(S)-4-((4-ethyl-4-hydroxy-3,14-dioxo-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl)oxy)-4-oxobutanoic acid | 960156-01-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 喜树碱
• 英文名称: (S)-4-((4-ethyl-4-hydroxy-3,14-dioxo-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl)oxy)-4-oxobutanoic acid
• 英文别名: hydroxycamptothecin-10-succinic acid monoester
• CAS: 960156-01-8
• 化学式: C₂₄H₂₀N₂O₈
• 分子量: 464.431
• InChiKey: TWSZCJSCFDMMCP-DEOSSOPVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.85
• 重原子数：
  34.0
• 可旋转键数：
  5.0
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  145.02
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  9.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-4-((4-ethyl-4-hydroxy-3,14-dioxo-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl)oxy)-4-oxobutanoic acid 在 三乙胺 、 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 50.0h， 生成 bis(hydroxycamptothecin-10-succinyl-glycyl)phosphatidylcholine
  参考文献：
  名称：

  一种喜树碱类磷脂化合物、其药物组合物及应 用

  摘要：

  本发明公开了一种喜树碱类磷脂化合物其制备方法及药物组合物与用途。药物组合物为喜树碱类磷脂化合物或喜树碱类磷脂化合物和药效学上可接受的载体的组合药用组合物，是液体制剂、固体制剂、半固体制剂、胶囊剂、颗粒剂、凝胶剂、注射剂。该药物组合物是喜树碱类磷脂化合物或喜树碱类磷脂化合物和助剂制成的脂质体纳米颗粒，粒径10‑1000纳米。该喜树碱类磷脂化合物或喜树碱类磷脂化合物脂质体可以快速释放出活性喜树碱类化合物原药，具有强烈抗肿瘤作用。该喜树碱类磷脂化合物及其脂质体纳米颗粒可用作液体制剂、固体制剂、半固体制剂、灭菌制剂和无菌制剂，毒性低，可用于各种肿瘤高效治疗。

  公开号：

  CN105131039B
• 作为产物：
  描述：

  丁二酸酐 、 10-羟基喜树碱 在 吡啶 作用下， 反应 48.0h， 以0.75 g的产率得到(S)-4-((4-ethyl-4-hydroxy-3,14-dioxo-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl)oxy)-4-oxobutanoic acid
  参考文献：
  名称：

  一种喜树碱类磷脂化合物、其药物组合物及应 用

  摘要：

  本发明公开了一种喜树碱类磷脂化合物其制备方法及药物组合物与用途。药物组合物为喜树碱类磷脂化合物或喜树碱类磷脂化合物和药效学上可接受的载体的组合药用组合物，是液体制剂、固体制剂、半固体制剂、胶囊剂、颗粒剂、凝胶剂、注射剂。该药物组合物是喜树碱类磷脂化合物或喜树碱类磷脂化合物和助剂制成的脂质体纳米颗粒，粒径10‑1000纳米。该喜树碱类磷脂化合物或喜树碱类磷脂化合物脂质体可以快速释放出活性喜树碱类化合物原药，具有强烈抗肿瘤作用。该喜树碱类磷脂化合物及其脂质体纳米颗粒可用作液体制剂、固体制剂、半固体制剂、灭菌制剂和无菌制剂，毒性低，可用于各种肿瘤高效治疗。

  公开号：

  CN105131039B

文献信息

• TRANSMUCOSAL DELIVERY OF PHARMACEUTICAL ACTIVE SUBSTANCES
  申请人：JON Sangyong

  公开号：US20070292387A1

  公开（公告）日：2007-12-20

  Provided is a conjugate including a pharmacologically active substance covalently bound to chitosan or its derivative and a method for transmucosal delivery of a pharmacologically active substance using the same. Specifically, a conjugate includes a pharmacologically active substance covalently bound via a linker to chitosan; and a pharmaceutical composition for transmucosal administration of a drug includes the aforementioned conjugate and a pharmaceutically acceptable carrier. Further provided is a method for in vivo delivery of a pharmacologically active substance via a transmucosal route, by covalent binding of the active substance with chitosan or its derivative via a linker. The conjugate in accordance with the present invention exhibits excellent absorption rate and biocompatibility in biological mucous membranes, particularly mucous membranes of the alimentary canal (especially the gastrointestinal tract), in vivo degradability, and superior bioavailability even with oral administration, thus enabling treatment of diseases via oral administration of a drug.

  提供的是一个包括药理活性物质与壳聚糖或其衍生物共价结合的共轭物，以及使用该共轭物进行药理活性物质经粘膜途径传递的方法。具体来说，该共轭物包括通过连接剂与壳聚糖共价结合的药理活性物质；以及用于经粘膜途径给药的药物组合物包括上述共轭物和药学上可接受的载体。此外，提供了一种通过药理活性物质与壳聚糖或其衍生物通过连接剂共价结合的方式，经粘膜途径在体内传递药理活性物质的方法。根据本发明的共轭物在生物粘膜，特别是消化道（尤其是胃肠道）的粘膜中表现出优异的吸收速率和生物相容性，在体内可降解性，以及即使口服也具有优越的生物利用度，从而使得通过口服给药治疗疾病成为可能。
• 一种不含甲氨喋呤和含甲氨蝶呤的聚乙二醇 化聚L-赖氨酸-羟基喜树碱纳米粒的制备方 法
  申请人：湖南师范大学

  公开号：CN109833484B

  公开（公告）日：2021-03-19

  本发明公开了一种不含氨甲喋呤和含甲氨蝶呤的聚乙二醇化聚L‑赖氨酸‑羟基喜树碱纳米粒的制备方法。所述方法是将PEG和HCPT接枝在PLL骨架上，形成PPH；将PPH在不存在或存在MTX的情况下进行自组装透析，分别形成PPH NPs和MTX‑PPHNPs。
• 一种聚乙烯亚胺修饰的量子点纳米粒子及其制备方法和作为纳米药物载体的应用
  申请人：河南大学

  公开号：CN113908286A

  公开（公告）日：2022-01-11

  本发明属于化学生物学领域，具体涉及一种聚乙烯亚胺修饰的量子点粒子及其制备方法和作为纳米药物载体的应用。该聚乙烯亚胺修饰的量子点纳米粒子药物载体具有下式所示结构： ；式中，QDs指量子点CdSe或CdSe/ZnS。本发明的聚乙烯亚胺修饰的量子点纳米粒子具有粒径小、水溶性好、分散均匀且稳定性好，同时对多种细胞的细胞毒性均比较小，因此其可以作为较好的纳米药物载体应用于化学生物学领域，其可为更好地设计纳米药物载体奠定基础。
• 一种基于二氢硫辛酸修饰的量子点纳米药物载体及其制备方法和应用
  申请人：河南大学

  公开号：CN114931650A

  公开（公告）日：2022-08-23

  本发明属于化学生物学领域，具体涉及一种基于二氢硫辛酸修饰的量子点纳米药物载体及其制备方法和应用。该基于二氢硫辛酸修饰的量子点纳米药物载体具有如下通式： ，式中，QDs指量子点CdSe/ZnS。本发明的基于二氢硫辛酸修饰的量子点纳米药物载体具有粒径小、水溶性好、分散均匀且稳定性好，同时具有良好抑制肿瘤细胞增殖效果，因此其可以作为较好的纳米药物载体应用于化学生物学领域，其可为更好地设计纳米药物载体奠定基础。