4-羟基-N-(3-羟丙基)丁酰胺 | 100577-42-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 中文名称: 4-羟基-N-(3-羟丙基)丁酰胺
• 英文名称: 4-hydroxy-N-(3-hydroxypropyl)butyramide
• 英文别名: 4-hydroxy-N-(3-hydroxypropyl)butanamide
• CAS: 100577-42-2
• 化学式: C₇H₁₅NO₃
• 分子量: 161.201
• InChiKey: YLUWMLMAZWYGGZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  431.4±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.111±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-羟基-N-(3-羟丙基)丁酰胺 在 lithium aluminium tetrahydride 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 [4-(1,3-Dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-butyl]-[3-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-propyl]-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  制备亚精胺的方法

  摘要：

  本发明属于化学合成领域，具体涉及一种制备亚精胺的方法。本发明所要解决的技术问题是提供一种制备亚精胺的方法，该方法以氨基丙醇和丁内酯为原料反应后，经过还原、氨基保护等主要工艺步骤，制备得到了亚精胺。本发明方法具有操作简单、产品纯度高、收率高等优点。

  公开号：

  CN109096122B
• 作为产物：
  描述：

  γ-丁内酯 、 3-氨基-1-丙醇 在 1,5,7-三氮杂双环[4.4.0]癸-5-烯 作用下， 以 环己烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以88%的产率得到4-羟基-N-(3-羟丙基)丁酰胺
  参考文献：
  名称：

  酰胺与 β-羟基胺连接中的反应性酯

  摘要：

  轻度活化酯和 1,2-氨基醇之间的酰胺形成不需要偶联试剂。反应途径包括简单的分子间酯交换和分子内 ON 转酰化。该方法是环境友好的，并且通过高度活化的酰化中间体没有外消旋化的风险。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201200624

文献信息

• Base-stabilized polyorthoester formulations
  申请人：Shah T. Devang

  公开号：US20070264338A1

  公开（公告）日：2007-11-15

  A stabilized semi-solid delivery vehicle contains a polyorthoester and an excipient, and a pharmaceutical composition contains an active agent, optionally a stabilizing agent, and the delivery vehicle. The pharmaceutical composition may be a topical, syringable, or injectable formulation; and is suitable for local delivery of the active agent. Methods of treatment are also disclosed.

  一种稳定的半固态给药载体包含聚正交酯和辅料，以及一种药物组合物包含活性药剂，可选地包含稳定剂和给药载体。该药物组合物可以是局部、可注射或可注射的配方；适用于活性药剂的局部给药。还公开了治疗方法。
• PEG-POE, PEG-POE-PEG, and POE-PEG-POE block copolymers
  申请人：——

  公开号：US20030152630A1

  公开（公告）日：2003-08-14

  PEG-POE, PEG-POE-PEG, and POE-PEG-POE block copolymers have both hydrophilic and hydrophobic blocks. They form micelles in aqueous solution, making them suitable for encapsulation or solubilization of hydrophobic or water-insoluble materials; and they also form bioerodible matrices for the sustained release of active agents, especially when the POE block(s) contain at least one unit containing an &agr;-hydroxy acid.

  PEG-POE，PEG-POE-PEG和POE-PEG-POE嵌段共聚物具有亲水和疏水区块。它们在水溶液中形成胶束，适用于包封或溶解疏水或不溶于水的材料；它们还形成可生物降解的基质，用于持续释放活性剂，特别是当POE区块中至少含有一个含有α-羟基酸的单元时。
• Bioerodible poly(ortho esters) from dioxane-based di(ketene acetals), and block copolymers containing them
  申请人：——

  公开号：US20040096506A1

  公开（公告）日：2004-05-20

  Bioerodible poly(ortho esters) useful as orthopedic implants or vehicles for the sustained delivery of pharmaceutical, cosmetic and agricultural agents from dioxane-based di(ketene acetals). Block copolymers contain these bioerodible poly(ortho esters). These block copolymers have both hydrophilic and hydrophobic blocks. They form micelles in aqueous solution, making them suitable for encapsulation or solubilization of hydrophobic or water-insoluble materials; and they also form bioerodible matrices for the sustained release of active agents.

  生物可降解的聚酯类（ortho esters）可用作骨科植入物或从二噁烷基二（酮酸酯）中提供药物、化妆品和农业剂量的持续释放载体。这些生物可降解的聚酯类是由含有这些聚酯类的嵌段共聚物组成的。这些嵌段共聚物具有亲水和疏水的嵌段。它们在水溶液中形成胶束，适用于封装或溶解疏水或不溶于水的材料；它们还形成生物可降解的基质，用于持续释放活性成分。
• Semi-solid delivery vehicle and pharmaceutical compositions
  申请人：Heron Therapeutics, Inc.

  公开号：EP2902012A1

  公开（公告）日：2015-08-05

  A semi-solid delivery vehicle contains a polyorthoester and an excipient, and a semi-solid pharmaceutical composition contains an active agent and the delivery vehicle. The pharmaceutical composition may be a topical, syringeable, or injectable formulation; and is suitable for local delivery of the active agent. Methods of treatment are also disclosed.

  半固态给药载体包含聚酯和赋形剂，半固态药物组合物包含活性剂和给药载体。该药物组合物可以是局部、注射或注射制剂；适用于活性剂的局部给药。还公开了治疗方法。
• SEMI-SOLID DELIVERY VECHICLE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：Heron Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3424492A1

  公开（公告）日：2019-01-09

  A semi-solid delivery vehicle contains a polyorthoester and an excipient, and a semi-solid pharmaceutical composition contains an active agent and the delivery vehicle. The pharmaceutical composition may be a topical, syringeable, or injectable formulation; and is suitable for local delivery of the active agent. Methods of treatment are also disclosed.

  半固态给药载体包含聚酯和赋形剂，半固态药物组合物包含活性剂和给药载体。该药物组合物可以是局部、注射或注射制剂；适用于活性剂的局部给药。还公开了治疗方法。