1-Methyl-4-phenyl-imidazolon-(2) | 93782-03-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-Methyl-4-phenyl-imidazolon-(2)
• 英文别名: 1-methyl-4-phenyl-1,3-dihydro-imidazol-2-one；1-Methyl-4-phenyl-1,3-dihydro-imidazol-2-on；1-Methyl-4-phenyl-1h-imidazol-2(3h)-one；3-methyl-5-phenyl-1H-imidazol-2-one
• CAS: 93782-03-7
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂O
• 分子量: 174.202
• InChiKey: USRAXILKBZQDTP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Methyl-4-phenyl-imidazolon-(2) 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 40.0h， 以58%的产率得到1-甲基-4-苯基咪唑烷-2-酮
  参考文献：
  名称：

  乙内酰脲环的结构修饰对抗惊厥活性的影响。

  摘要：

  选择性取代的乙内酰脲1（15例），4-羟基-2-咪唑啉酮2（13例），2-咪唑啉酮3（10例），2-咪唑啉酮4（4例），邻位二胺5（2例）和简单已经制备了氨基酸衍生物6（四个实例），并在最大电击惊厥（MES），皮下戊四氮癫痫发作阈值（sc Met）和旋翼机（Tox）测试中进行了评估。报道了活性最高的化合物的中等有效剂量（ED50）和中等毒性剂量（TD50）。通常，对于乙内酰脲1和受保护的氨基酸6观察到最显着的活性。在每个系列的化合物中，通常注意到对于具有从氮原子上除去一个碳原子的芳族基团的化合物而言，其抗惊厥活性增强。在观察到的最具活性的化合物中，有氨基酸衍生物N-乙酰基-D，L-丙氨酸苄酰胺（6d）和两个2-咪唑啉酮4-甲基-1-（苯基甲基）-1,3-二氢-2H-咪唑- 2-酮（3e）和1-苯基-1,3-二氢-2H-咪唑-2-酮（3g）。在MES试验中，化合物6d的效价比苯乙酰胺稍强。

  DOI：

  10.1021/jm50001a012
• 作为产物：
  描述：

  3-甲基-5-苯基咪唑烷-2,4-二酮 在 lithium aluminium tetrahydride 、 乙醚 作用下， 生成 1-Methyl-4-phenyl-imidazolon-(2)
  参考文献：
  名称：

  THE ACTION OF LITHIUM ALUMINUM HYDRIDE ON 3-METHYL-5-PHENYLHYDANTOIN AND 5-PHENYLHYDANTOIN

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo01151a017

文献信息

• NOVEL HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USE THEREOF IN MEDICINE AND IN COSMETICS
  申请人：GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT

  公开号：US20180050992A1

  公开（公告）日：2018-02-22

  The invention relates to novel heterocyclic compounds of general formula (I), as well as their pharmaceutically acceptable salts, and their enantiomers. The invention also relates to the use thereof as a medicinal product, preferably in the prevention and/or treatment of inflammatory diseases with a neurogenic component or use thereof as a cosmetic. The compounds of the present invention act as antagonists of the CGRP-R receptor.

  这项发明涉及一般式(I)的新型杂环化合物，以及它们的药用盐和对映体。该发明还涉及将其用作药物产品，优选用于预防和/或治疗具有神经源性成分的炎症性疾病，或将其用作化妆品。本发明的化合物作为CGRP-R受体的拮抗剂。
• NOVEL PYRROLIDINE DERIVED BETA 3 ADRENERGIC RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Edmondson Scott D.

  公开号：US20120157432A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The present invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and method of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.

  本发明提供公式（I）的化合物、其制药组合物以及使用该化合物治疗或预防通过激活β3-肾上腺素受体介导的疾病的方法。
• NOVEL PHENYLIMIDAZOLE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS
  申请人：Ritzén Andreas

  公开号：US20120135987A1

  公开（公告）日：2012-05-31

  This invention is directed to compounds, which are PDE10A enzyme inhibitors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides processes for the preparation of the compounds of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention also provides a method of treating a subject suffering from a drug addiction comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I.

  本发明涉及一种PDE10A酶抑制剂化合物。本发明提供一种制药组合物，包括本发明化合物的治疗有效量和药用可接受载体。本发明还提供制备式I化合物的方法。本发明还提供一种治疗神经退行性疾病的方法，包括向患者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供一种治疗药物成瘾的方法，包括向患者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供一种治疗精神障碍的方法，包括向患者施用式I化合物的治疗有效量。
• Quinazolinone Compounds and Derivatives Thereof
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US20150225396A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  Compounds of Formula I are useful inhibitors of tankyrase. Compounds of Formula I have the following structure: where the definitions of the variables are provided herein.

  公式I的化合物是坦克酰酶的有用抑制剂。公式I的化合物具有以下结构：其中变量的定义在此提供。
• Heterocyclic compounds and use thereof in medicine and in cosmetics
  申请人：GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT

  公开号：US10246422B2

  公开（公告）日：2019-04-02

  The invention relates to novel heterocyclic compounds of general formula (I), as well as their pharmaceutically acceptable salts, and their enantiomers. The invention also relates to the use thereof as a medicinal product, preferably in the prevention and/or treatment of inflammatory diseases with a neurogenic component or use thereof as a cosmetic. The compounds of the present invention act as antagonists of the CGRP-R receptor.

  本发明涉及通式（I）的新型杂环化合物及其药学上可接受的盐类，以及它们的对映体。本发明还涉及其作为医药产品的用途，优选用于预防和/或治疗具有神经源成分的炎症性疾病，或用作化妆品。本发明的化合物可作为 CGRP-R 受体的拮抗剂。