cis-toluene-4-sulfonic acid 3-[8-amino-1-(3-benzyloxyphenyl)-imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]cyclobutylmethyl ester | 850640-10-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: cis-toluene-4-sulfonic acid 3-[8-amino-1-(3-benzyloxyphenyl)-imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]cyclobutylmethyl ester
• CAS: 850640-10-7
• 化学式: C₃₁H₃₀N₄O₄S
• 分子量: 554.67
• InChiKey: SHEHFNUQFAZNLV-GUOBSTCESA-N

物化性质

• 密度：
  1.35±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.77
• 重原子数：
  40.0
• 可旋转键数：
  9.0
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  108.81
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  8.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cis-toluene-4-sulfonic acid 3-[8-amino-1-(3-benzyloxyphenyl)-imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]cyclobutylmethyl ester 在 Lindlar's catalyst sodium azide 、 氢气 作用下， 生成 cis-3-(3-aminomethyl-cyclobutyl)-1-(3-benzyloxyphenyl)-imidazo[1,5-a]pyrazin-8-ylamine
  参考文献：
  名称：

  1,3-Disubstituted-imidazo[1,5-a]pyrazines as insulin-like growth-factor-I receptor (IGF-IR) inhibitors

  摘要：

  A series of novel 8-amino-1,3-disubstituted-imidazo[1,5-a]pyrazines was designed and synthesized as IGF-IR inhibitors. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2006.11.016
• 作为产物：
  描述：

  1-(3-benzyloxyphenyl)-8-chloro-3-(3-methylenecyclobutyl)-imidazo[1,5-a]pyrazine 在 吡啶 、 9-borabicyclo[3.3.1]nonane dimer 、 氨 作用下， 以 四氢呋喃 、 异丙醇 为溶剂， 反应 56.5h， 生成 cis-toluene-4-sulfonic acid 3-[8-amino-1-(3-benzyloxyphenyl)-imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]cyclobutylmethyl ester
  参考文献：
  名称：

  1,3-Disubstituted-imidazo[1,5-a]pyrazines as insulin-like growth-factor-I receptor (IGF-IR) inhibitors

  摘要：

  A series of novel 8-amino-1,3-disubstituted-imidazo[1,5-a]pyrazines was designed and synthesized as IGF-IR inhibitors. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2006.11.016

文献信息

• Imidazopyrazine tyrosine kinase inhibitors
  申请人：Beck Anne Patricia

  公开号：US20060084654A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Q 1 and R 1 are defined herein, inhibit the IGF-1R enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of various diseases and conditions that respond to treatment by inhibition of tyrosine kinases.

  该式化合物及其药用盐，其中Q1和R1在此处被定义，抑制IGF-1R酶，并可用于治疗和/或预防对酪氨酸激酶抑制治疗有反应的各种疾病和症状。
• IMIDAZOPYRAZINE TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Beck Anne Patricia

  公开号：US20080227788A9

  公开（公告）日：2008-09-18

  Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Q 1 and R 1 are defined herein, inhibit the IGF-1R enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of various diseases and conditions that respond to treatment by inhibition of tyrosine kinases.

  公式中的化合物及其药学上可接受的盐，其中Q1和R1的定义如下，能够抑制IGF-1R酶，并且对于需要通过抑制酪氨酸激酶治疗和/或预防的各种疾病和病况有用。
• Imidazopyrazine Tyrosine Kinase Inhibitors
  申请人：Beck Patricia Anne

  公开号：US20090181940A1

  公开（公告）日：2009-07-16

  Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Q 1 and R 1 are defined herein, inhibit the IGF-1R enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of various diseases and conditions that respond to treatment by inhibition of tyrosine kinases.

  该式化合物及其药学上可接受的盐，其中Q1和R1的定义如本文所述，抑制IGF-1R酶并可用于治疗和/或预防对酪氨酸激酶抑制治疗有反应的各种疾病和病况。
• [EN] IMIDAZO '1, 5 - A ! PYRAZINE TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] IMIDAZOPYRAZINES UTILISEES COMME INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE
  申请人：OSI PHARM INC

  公开号：WO2005037836A3

  公开（公告）日：2005-06-09
• IMIDAZO[1,5-A]PYRAZINES AS TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：OSI Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1675860B1

  公开（公告）日：2011-09-21