benzyl 4-aminotetrahydro-2H-pyran-4-carboxylate | 557087-61-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: benzyl 4-aminotetrahydro-2H-pyran-4-carboxylate
• 英文别名: 4-aminotetrahydropyran-4-carboxylic acid benzyl ester；benzyl 4-aminooxane-4-carboxylate
• CAS: 557087-61-3
• 化学式: C₁₃H₁₇NO₃
• 分子量: 235.283
• InChiKey: KHBRCHARZCVROM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  61.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzyl 4-aminotetrahydro-2H-pyran-4-carboxylate 在 哌啶 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 35.0h， 生成 C₅₂H₆₅N₇O₈*2ClH
  参考文献：
  名称：

  Binaphthyl-anchored antibacterial tripeptide derivatives with hydrophobic C-terminal amino acid variations

  摘要：

  本文描述了七个新的二阳离子三肽苄酯衍生物的简单合成，C-末端氨基酸组分具有疏水基团的变化。在体外对革兰氏阳性细菌表现出中等到良好的活性。其中一个环己基取代的化合物2c被广泛测试，并显示出对抗抗生素耐药菌株的良好效力（最小抑菌浓度值范围为2-4μg/mL），包括金黄色葡萄球菌和肠球菌（耐药和敏感菌株），以及表皮葡萄球菌。

  DOI：

  10.3762/bjoc.8.142
• 作为产物：
  描述：

  4-(Boc-氨基)四氢吡喃-4-羧酸 在 potassium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 丙酮 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 benzyl 4-aminotetrahydro-2H-pyran-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Binaphthyl-anchored antibacterial tripeptide derivatives with hydrophobic C-terminal amino acid variations

  摘要：

  本文描述了七个新的二阳离子三肽苄酯衍生物的简单合成，C-末端氨基酸组分具有疏水基团的变化。在体外对革兰氏阳性细菌表现出中等到良好的活性。其中一个环己基取代的化合物2c被广泛测试，并显示出对抗抗生素耐药菌株的良好效力（最小抑菌浓度值范围为2-4μg/mL），包括金黄色葡萄球菌和肠球菌（耐药和敏感菌株），以及表皮葡萄球菌。

  DOI：

  10.3762/bjoc.8.142

文献信息

• Process for alkylating hindered sulfonamides useful in the production of
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US06114568A1

  公开（公告）日：2000-09-05

  The present invention relates to a process for alkylating hindered sulfonamides useful as intermediates in the preparation of matrix metalloproteinase inhibitors.

  本发明涉及一种用于烷基化阻碍型磺胺酰胺的过程，该磺胺酰胺在制备基质金属蛋白酶抑制剂中作为中间体是有用的。
• Process for preparing hydroxamic acids
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US06288246B1

  公开（公告）日：2001-09-11

  The present invention relates to a process for preparing hydroxamic acids from hydroxylic acid intermediates wherein the carboxylic acid intermediate does not possess reactive substituents such as hydroxy or amino groups.

  本发明涉及一种从羟基酸中间体制备羟羧酰胺的方法，其中羧酸中间体不具有羟基或氨基等反应基团。
• Photoredox‐Catalyzed Generation of Tertiary Anions from Primary Amines via a Radical Polar Crossover
  作者：Austin D. Marchese、Julia R. Dorsheimer、Tomislav Rovis

  DOI：10.1002/anie.202317563

  日期：2024.2.5

  radical-polar crossover strategy generating carbanions is reported. This so called “aza-Reformatsky” reaction leverages the use of redox-active imines and an iridium photocatalyst to generate a wide array of tertiary benzylic, heteroarylbenzylic and α-ester anions, which can be trapped with different electrophiles.

  报道了一种产生碳负离子的脱氨基自由基-极性交叉策略。这种所谓的“aza-Reformatsky”反应利用氧化还原活性亚胺和铱光催化剂产生多种叔苄基、杂芳基苄基和α-酯阴离子，这些阴离子可以被不同的亲电子试剂捕获。
• Process for alkylating hindered sulfonamides
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP0949245B1

  公开（公告）日：2001-10-04
• EP1466899
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——