(2E)-N-[(butylamino)sulfonyl]-3-[5-(6-hydroxy-1H-indol-1-yl)-1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl]acrylamide | 1048022-22-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (2E)-N-[(butylamino)sulfonyl]-3-[5-(6-hydroxy-1H-indol-1-yl)-1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl]acrylamide
• 英文别名: (E)-N-(butylsulfamoyl)-3-[5-(6-hydroxyindol-1-yl)-1,3-dimethylpyrazol-4-yl]prop-2-enamide
• CAS: 1048022-22-5
• 化学式: C₂₀H₂₅N₅O₄S
• 分子量: 431.516
• InChiKey: RXAYFKLSCAYQFE-CMDGGOBGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  127
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2E)-N-[(butylamino)sulfonyl]-3-[5-(6-hydroxy-1H-indol-1-yl)-1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl]acrylamide 、 三乙胺 、 甲基磺酰氯 、 水 在 乙酸乙酯 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 乙醇乙醚 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 以to give the title compound (284 mg, yield 72%) as colorless crystals的产率得到1-[4-((1E)-3-{[(butylamino)sulfonyl]amino}-3-oxoprop-1-en-1-yl)-1,3-dimethyl-1H-pyrazol-5-yl]-1H-indol-6-yl methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  Fused ring compound

  摘要：

  本发明提供了一种用于预防或治疗糖尿病的药剂，其具有卓越的降血糖作用，并且与体重增加等副作用较少相关。本发明涉及一种用于预防或治疗糖尿病的药剂，其包括下式所表示的化合物：其中每个符号如描述中定义的，或其盐或前药。

  公开号：

  US20080194617A1
• 作为产物：
  描述：

  (2E)-N-[(butylamino)sulfonyl]-3-[5-(6-methoxy-1H-indol-1-yl)-1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl]acrylamide 在 三溴化硼 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 以91%的产率得到(2E)-N-[(butylamino)sulfonyl]-3-[5-(6-hydroxy-1H-indol-1-yl)-1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl]acrylamide
  参考文献：
  名称：

  Fused ring compound

  摘要：

  本发明提供了一种用于预防或治疗糖尿病的药剂，具有优越的降血糖作用，并且与较少的副作用（如体重增加等）相关。本发明涉及一种用于预防或治疗糖尿病的药剂，包括由下式表示的化合物：其中每个符号如描述中所定义，或其盐或前药。

  公开号：

  US20080194617A1

文献信息

• FUSED RING COMPOUNDS AS PARTIAL AGONISTS OF PPAR-GAMMA
  申请人：Tawaraishi Taisuke

  公开号：US20110009384A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  The present invention provides an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes, which has a superior hypoglycemic action, and is associated with a fewer side effects such as body weight gain and the like. The resent invention relates an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes, which comprises a compound represented by wherein each symbol is as defined in the description, or a salt thereof or a prodrug thereof.

  本发明提供了一种用于预防或治疗糖尿病的药剂，具有优越的降血糖作用，且与体重增加等副作用较少相关。本发明涉及一种用于预防或治疗糖尿病的药剂，包括下式所示的化合物：其中每个符号如说明书中所定义，或其盐或前药。
• [EN] FUSED RING COMPOUNDS AS PARTIAL AGONISTS OF PPAR-GAMMA<br/>[FR] COMPOSÉS À CYCLES FUSIONNÉS UTILES EN TANT QU'AGONISTES PARTIELS DE PPAR-GAMMA
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2008099794A1

  公开（公告）日：2008-08-21

  [EN] The present invention provides an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes, which has a superior hypoglycemic action, and is associated with a fewer side effects such as body weight gain and the like. The resent invention relates an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes, which comprises a compound represented by wherein each symbol is as defined in the description, or a salt thereof or a prodrug thereof.
  [FR] La présente invention concerne un agent qui est destiné à la prophylaxie ou au traitement du diabète, qui présente un effet hypoglycémique d'un niveau supérieur et qui est associé à des effets secondaires moins nombreux tels qu'une augmentation du poids et autres. Cette invention porte sur un agent utile pour la prophylaxie ou le traitement du diabète qui comprend un composé représenté par la formule (I') dans laquelle chaque symbole est tel que défini dans le descriptif, ou bien un sel ou un promédicament de ce dernier.