5-(2-Benzylamino-acetyl)-8-hydroxy-1H-quinolin-2-one | 63274-91-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5-(2-Benzylamino-acetyl)-8-hydroxy-1H-quinolin-2-one
• 英文别名: 5-[2-(benzylamino)acetyl]-8-hydroxy-1H-quinolin-2-one
• CAS: 63274-91-9
• 化学式: C₁₈H₁₆N₂O₃
• 分子量: 308.337
• InChiKey: NZSDAXWDUGAEKJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  78.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

文献信息

• Ethanolamine compounds
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP0162576A1

  公开（公告）日：1985-11-27

  The invention provides compounds of the general formula (I) wherein Ar represents a phenyl group optionally substituted by one or two substituents selected from halogen atoms, or C1-3 alkyl or C1-3 alkoxy groups, or by an alkylenedioxy group of formula -O(CH2)pO- where p is 1 or 2; R, and R2 each represents a hydrogen atom or C1-3 alkyl group with the proviso that the sum total of carbon atoms in R, and R2 is not more than 4; m is an integer from 2 to 8 and n is an integer from 1 to 7 with the proviso that the sum total of m + n is 4 to 12; Q represents a group of formula where R3 represents a hydrogen atom or a C1-3 alkyl group, Ra represents: and Rb represents: where F4 represents a straight or branched C2-3 alkylene chain: and physiologically acceptable salts and solvates thereof. The compounds of formula (l) have a selective stimulant action at (β2-adrenoreceptors and are useful, in particular in the treatment of diseases associated with reversible airways obstruction such as asthma and chronic bronchitis.

  本发明提供通式 (I) 的化合物 其中 Ar 代表苯基，可任选被一个或两个选自卤素原子、或 C1-3 烷基或 C1-3 烷氧基、或式 -O(CH2)pO- 的亚烷基二氧基（其中 p 为 1 或 2）的取代基取代； R 和 R2 各自代表氢原子或 C1-3 烷基，但 R 和 R2 中的碳原子总数不超过 4； m 是 2 至 8 的整数，且 n 为 1 至 7 的整数，但 m+n 的总和为 4 至 12； Q 代表一个式组 其中 R3 代表氢原子或 C1-3 烷基，Ra 代表 和 Rb 代表 其中 F4 代表直链或支链 C2-3 烯链：及其生理上可接受的盐类和溶剂。 式（l）化合物对（β2-肾上腺素受体）具有选择性刺激作用，特别适用于治疗与可逆性气道阻塞有关的疾病，如哮喘和慢性支气管炎。
• US4853381A
  申请人：——

  公开号：US4853381A

  公开（公告）日：1989-08-01