盐酸环苯丙胺 | 1986-47-6

• 物质功能分类: 有机原料 - 氨基化合物 - 无环单胺、多胺及其衍生物和盐
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 盐酸环苯丙胺
• 英文名称: (+)-Tranylcypromine Hydrochloride
• 英文别名: (1S)-2-phenylcyclopropan-1-amine;hydrochloride
• CAS: 1986-47-6；4548-34-9
• 化学式: C9H12ClN
• 分子量: 169.65
• InChiKey: ZPEFMSTTZXJOTM-MTFPJWTKSA-N

物化性质

• 熔点：
  162-169 °C(lit.)
• 溶解度：
  甲醇（微溶）、水（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.92
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S26,S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2921499090
• 危险品运输编号：
  UN 3249
• 危险类别：
  6.1(b)
• 包装等级：
  III
• 危险标志：
  GHS07
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 危险性防范说明：
  P261,P305 + P351 + P338

制备方法与用途

生物活性

Tranylcypromine HCl (2-PCPA, SKF-385, Parnate) 是一种非选择性的不可逆的单胺氧化酶(MAO)抑制剂，用作抗抑郁药和抗焦虑药。

靶点

Target	Value
MAO-B (Cell-free assay)	7 μM
MAO-A (Cell-free assay)	11.5 μM
LSD1 (Cell-free assay)	22.3 μM

体外研究

R-(+)-Tranylcypromine, (±)-Tranylcypromine, 以及S-(−)-Tranylcypromine完全抑制人类肝微粒体中CYP2A6介导的尼古丁代谢，其表观Ki值分别为0.05 μM, 0.08 μM,和2.0 μM。 Tranylcypromine (500 μg/mL)严重抑制小牛主动脉内皮细胞中缓激肽受激的花生四烯酸释放。 Tranylcypromine抑制人类肝微粒体中CYP2A6和CYP2E1的活性，其IC50分别为0.42 μM和3 μM。Tranylcypromine引起人类肝微粒体中II型和环丙基苯I型的差光谱。

体内研究

与盐水对照组相比，5毫克/千克和10毫克/千克的Tranylcypromine注射会导致雄性大鼠的肌肉活动大而缓慢的增加，虽然2毫克/千克的Tranylcypromine不会诱导其增加。Tranylcypromine (10毫克/千克)也会引起雄性大鼠饲养行为数量的显著增加。

文献信息

• EP0759932A4
  申请人：——

  公开号：EP0759932A4

  公开（公告）日：1997-11-19
• COLLAGEN FROM CELL CULTURES
  申请人：ORGANO-GENESIS INC.

  公开号：EP0759932A1

  公开（公告）日：1997-03-05
• NOVEL COMPOUNDS USEFUL IN PAIN MANAGEMENT
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1087940A1

  公开（公告）日：2001-04-04
• [EN] COLLAGEN FROM CELL CULTURES<br/>[FR] COLLAGENE OBTENU A PARTIR DE CULTURES CELLULAIRES
  申请人：ORGANOGENESIS INC.

  公开号：WO1995031473A1

  公开（公告）日：1995-11-23

  (EN) This invention is directed to a method for producing collagens from a collagen-producing cell in a cell culturing system. This invention is also directed to the collagens synthesized $i(in vitro) from the cell cultures. Collagen producing cells are cultured in the presence of an agent to inhibit or interfere with collagen crosslinking. The synthesized collagens are removed from the culture with a solution that maintains the viability of the cells in culture so that collagen synthesis and removal is repeated. The figure illustrates the repeated removal. The collagens produced by this method are useful for biomedical, biotechnology and cosmetic applications.(FR) Procédé de production de collagènes à partir d'une cellule productrice de collagène dans un système de culture cellulaire. La présente invention concerne également les collagènes synthétisés in vitro dans les cultures cellulaires. Des cellules produisant du collagène sont cultivées en présence d'un agent destiné à inhiber la réticulation du collagène ou à interférer avec cette dernière. Les collagènes synthétisés sont prélevés de la culture à l'aide d'une solution qui maintient la viabilité des cellules en culture si bien que la synthèse du collagène et son prélèvement sont répétés. La figure montre le prélèvement répété. Les collagènes produits par ce procédé sont utiles pour des applications biomédicales, biotechnologiques et cosmétiques.
• [EN] NOVEL COMPOUNDS USEFUL IN PAIN MANAGEMENT<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES UTILES DANS LE SOULAGEMENT DE LA DOULEUR
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO1999067203A1

  公开（公告）日：1999-12-29

  (EN) Compounds of general formula (I) wherein A is (a) or (b); Z is (CH2)m or a carbonyl group are disclosed and claimed in the present application, as well as their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions comprising the novel compounds and their use in therapy, in particular in the management of pain. Also intermediates to the compounds of formula (I) are claimed.(FR) L'invention concerne des composés représentés par la formule générale I, dans laquelle A est (a) ou (b); Z est (CH2)m ou un groupe carbonyle; ainsi que des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, des compositions pharmaceutiques renfermant les nouveaux composés et leur utilisation en thérapie, notamment dans le soulagement de la douleur. L'invention concerne également des produits intermédiaires relatifs aux composés représentés par la formule (I).