环己基雷米普利类似物 | 99742-35-5

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 环己基雷米普利类似物
• 中文别名: 雷米普利杂质C
• 英文名称: Hexahydroramipril
• 英文别名: (2S,3aS,6aS)-1-[(2S)-2-[[(2S)-4-cyclohexyl-1-ethoxy-1-oxobutan-2-yl]amino]propanoyl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-2H-cyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylic acid
• CAS: 99742-35-5
• 化学式: C₂₃H₃₈N₂O₅
• 分子量: 422.565
• InChiKey: REDFEBRIUVBHFO-JBDAPHQKSA-N

物化性质

• 沸点：
  591.1±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.146±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.87
• 拓扑面积：
  95.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  雷米普利 在 platinum(IV) oxide 、 氢气 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 30.0 ℃ 、206.85 kPa 条件下， 反应 24.0h， 以66%的产率得到环己基雷米普利类似物
  参考文献：
  名称：

  一种ACEI药物环己基杂质的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种ACEI药物环己基杂质的制备方法，包括以下步骤：(1)将ACEI原药溶解于醇，然后再加入冰醋酸和催化剂，氮气置换3次后，通入氢气，控制氢气压力为10‑50psi，反应温度为20‑50℃，反应时间为6‑48h；(2)将步骤(1)所得反应液过滤，滤液减压浓缩，浓缩温度不超过35℃，然后将浓缩物用HPLC分离纯化，纯化后的物质继续浓缩干燥得ACEI药物环己基杂质。该制备过程成本低，操作简单，可为ACEI药物的质量控制提供合格、廉价、易得的对照品。

  公开号：

  CN106220545B

文献信息

• PREPARATION OF RAMIPRIL AND STABLE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：Bolugoddu Vijayabhaskar

  公开号：US20070232680A1

  公开（公告）日：2007-10-04

  A process for preparing ramipril, and stable pharmaceutical compositions containing ramipril.

  一种制备雷米普利以及含有雷米普利的稳定药物组合物的方法。
• Stabilized ramipril compositions and methods of making
  申请人：Wilson S. Edward

  公开号：US20060134213A1

  公开（公告）日：2006-06-22

  The present invention relates to ramipril compositions with improved stability. More particularly, the present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising ramipril that are stabilized against decomposition into degradation products, namely, ramipril-diketopiperazine and ramipril-diacid, during formulation and storage conditions. The present invention also relates to methods for making and methods of manufacturing stabilized ramipril compositions.

  本发明涉及稳定性更好的雷米普利组合物。 更具体地说，本发明涉及包含雷米普利的药物组合物，这种组合物在配制和储存条件下可稳定地防止分解成降解产物，即雷米普利-二酮哌嗪和雷米普利-二酸。 本发明还涉及稳定化雷米普利组合物的制造方法和生产方法。
• Stabilized individually coated ramipril particles, compositions and methods
  申请人：Wilson S. Edward

  公开号：US20060159742A1

  公开（公告）日：2006-07-20

  The present invention relates to novel ramipril crystalline particles with improved stability and bioavailability. More particularly, the present invention is directed to individually coated, single ramipril crystalline particles for pharmaceutical and biopharmaceutical applications in oral therapies that are stabilized against decomposition into degradation products, namely, ramipril-DKP and ramipril-diacid, during formulation and storage conditions. The present invention also relates to stabilized ramipril pharmaceutical compositions, novel anhydrous pharmaceutical grade ramipril powders, methods for improving ramipril bioavailability, and methods of manufacture and stabilization of ramipril formulations. The novel, anhydrous pharmaceutical grade ramipril powders and ramipril compositions and dosage forms formed therewith are useful in the treatment of cardiovascular disorders and have the advantage that they provide greater stability against decomposition into ramipril-DKPs and ramipril-diacids under formulation and storage conditions. In addition, they maintain consistent label ramipril potency over extended shelf-life and provide reduced in vivo variability in the bioavailability of ramipril among subjects when administered orally.

  本发明涉及具有更高的稳定性和生物利用度的新型雷米普利结晶颗粒。更具体地说，本发明涉及单独包衣的单个雷米普利结晶颗粒，用于制药和生物制药的口服疗法，在配制和储存条件下可稳定地防止分解成降解产物，即雷米普利-DKP 和雷米普利-二酸。本发明还涉及稳定的雷米普利药物组合物、新型无水药用级雷米普利粉末、提高雷米普利生物利用度的方法以及雷米普利制剂的制造和稳定方法。新型无水药用级雷米普利粉末和雷米普利组合物及其形成的剂型可用于治疗心血管疾病，其优点是在配制和储存条件下具有更高的稳定性，不会分解成雷米普利-DKPs 和雷米普利二酸。此外，它们还能在较长的保质期内保持一致的雷米普利药效，并减少口服雷米普利时受试者体内生物利用度的变化。
• STABILIZED RAMIPRIL COMPOSITIONS AND METHODS OF MAKING
  申请人：King Pharmaceuticals Research and Development Inc.

  公开号：EP1824451A2

  公开（公告）日：2007-08-29
• COMPOSITIONS OF STABILIZED RAMIPRIL IN COMBINATION WITH ANOTHER ACTIVE AGENT
  申请人：King Pharmaceuticals Research and Development, Inc.

  公开号：EP1948136A1

  公开（公告）日：2008-07-30