Pharmakon1600-01504300 | 96829-58-2

• 物质功能分类: 原料药 - 消化系统用药 - 食欲抑制药及其它减肥药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Pharmakon1600-01504300
• 英文别名: [(2S)-1-[(2R,3S)-3-hexyl-4-oxooxetan-2-yl]tridecan-2-yl] (2R)-2-formamido-4-methylpentanoate
• CAS: 96829-58-2
• 化学式: C₂₉H₅₃NO₅
• 分子量: 495.7
• InChiKey: AHLBNYSZXLDEJQ-GWMMUDDPSA-N

物化性质

• 熔点：
  <50 °C
• 比旋光度：
  D20 -32.0° (c = 1 in chloroform)
• 沸点：
  615.9±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.976±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  二甲基亚砜：19 毫克/毫升

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  10
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  23
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  81.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29322090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  OH3167600
• 危险性防范说明：
  P273
• 危险性描述：
  H302,H412

制备方法与用途

奥利司他：新型减肥降脂药 一、概述

奥利司他是目前国际公认的新型减肥降脂药物，商品名称为赛尼可（Xenical）。该药品于1998年首次在瑞士上市，并迅速在全球范围内得到广泛应用。据相关数据显示，自上市以来，赛尼可已累计帮助数百万肥胖和体重超重患者减轻体重并改善了诸多与肥胖相关的健康问题。

二、药理作用 2.1 降血脂

奥利司他具有调节血脂的作用：可以降低肥胖患者的血清中甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，并提高高密度脂蛋白与低密度脂蛋白的比例，从而达到降低心血管疾病的风险。

三、适应症和不良反应 3.1 适应症

本品结合轻度低热量饮食适用于肥胖和体重超重者。长期服用奥利司他有助于减轻体重、维持体重并预防反弹；同时减少与肥胖相关的危险因素，如2型糖尿病、高胆固醇血症等。

3.2 不良反应

使用奥利司他时可能会出现一些不良反应，包括但不限于转氨酶升高、碱性磷酸酶升高、重度肝炎甚至肝衰竭及急性肝细胞坏死或急性肝衰竭的严重肝损伤情况。此外，还有可能引发过敏反应（如瘙痒、皮疹等）以及罕见的胰腺炎。

四、药物相互作用

奥利司他可能会与某些药物产生相互作用，例如维生素A、D和E的吸收减少；2型糖尿病患者在服用时需调整口服降糖药剂量；环孢素和胺碘酮合用可能会影响其疗效等。因此，在使用过程中应遵循医生指导，并密切监测相关指标。

五、用法用量 5.1 推荐剂量

推荐成人每日餐时或餐后一小时内服用奥利司他120mg，对于未进餐或者食物中不含脂肪的情况可以省略一次服药。长期服用具有持续的体重控制效果（减轻体重、维持体重和预防反弹）。

5.2 注意事项

患者的膳食应营养均衡、微低热能饮食；避免过量摄入脂肪，尽量将热量分布于每日三餐。没有证据表明超过三次/每次120mg能够增强疗效。对于老年人无需调整剂量。

六、注意事项与禁忌症

由于奥利司他上市后出现了罕见的急性肝细胞坏死或急性肝衰竭等严重肝损伤案例，部分患者需要进行肝移植或直接导致死亡。因此，在服用过程中应密切注意任何肝功能障碍的症状和体征（如食欲减退、瘙痒、黄疸、尿色深、粪便色浅、右上象限疼痛），一旦出现应及时停药并检查肝功能。

奥利司他是一种有效的减肥降脂药物，但需要在医生指导下使用。