Derivatives of Penicillin, their sulfoxides and sulfones of the structural formula:
wherein
q is 0, 1 or 2;
A is, e.g., CH3 or CH2O(CO)CH3;
R, is, e.g., R'NR. wherein R. is H or C1-6alkyl and R' is, e.g., hydrogen or
where R represents:
(i) hydrogen;
(ii) C1-6alkyl;
(iii) trifluoromethyl or methoxymethyl;
(iv) thienyl;
(v) phenyl; or
(vi) mono- and disubstituted phenyl and thienyl wherein the substituents are selected from the group consisting of chloro, bromo, fluoro, nitro, loweralkyl, and loweralkoxy;
n is 0 or 1;
B is, e.g., hydrogen or alkyl and
R is, e.g., H or halo;
are found to be potent elastase inhibitors and thereby useful anti-inflammatory/antidegenerative agents.
青霉素的衍
生物、其结构式为
硫醚和砜的衍
生物:
其中
q 是 0、1 或 2;
A 是
CH3 或
CH2O(CO) 等;
其中 R. 是 H 或 C1-6 烷基,R'是氢或 C1-6 烷基。
其中 R 代表
(i) 氢
(ii) C1-6 烷基
(iii) 三
氟甲基或甲氧基甲基
(iv)
噻吩基
(v) 苯基;或
(vi) 单取代和二取代苯基和
噻吩基,其中取代基选自由
氯、
溴、
氟、硝基、低级烷基和低级烷氧基组成的组;
n 为 0 或 1;
B 是氢或烷基,以及
R 是氢或卤素;
是有效的弹性蛋白酶抑制剂,因此是有用的抗炎/抗变性制剂。