5-benzyloxy-6-methoxy-3,4-dihydro-isoquinoline | 889216-13-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氢异喹啉
• 英文名称: 5-benzyloxy-6-methoxy-3,4-dihydro-isoquinoline
• 英文别名: 6-methoxy-5-phenylmethoxy-3,4-dihydroisoquinoline
• CAS: 889216-13-1
• 化学式: C₁₇H₁₇NO₂
• 分子量: 267.327
• InChiKey: NPSGLKPJLZEHDU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  30.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-benzyloxy-6-methoxy-3,4-dihydro-isoquinoline 、 4-dimethylamino-3-m-tolyl-butan-2-one hydrochloride 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 rac-(3S,11bS)-8-benzyloxy-9-methoxy-3-m-tolyl-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-pyrido[2,1-a]isoquinolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Substituted pyrido [2,1-a] isoquinoline derivatives

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R4如描述和索赔中定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物对与DPP-IV相关的疾病的治疗和/或预防有用，例如糖尿病，特别是非胰岛素依赖型糖尿病和糖耐量受损。

  公开号：

  US20060116393A1
• 作为产物：
  描述：

  5-benzyloxy-6-methoxy-3,4-dihydro-isoquinoline hydrochloride 在 乙酸乙酯 、 Brine 、 magnesium sulfate 作用下， 以 sodium hydroxide 为溶剂， 以to give 5-benzyloxy-6-methoxy-3,4-dihydro-isoquinoline as a light brown oil (3.12 g)的产率得到5-benzyloxy-6-methoxy-3,4-dihydro-isoquinoline
  参考文献：
  名称：

  Substituted pyrido [2,1-a] isoquinoline derivatives

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的化合物，其中R1至R4如说明书和权利要求所定义，并且其药学上可接受的盐。该化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，如糖尿病，特别是非胰岛素依赖性糖尿病和糖耐量受损。

  公开号：

  US20060116393A1

文献信息

• SUBSTITUTED BENZOQUINOLIZINES AS DPP-IV INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DIABETES
  申请人：F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1851216A2

  公开（公告）日：2007-11-07
• [EN] SUBSTITUTED BENZOQUINOLIZINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES BENZOQUINOLIZINE SUBSTITUES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2006058628A2

  公开（公告）日：2006-06-08

  [EN] The present invention relates to compounds of formula (I); wherein R¹ to R⁴ are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.
  [FR] La présente invention concerne des composés de formule (I), dans laquelle R¹ à R⁴ sont tels que définis dans la description et les revendications, ainsi que des sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés. Lesdits composés sont utiles pour le traitement et/ou la prévention de maladies associées à DPP-IV, telles que le diabète, et notamment le diabète sucré non insulinodépendant, ainsi que la diminution de la tolérance au glucose.
• Substituted pyrido [2,1-a] isoquinoline derivatives
  申请人：Boehringer Markus

  公开号：US20060116393A1

  公开（公告）日：2006-06-01

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R 1 to R 4 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R4如描述和索赔中定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物对与DPP-IV相关的疾病的治疗和/或预防有用，例如糖尿病，特别是非胰岛素依赖型糖尿病和糖耐量受损。
• SUBSTITUTED PYRIDO [1,2-a] ISOQUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：Boehringer Markus

  公开号：US20100222340A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R 1 to R 4 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

  本发明涉及以下式子(I)的化合物，其中R1到R4如描述和权利要求中所定义，以及其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，如糖尿病，特别是非胰岛素依赖型糖尿病和糖耐量受损。