两个新的三核Pt(II)络合物[Pt(dien)] 3(tib)}(NO 3)6(1)和[Pt(dpa)] 3(tib)}(NO 3)6(2)(二
烯:
二亚乙基三胺,dpa:双-(2-
吡啶基
甲基)胺,tib:1,3,5-三(1 H-
咪唑-1-基)
苯)已被设计,合成,表征并应用于一系列生化研究学习。我们发现两个Pt(II)复合物对人端粒G-四链体序列的选择性比启动子G-四链体(c-kit,c-myc和bcl2)或双链体DNA更好。通过表面等离振子共振,荧光共振能量转移和聚合酶链反应终止试验的研究,两种复合物均显示出相对的稳定性和对人端粒G-四链体的亲和力。圆二色性表明两种复合物都可以诱导并稳定反平行的G-四链体结构。分子对接表明Pt(II)配合物插入人端粒G四联体的大凹槽中(PDB ID:143D)。此外,端粒
重复扩增方案分析定量评估了由Pt(II)引起的端粒酶活性的抑制。)复合体。对于1和2,获得的IC