized scale up of 3-pyrimidinylpyrazolo[1,5-a]pyridine via Suzuki coupling; a general method of accessing a range of 3-(hetero)arylpyrazolo[1,5-a]pyridines
  作者：Paul A. Bethel、Andrew D. Campbell、Frederick W. Goldberg、Paul D. Kemmitt、Gillian M. Lamont、Abid Suleman

  DOI：10.1016/j.tet.2012.04.094

  日期：2012.7

  an improved synthesis of 3-(hetero)aryl pyrazolo[1,5-a]pyridines (such as 3-(2,5-dichloropyrimidin-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine (8)) via an optimized synthesis and Suzuki coupling of 3-pyrazolo[1,5-a]pyridine boronic ester 10. These conditions are applicable to both high throughput chemistry and large scale synthesis of these medicinally important compounds. The scope of this chemistry has been further

  我们已经开发出3-（杂）芳基吡唑并[1,5- a ]吡啶（例如3-（2,5-二氯嘧啶-4-基）吡唑并[1,5- a ]吡啶（8）的合成方法。）通过优化的合成方法和3-pyrazolo [1,5- a ]吡啶硼酸酯10的Suzuki偶联。这些条件适用于这些医学上重要的化合物的高通量化学和大规模合成。该化学反应的范围已进一步扩展到包括新型硼酸酯3-（4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼硼烷-2-基）-6,7的合成和偶联-二氢-5 H-吡唑并[5,1- b ] [1,3]恶嗪（43）。
• MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitors
  申请人：Mirati Therapeutics, Inc.

  公开号：US20210078994A1

  公开（公告）日：2021-03-18

  The present invention relates to compounds that inhibit Protein Arginine N-Methyl Transferase 5 (PRMT5) activity. In particular, the present invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods of use, such as methods of treating cancer using the compounds and pharmaceutical compositions of the present invention.

  本发明涉及抑制蛋白精氨酸N-甲基转移酶5（PRMT5）活性的化合物。具体而言，本发明涉及化合物、药物组合物和使用方法，例如使用本发明的化合物和药物组合物治疗癌症的方法。
• [EN] ARYL-BIPYRIDINE AMINE DERIVATIVES AS PHOSPHATIDYLINOSITOL PHOSPHATE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMINE ARYL-BIPYRIDINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PHOSPHATIDYLINOSITOL PHOSPHATE KINASE
  申请人：PETRA PHARMA CORP

  公开号：WO2019126733A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The invention relates to inhibitors of PI5P4K inhibitors useful in the treatment of cancers, neurodegenerative diseases, inflammatory disorders, and metabolic diseases, having the Formula (I): wherein A, X, Y, Z, Q, R1, R2, R3, R4, R5, and n are described herein.

  这项发明涉及PI5P4K抑制剂，用于治疗癌症、神经退行性疾病、炎症性疾病和代谢性疾病，其化学式为（I）：其中A、X、Y、Z、Q、R1、R2、R3、R4、R5和n如本文所述。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS FOR TREATMENT OF DISEASES RELATED TO DUX4 EXPRESSION<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES LIÉES À L'EXPRESSION DE DUX4
  申请人：FACIO INTELLECTUAL PROPERTY B V

  公开号：WO2021105481A1

  公开（公告）日：2021-06-03

  The present invention relates to compounds that act as DUX4 repressors, suitable for the treatment of diseases related to DUX4 expression, such as muscular dystrophies. It also relates to use of such compounds, or to methods of use of such compounds.

  本发明涉及作为DUX4抑制剂的化合物，适用于治疗与DUX4表达相关的疾病，如肌肉萎缩症。它还涉及使用这些化合物，或者使用这些化合物的方法。
• [EN] ARYL, HETEROARYL, AND HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR TREATMENT OF IMMUNE AND INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS ARYLE, HÉTÉROARYLE, ET HÉTÉROCYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES IMMUNITAIRES ET INFLAMMATOIRES
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017035409A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D are provided comprising Formula I, I" and I'" or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof. The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade. The inhibitors of Factor D described herein reduces the excessive activation of complement.

  提供含有公式I、I"和I'"的补体因子D抑制剂、使用方法和制备过程，或其药物可接受的盐或组合物。本文所述的抑制剂针对因子D并抑制或调节补体级联反应。本文所述的因子D抑制剂减少了补体的过度激活。