4-甲基-4-吡啶磺胺 | 65938-78-5

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4-甲基-4-吡啶磺胺
• 英文名称: 4-methylpyridine-2-sulfonamide
• 英文别名: 4-methyl-pyridine-2-sulfonic acid amide；4-Methyl-pyridin-2-sulfonsaeure-amid
• CAS: 65938-78-5
• 化学式: C₆H₈N₂O₂S
• mdl: MFCD11656590
• 分子量: 172.208
• InChiKey: FBMGULVEPROMAT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  81.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2935009090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-甲基-4-吡啶磺胺 在 sodium hydroxide 、 双氧水 、 溶剂黄146 、 丙酮 作用下， 生成 2,4-二甲基吡啶 1-氧化物
  参考文献：
  名称：

  Naito; Dohmori, Pharmaceutical Bulletin, 1955, vol. 3, p. 38,41

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-疏基-4-甲基吡啶 在 盐酸 、 ammonium hydroxide 、 氯 作用下， 生成 4-甲基-4-吡啶磺胺
  参考文献：
  名称：

  Naito; Dohmori, Pharmaceutical Bulletin, 1955, vol. 3, p. 38,41

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Synthesis of Sulfonyl Azides via Diazotransfer using an Imidazole-1-sulfonyl Azide Salt: Scope and ¹⁵N NMR Labeling Experiments
  作者：Marc Y. Stevens、Rajiv T. Sawant、Luke R. Odell

  DOI：10.1021/jo500553q

  日期：2014.6.6

  Imidazole-1-sulfonyl azide hydrogen sulfate is presented as an efficient reagent for the synthesis of sulfonyl azides from primary sulfonamides. The described method is experimentally simple and high-yielding and does not require the addition of Cu salts. Furthermore, 15N NMR mechanistic studies show the reaction proceeds via a diazo transfer mechanism. Imidazole-1-sulfonyl azide hydrogen sulfate provides

  咪唑-1-磺酰基叠氮化物硫酸氢盐被认为是由伯磺酰胺合成磺酰基叠氮化物的有效试剂。所描述的方法在实验上简单且产率高，并且不需要添加铜盐。此外，15 N NMR机理研究表明反应是通过重氮转移机理进行的。就冲击稳定性，成本和易于使用而言，咪唑-1-磺酰基叠氮化物硫酸氢盐与现有的重氮转移试剂相比具有明显的优势。
• [EN] TYK-2 INHIBITOR<br/>[FR] INHIBITEUR DE TYK -2
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2021259208A1

  公开（公告）日：2021-12-30

  Disclosed herein is a compound of Formula (I) for inhibiting TYK2 and treating a disease associated with the undesirable tyk-2 activity (tyk-2 related diseases), a method of using the compounds disclosed herein for treating inflammatory or autoimmune disease, and a pharmaceutical composition comprising the same.

  本发明公开了一种式I化合物，用于抑制TYK2并治疗与不良tyk-2活性相关的疾病（tyk-2相关疾病），使用本发明所述化合物治疗炎症或自身免疫疾病的方法，以及包含所述化合物的药物组合物。
• Hepatitis C virus inhibitors
  申请人：Tu Yong

  公开号：US20050143316A1

  公开（公告）日：2005-06-30

  Hepatitis C virus inhibitors are disclosed having the general formula: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R′, B, Y and X are described in the description. Compositions comprising the compounds and methods for using the compounds to inhibit HCV are also disclosed.

  揭示了具有一般结构式的丙型肝炎病毒抑制剂：其中R1、R2、R3、R′、B、Y和X如描述中所述。还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物抑制HCV的方法。
• Construction of 4-spiroannulated tetrahydroisoquinoline skeletons <i>via</i> a sequential ring opening of aziridines and Pictet–Spengler reaction
  作者：Siyang Xing、Chenyu Wang、Tingxuan Gao、Yuhan Wang、Hongzheng Wang、Hanfei Wang、Kui Wang、Bolin Zhu

  DOI：10.1039/d1nj05031a

  日期：——

  stepwise cyclization involving a sequential ring opening of aziridines and Pictet–Spengler reaction has been developed for the synthesis of 4-spiroannulated tetrahydroisoquinoline compounds (22 examples). The novel features of this strategy include high bonding efficiency and cyclization efficiency, broad substrate scope, mild conditions and good generality of the ring size in the product.

  已经开发了涉及氮丙啶的顺序开环和 Pictet-Spengler 反应的逐步环化，用于合成 4-螺环化四氢异喹啉化合物（22 个例子）。该策略的新特点包括键合效率和环化效率高、底物范围广、条件温和以及产物中环尺寸的通用性好。
• Azole Derivatives as WTN Pathway Inhibitors
  申请人：Holsworth Daniel

  公开号：US20120208828A1

  公开（公告）日：2012-08-16

  The present invention relates to new compounds of formula I, to processes for their preparation, to pharmaceutical formulations containing such compounds and to their use in therapy. Such compounds find particular use in the treatment and/or prevention of conditions or diseases which are affected by over-activation of signaling in the Wnt pathway. For example, these may be used in preventing and/or retarding proliferation of tumor cells, for example carcinomas such as colon carcinomas.

  本发明涉及公式I的新化合物，其制备过程，含有这些化合物的制药配方以及它们在治疗中的应用。这些化合物在防治或治疗Wnt通路信号过度激活引起的疾病或症状方面具有特殊用途。例如，它们可以用于预防和/或延缓肿瘤细胞的增殖，例如结肠癌等癌症的治疗。