ethyl 3-(3,5-diiodo-4-hydroxybenzoyl)benzofurane-2-propionate | 372937-71-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: ethyl 3-(3,5-diiodo-4-hydroxybenzoyl)benzofurane-2-propionate
• 英文别名: ethyl 3-[3-(4-hydroxy-3,5-diiodobenzoyl)-1-benzofuran-2-yl]propanoate
• CAS: 372937-71-8
• 化学式: C₂₀H₁₆I₂O₅
• 分子量: 590.153
• InChiKey: KJEOQZCJVUOFHQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  76.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 3-(3,5-diiodo-4-hydroxybenzoyl)benzofurane-2-propionate 在 solvent 、 水 作用下， 以 溶剂黄146 、 盐酸 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 (3,5-二碘-4-羟基苯甲酰基)苯并呋喃-2-丙酸
  参考文献：
  名称：

  Compounds for treatment of cardiac arrhythmia synthesis, and methods of use

  摘要：

  本发明涉及一种用于治疗心律失常的新化合物和含有这些化合物的组合物。本发明还涉及制备这些新化合物的方法。这些新化合物是阿米奥达鲁的快速代谢类似物，具有代谢为较不亲脂性化合物的独特和有利特性。这些新化合物可以特别用于治疗危及生命的室性快速心律失常，特别是在充血性心力衰竭（CHF）患者中。该产品还可以有效地管理室性心律失常和上室性心律失常，包括房颤和涉及附加途径的再入性快速心律失常。

  公开号：

  US06316487B1
• 作为产物：
  描述：

  4-hydroxy-3,5-diiodo-benzoyl chloride 、 ethyl 3-(benzo[b]furan-2-yl)propionate 、 四氯化锡 在 盐酸 、 碳酸氢钠 作用下， 以 ice-water 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 ethyl 3-(3,5-diiodo-4-hydroxybenzoyl)benzofurane-2-propionate
  参考文献：
  名称：

  Compounds for treatment of cardiac arrhythmia synthesis, and methods of use

  摘要：

  该主题发明涉及新化合物和含有这些化合物的组合物，用于治疗心律失常。该主题发明还涉及制备这些新化合物的方法。这些新化合物是阿米奥达隆的快速代谢类似物，具有被代谢为较少脂溶性化合物的独特和有利特性。新化合物可特别用于治疗危及生命的心室快速心律失常，特别是在患有充血性心力衰竭（CHF）的患者中。该产品还可有效管理心室心律失常和上室心律失常，包括心房颤动和涉及辅助通道的再入性心室快速心律失常。

  公开号：

  US06316487B1

文献信息

• US6316487B1
  申请人：——

  公开号：US6316487B1

  公开（公告）日：2001-11-13
• [EN] BENZOYLBENZOFURANE DERIVATIVES FOR TREATMENT OF CARDIAC ARRHYTHMIA<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES DESTINES AU TRAITEMENT D'ARYTHMIE CARDIAQUE, SYNTHESE ET PROCEDES D'UTILISATION
  申请人：——

  公开号：WO2002038557A9

  公开（公告）日：2003-09-18

  [EN] The subject invention pertains to novel compounds, and compositions comprising the compounds, for the treatment of cardiac arrhythmias. The subject invention further concerns a method of making the novel compounds. The novel compounds are rapidly metabolized analogs of amiodarone, having the distinct and advantageous characteristic of being metabolized to a less lipophilic compound. The new compounds can have particular utility for treating life-threatening ventricular tachyarrhythmias, especially in patients with congestive heart failure (CHF). The product can also provide effective management for ventricular arrhythmias and supraventricular arrhythmias, including atrial fibrillation and re-entrant tachyarrhythmias involving accessory pathways.
  [FR] L'invention concerne des nouveaux composés et des compositions renfermant ces composés destinés au traitement d'arythmies cardiaques. L'invention concerne en outre un procédé de préparation des nouveaux composés qui sont des analogues rapidement métabolisés d'amiodarone présentant la caractéristique distincte et avantageuse d'être métabolisés en un composé moins lipophile. Les nouveaux composés présentent une utilité particulière dans le traitement de tachyarythmies ventriculaires constituant un danger de mort, notamment chez des patients souffrant d'insuffisance cardiaque congestive (CHF). Le produit permet de gérer de manière efficace des arythmies ventriculaires et supraventriculaires, notamment une fibrillation auriculaire et des tachyarythmies réentrantes mettant en oeuvre des voies auxiliaires.