依沃格列汀 | 1246960-27-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 肽模拟物
• 中文名称: 依沃格列汀
• 英文名称: (R)-4-[(R)-3-amino-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butanoyl]-3-(t-butoxymethyl)piperazine-2-one hydrochloride
• 英文别名: (R)-4-[(R)-3-amino-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butanoyl]-3-(t-butoxymethyl)piperazin-2-one hydrochloride；Evogliptin HCl；(3R)-4-[(3R)-3-amino-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butanoyl]-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxymethyl]piperazin-2-one;hydrochloride
• CAS: 1246960-27-9
• 化学式: C₁₉H₂₆F₃N₃O₃*ClH
• 分子量: 437.89
• InChiKey: QHQXWMKKQNSBTC-VQZRABBESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.93
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  84.7
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  依沃格列汀 在 碳酸氢钠 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 异丙醇 、 丙酮 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 酒石酸依格列汀
  参考文献：
  名称：

  WO2008/130151

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  (S)-1-azido-3-(2,4,5-trifluorophenyl)propane-2-ol 在 盐酸 、 18-冠醚-6 、 二硫化二苯并噻唑 、 氯化铵 、 三乙胺 、 三苯基膦 、 potassium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 乙醚 、 乙醇 、 水 、 二甲基亚砜 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 38.5h， 生成 依沃格列汀
  参考文献：
  名称：

  METHOD FOR PREPARING DIPEPTIDYL PEPTIDASE-IV INHIBITOR AND INTERMEDIATE

  摘要：

  本发明涉及一种改进的制备二肽基肽酶-IV抑制剂和中间体的方法。本发明能够通过在反应中使用低成本试剂来降低制备成本，并且通过提高产率能够用于大规模生产。

  公开号：

  US20120016125A1

文献信息

• METHOD FOR MANUFACTURING DIPEPTIDYL PEPTIDASE-IV INHIBITOR AND INTERMEDIATE
  申请人：Kwak Woo Young

  公开号：US20120016126A1

  公开（公告）日：2012-01-19

  The present invention relates to an improved method for manufacturing dipeptidyl peptidase-IV inhibitor and intermediate. The present invention allows reduction of production costs by reacting low cost reagents, improves yield and is adaptable for mass production.

  本发明涉及一种改进的二肽基胰岛素释放肽酶-IV抑制剂及中间体制备方法。本发明通过使用低成本试剂反应，降低生产成本，提高产量，并适用于大规模生产。
• DPP-IV INHIBITOR INCLUDING BETA-AMINO GROUP, PREPARATION METHOD THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME FOR PREVENTING AND TREATING DIABETES OR OBESITY
  申请人：Kim Heung Jae

  公开号：US20100120790A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  The present invention provides a novel heterocyclic compound containing a beta-amino group, a method for preparing the same, and a pharmaceutical composition comprising the same heterocyclic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The heterocyclic compound of the present invention exhibits excellent DPP-IV inhibitory activity and bioavailability and therefore can be useful for the prophylaxis or treatment of DPP-IV-related diseases such as diabetes or obesity.

  本发明提供了一种新的含有β-氨基基团的杂环化合物，一种制备该化合物的方法，以及一种包含该杂环化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。本发明的杂环化合物表现出优异的DPP-IV抑制活性和生物利用度，因此可用于预防或治疗DPP-IV相关疾病，如糖尿病或肥胖症。
• DPP-IV inhibitor including beta-amino group, preparation method thereof and pharmaceutical composition containing the same for preventing and treating diabetes or obesity
  申请人：Dong-A Pharm. Co., Ltd.

  公开号：US08030315B2

  公开（公告）日：2011-10-04

  The present invention provides a novel heterocyclic compound containing a beta-amino group, a method for preparing the same, and a pharmaceutical composition comprising the same heterocyclic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The heterocyclic compound of the present invention exhibits excellent DPP-IV inhibitory activity and bioavailability and therefore can be useful for the prophylaxis or treatment of DPP-IV-related diseases such as diabetes or obesity.

  本发明提供了一种含有β-氨基基团的新型杂环化合物，其制备方法以及包含该杂环化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的制药组合物。本发明的杂环化合物表现出优异的DPP-IV抑制活性和生物利用度，因此可用于预防或治疗与DPP-IV相关的疾病，如糖尿病或肥胖症。
• DPP-IV INHIBITOR INCLUDING BETA-AMINO GROUP, PREPARATION METHOD THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME FOR PREVENTING AND TREATING A DIABETES OR AN OBESITY
  申请人：Dong-A Pharm.Co., Ltd.

  公开号：EP2142519A1

  公开（公告）日：2010-01-13
• US8030315B2
  申请人：——

  公开号：US8030315B2

  公开（公告）日：2011-10-04