4-Amino-1-ethylcyclohexan-1-ol | 1432679-29-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-Amino-1-ethylcyclohexan-1-ol
• CAS: 1432679-29-2
• 化学式: C₈H₁₇NO
• mdl: MFCD21321308
• 分子量: 143.23
• InChiKey: QQGROHHLFCWPOM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

文献信息

• DIAMINO HETEROCYCLIC CARBOXAMIDE COMPOUND
  申请人：Shimada Itsuro

  公开号：US20120040968A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  Provided is a compound useful as an inhibitor against the kinase activity of EML4-ALK fusion protein. As a result of intensive and extensive studies on compounds having inhibitory activity against the kinase activity of EML4-ALK fusion protein, the present inventors found that the diamino heterocyclic carboxamide compounds of the present invention had inhibitory activity against the kinase activity of EML4-ALK fusion protein. By this finding, the present invention was completed. The compounds of the present invention can be used as a pharmaceutical composition for preventing and/or treating cancer, such as lung cancer, non-small cell lung cancer, and small cell lung cancer.

  提供的是一种化合物，可作为抑制EML4-ALK融合蛋白激酶活性的抑制剂。通过对具有抑制EML4-ALK融合蛋白激酶活性的化合物进行深入广泛的研究，本发明人发现本发明的二氨基杂环羧酰胺化合物对EML4-ALK融合蛋白激酶活性具有抑制作用。通过这一发现，完成了本发明。本发明的化合物可用作预防和/或治疗癌症，如肺癌、非小细胞肺癌和小细胞肺癌的药物组合物。
• TRI-SUBSTITUTED PYRIMIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS PDE10 INHIBITORS
  申请人：Kawanishi Eiji

  公开号：US20110160206A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  The present invention provides a tri-substituted pyrimidine compound having an excellent PDE10 inhibitory activity. The present invention relates to a tri-substituted pyrimidine compound represented by the following formula [I 0 ] or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a method for preparing the same, and use of said compound for PDE10 inhibitor, and a pharmaceutical composition comprising said compounds as an active ingredient: wherein: either one of X 1 and X 2 is N, and the other of X 1 and X 2 is CH; A is *-CH═CH—, *-C(Alk)=CH—, *-CH 2 —CH 2 — or *-O—CH 2 — (* is a bond with R 1 ); Alk is a lower alkyl group; Ring B is an optionally substituted nitrogen-containing aliphatic heterocyclic group; R 1 is an optionally substituted quinoxalinyl or an optionally substituted quinolyl; Y 0 is mono- or di-substituted amino group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种具有优异的PDE10抑制活性的三取代嘧啶化合物。本发明涉及一种由以下式[I0]表示的三取代嘧啶化合物或其药学上可接受的盐，以及制备该化合物的方法，以及将所述化合物用作PDE10抑制剂的用途，以及包含所述化合物作为活性成分的药物组合物：其中：X1和X2中的任一者为N，另一者为CH；A为*-CH═CH—，*-C(Alk)=CH—，*-CH2— —或*-O— —（*是与R1形成键）；Alk为较低的烷基基团；环B为可选择地取代的含氮脂肪杂环基团；R1为可选择地取代的喹唑啉基或可选择地取代的喝啉基；Y0为单取代或双取代的氨基团，或其药学上可接受的盐。
• [EN] DIAMINO HETEROCYCLIC CARBOXAMIDE COMPOUND<br/>[FR] COMPOSÉ DE CARBOXAMIDE HÉTÉROCYCLIQUE DIAMINO
  申请人：ASTELLAS PHARMA INC

  公开号：WO2010128659A1

  公开（公告）日：2010-11-11

  式（Ｉ）の化合物又はその塩（式中の記号は以下の意味を表す。 －Ｘ－：式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）の基、Ａ：－Ｈ、ハロゲン、低級アルキル、シクロアルキル又は低級アルケニル、Ｒ１：置換フェニル、（置換）ヘテロ環又は（置換）二環式縮合環、Ｒ２：（置換）シクロアルキル、（置換）非芳香族ヘテロ環又は（置換）フェニル、（置換）ピリジル又は（置換）低級アルキル、Ｒ３：－Ｈ又は低級アルキル、又は、Ｒ２とＲ３は一体となって環状アミノ基を形成してもよい。）、該化合物を含有するEML4-ALK 融合タンパクのキナーゼ阻害剤、並びに、該化合物の癌治療への用途。

  化合物（I）或其盐（其中符号表示以下含义。 -X-：基于式（II）或式（III），A：-H，卤素，低级烷基，环烷基或低级烯基，R1：取代苯基，（取代）杂环或（取代）二环式缩合环，R2：（取代）环烷基，（取代）非芳香族杂环或（取代）苯基，（取代）吡啶基或（取代）低级烷基，R3：-H或低级烷基，或R2和R3可以结合形成环状氨基基。）的EML4-ALK融合蛋白激酶抑制剂，以及该化合物用于癌症治疗的用途。
• [DE] PYRIMIDO[5,4-D]PYRIMIDINE, DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL, DEREN VERWENDUNG UND VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG<br/>[EN] PYRIMIDO[5,4-D]PYRIMIDINES, DRUGS CONTAINING THESE COMPOUNDS, THEIR USE, AND PROCESS FOR PREPARING THEM<br/>[FR] PYRIMIDO[5,4-D]PYRIMIDINES, MEDICAMENTS CONTENANT CES COMPOSES, LEUR UTILISATION ET LEUR PROCEDE DE FABRICATION
  申请人：DR. KARL THOMAE GMBH

  公开号：WO1996007657A1

  公开（公告）日：1996-03-14

  (DE) Die vorliegende Erfindung betrifft Pyrimido[5,4-d]pyrimidine der allgemeinen Formel (I), in der Ra bis Rc wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomeren, deren Stereoisomere und deren Salze, insbesonders deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere eine Hemmwirkung auf die durch Tyrosinkinasen vermittelte Signaltransduktion, deren Verwendung zur Behandlung von Krankheiten, insbesondere von Tumorerkrankungen, und deren Herstellung.(EN) The present invention concerns pyrimido[5,4-d]pyrimidines of general formula (I), in which Ra to Rc are defined as in claim 1, their tautomers, their stereoisomers and their salts, in particular their physiologically compatible salts with inorganic or organic acids or bases which display valuable pharmacological properties, in particular an inhibitory effect on signal transduction brought about by tyrosine kinases. The invention further concerns the use of these pyrimidines in treating diseases, in particular tumour diseases, and their preparation.(FR) La présente invention concerne des pyrimido[5,4-d]pyrimidines de formule générale (I) où Ra à Rc sont définis dans la revendication 1, leurs tautomères, leurs stéréo-isomères et leurs sels, notamment leurs sels physiologiquement acceptables contenant des acides ou des bases inorganiques ou organiques. Ces composés présentent des propriétés pharmacologiques, notamment un effet inhibiteur sur la transduction de signaux effectuée par l'intermédiaire des tyrosines kinases. L'invention concerne également leur utilisation pour le traitement de maladies, notamment de maladies tumorales, ainsi que leur procédé de fabrication.

  本发明涉及一般式为(I)的二吡imidazole的衍生物，其中Ra至Rc如同附图1所示。此外，该发明还涉及这些衍生物的自旋体构异构体、这一类衍生物的自旋体晶体和它们的盐，其中尤其指它们的生理相容性盐，包含无机酸或有机酸或碱。这些衍生物包含 valuable pharmacological activity，尤其是对经酪氨酸激酶介导的信号传递的作用。这些衍生物的用途在于治疗疾病，尤其是癌症。此外，及其制备方法。
• PYRIMIDO [5,4-D]PYRIMIDINE, DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL, DEREN VERWENDUNG UND VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0779888A1

  公开（公告）日：1997-06-25