4-甲基-6-(哌啶-4-氧基)嘧啶 | 1208254-87-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 4-甲基-6-(哌啶-4-氧基)嘧啶
• 英文名称: 4-methyl-6-(piperidin-4-yloxy)pyrimidine
• 英文别名: 4-methyl-6-piperidin-4-yloxypyrimidine
• CAS: 1208254-87-8
• 化学式: C₁₀H₁₅N₃O
• 分子量: 193.249
• InChiKey: CQGDCQIOMQGWFX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  47
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-甲基-6-(哌啶-4-氧基)嘧啶 、 N-(5-tert-butyl-2-methylphenyl)-2-chloro-7-methyl-7H-purin-6-amine 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以45%的产率得到N-(5-tert-butyl-2-methylphenyl)-7-methyl-2-{4-[(6-methylpyrimidin-4-yl)oxy]piperidin-1-yl}-7H-purin-6-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PURINE DERIVATIVES FOR TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
  [FR] DÉRIVÉS DE PURINE POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER

  摘要：

  这项发明涵盖了嘌呤衍生物作为γ-分泌酶调节剂，用于治疗与大脑中β-淀粉样肽沉积相关的疾病，如阿尔茨海默病，或预防或延迟与这些疾病相关的痴呆的发作。药物组合物和使用方法也包括在内。

  公开号：

  WO2010019392A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 4-[(6-methylpyrimidin-4-yl)oxy]piperidine-1-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 生成 4-甲基-6-(哌啶-4-氧基)嘧啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] PURINE DERIVATIVES FOR TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
  [FR] DÉRIVÉS DE PURINE POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER

  摘要：

  这项发明涵盖了嘌呤衍生物作为γ-分泌酶调节剂，用于治疗与大脑中β-淀粉样肽沉积相关的疾病，如阿尔茨海默病，或预防或延迟与这些疾病相关的痴呆的发作。药物组合物和使用方法也包括在内。

  公开号：

  WO2010019392A1

文献信息

• [EN] PRMT5 INHIBITORS CONTAINING A DIHYDRO- OR TETRAHYDROISOQUINOLINE AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PRMT5 CONTENANT UNE DIHYDRO- OU TÉTRAHYDRO-ISOQUINOLÉINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2014100730A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5- mediated disorders are also described.

  本文描述了式（A）的化合物，其药学上可接受的盐以及药物组合物。本发明的化合物对抑制PRMT5活性是有用的。还描述了利用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• [EN] PRMT5 INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE PRMT5 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2014100734A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  Described herein are compounds of formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

  本文描述了式（A）的化合物，其药学上可接受的盐以及药物组成物。本发明的化合物对抑制PRMT5活性是有用的。还描述了利用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• [EN] NOVEL SUBSTITUTED TRIAZOLYL PIPERAZINE AND TRIAZOLYL PIPERIDINE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE TRIAZOLYLPIPÉRAZINE ET TRIAZOLYLPIPÉRIDINE SUBSTITUÉS À TITRE DE MODULATEURS DE GAMMA SÉCRÉTASES
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2012126984A1

  公开（公告）日：2012-09-27

  The present invention is concerned with novel substituted triazolyl piperazine and triazolyl piperidine derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4a, R4b, R5, X, Y1, Y2, L1, and L2 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及一种新型的Formula(I)中的取代三唑基哌嗪和三唑基哌啶衍生物，其中R1、R2、R3、R4a、R4b、R5、X、Y1、Y2、L1和L2的含义如权利要求中所定义。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。本发明还涉及制备这种新型化合物的方法，包括将该化合物作为活性成分的药物组合物以及将该化合物用作药物的用途。
• PURINE DERIVATIVES FOR TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
  申请人：Rivkin Alexey A.

  公开号：US20110251172A1

  公开（公告）日：2011-10-13

  The invention encompasses purine derivatives as gamma secretase modulators, useful for treating diseases associated with the deposition of beta-amyloid peptide in the brain, such as Alzheimer's disease, or of preventing or delaying the onset of dementia associated with such diseases. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

  该发明涵盖了作为γ-分泌酶调节剂的嘌呤衍生物，用于治疗与在大脑中沉积β-淀粉样肽相关的疾病，例如阿尔茨海默病，或预防或延缓与此类疾病相关的痴呆的发生。其中包括药物组成和使用方法。
• PRMT5 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Epizyme, Inc.

  公开号：US20140329794A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  Described herein are compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

  本文描述了公式（I）的化合物，其药学上可接受的盐以及其制药组合物。本发明的化合物可用于抑制PRMT5活性。还描述了使用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。