ciprofloxacin succinate | 853268-17-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: ciprofloxacin succinate
• 英文别名: Butanedioic acid;1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-ylquinoline-3-carboxylic acid
• CAS: 853268-17-4
• 化学式: C₄H₆O₄*C₁₇H₁₈FN₃O₃
• 分子量: 449.436
• InChiKey: NIABXIKAHNXSJY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.52
• 重原子数：
  32.0
• 可旋转键数：
  6.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  149.17
• 氢给体数：
  4.0
• 氢受体数：
  7.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  ciprofloxacin succinate (2:1) tetrahydrate 反应 6.0h， 生成 ciprofloxacin succinate
  参考文献：
  名称：

  环丙沙星与琥珀酸形成不同化学计量比的结晶盐和无定形盐的形成及其理化性质

  摘要：

  多电离化合物，例如二羧酸，提供了形成具有多种化学计量比的药物盐的可能性。尝试使环丙沙星（水溶性差的两性分子与琥珀酸（S））结晶会导致环丙沙星半琥珀酸酯（1：1）三水合物（CHS-1）和环丙沙星琥珀酸酯（2：1）四水合物（CS-1）的分离。还获得了无水环丙沙星半琥珀酸酯（CHS-II）和无水环丙沙星琥珀酸酯（CS-II）。通过分别对药物和酸进行喷雾干燥和研磨，也可以获得化学计量上等价的无定形盐形式CHS-III和CS-III。无水CHS和CS的熔点分别为约215和约228℃，而CHS-III和CS-III的玻璃化转变温度分别为约101和约79℃。动态溶解度研究揭示了CS-1在水性介质中的亚稳性质，导致CS-1转化为CHS-1和环丙沙星1：3.7水合物的混合物，与相图一致。在25°C和37°C的条件下，观察到CS-III的溶解度不一致，导致高浓度和可持续的药物溶液浓度，在37°C的实验1 h后，环丙沙星的浓度为58

  DOI：

  10.1021/mp400127r

文献信息

• [EN] PEPTIDE-CONJUGATED PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS CONJUGUÉS À UN PEPTIDE
  申请人：UNIV BRANDEIS

  公开号：WO2021055690A1

  公开（公告）日：2021-03-25

  The present disclosure relates to a conjugated prodrug comprising a peptide conjugated to an antibiotic molecules via a cleavable linker and pharmaceutical compositions thereof. Also disclosed are methods of enhancing the intracellular concentration of an antibiotic agent in a bacterium and methods of treating a patient for a bacterial infection.

  本公开涉及一种共轭前药，包括通过可切割连接物将肽与抗生素分子结合在一起的药物，并其制药组合物。还公开了增强细菌内抗生素药物浓度的方法以及治疗患有细菌感染的患者的方法。
• Preparation and Physiochemical Analysis of Novel Ciprofloxacin / Dicarboxylic Acid Salts
  作者：Thomas Hibbard、Bildad Nyambura、Peter Scholes、Mihaela Totolici、Kenneth Shankland、Hisham Al-Obaidi

  DOI：10.1016/j.xphs.2022.08.008

  日期：2023.1
• PEPTIDE-CONJUGATED PRODRUGS
  申请人：BRANDEIS UNIVERSITY

  公开号：US20220387610A1

  公开（公告）日：2022-12-08

  The present disclosure relates to a conjugated prodrug comprising a peptide conjugated to an antibiotic molecules via a cleavable linker and pharmaceutical compositions thereof. Also disclosed are methods of enhancing the intracellular concentration of an antibiotic agent in a bacterium and methods of treating a patient for a bacterial infection.