3-hydroxyquinoline-2-carboxamide | 15462-44-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 3-hydroxyquinoline-2-carboxamide
• 英文别名: 3-Hydroxy-chinolin-2-carbonsaeureamid；3-hydroxy-quinoline-2-carboxylic acid amide；3-Hydroxy-2-quinolinecarboxamide
• CAS: 15462-44-9
• 化学式: C₁₀H₈N₂O₂
• 分子量: 188.186
• InChiKey: AYTYZMKHTZTURR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  76.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

文献信息

• PYRANONAPHTHOQUINONE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：University of Kentucky Research Foundation

  公开号：US20180055816A1

  公开（公告）日：2018-03-01

  Provided herein are pyranonaphthoquinone compounds and methods of using pyranonaphthoquinone compounds. The method of using the pyranonaphthoquinone compounds includes selectively inhibiting 4E-BP1 phosphorylation by administering at least one pyranonaphthoquinone or pyranonaphthoquinone analog to a subject in need thereof. The pyranonaphthoquinone compounds includes a structure according to Formula I:

  本文提供了吡喃萘醌化合物以及使用吡喃萘醌化合物的方法。使用吡喃萘醌化合物的方法包括通过向需要的受试者施用至少一种吡喃萘醌或吡喃萘醌类似物来选择性地抑制4E-BP1的磷酸化。吡喃萘醌化合物包括符合以下式I的结构：
• Assays, methods and means
  申请人：Maxwell Patrick Henry

  公开号：US20100272726A1

  公开（公告）日：2010-10-28

  A novel class of hydroxylases is described having the amino acid sequence of SEQ ID NO: 2, 4, 6 and 8, and variants and fragments thereof having HIF hydroxylation activity. The polypeptides of the invention have in particular prolyl hydroxylase activity. An assay method monitors the interaction of the HIF hydroxylase with a substrate. Modulators of HIF hydroxylase are provided for use in the treatment of a condition associated with increased or decreased HIF levels or activity or for the treatment of a condition where it is desirable to modulate HIF levels or activity.

  本文描述了一种新型的羟化酶，其氨基酸序列为SEQ ID NO：2、4、6和8，以及具有HIF羟化活性的变体和片段。本发明的多肽特别具有脯氨酸羟化酶活性。一种测定方法监测HIF羟化酶与底物的相互作用。提供了HIF羟化酶的调节剂，用于治疗与HIF水平或活性增加或减少相关的疾病，或用于治疗需要调节HIF水平或活性的疾病。
• Assays, Methods and Means
  申请人：Isis Innovation Limited

  公开号：US20140294842A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  A novel class of hydroxylases is described having the amino acid sequence of SEQ ID No. 2, 4, 6 and 8, and variants and fragments thereof having HIF hydroxylation activity. The polypeptides of the invention have in particular prolyl hydroxylase activity. An assay method monitors the interaction of the HIF hydroxylase with a substrate. Modulators of HIF hydroxylase are provided for use in the treatment of a condition associated with increased or decreased HIF levels or activity or for the treatment of a condition where it is desirable to modulate HIF levels or activity.

  本文介绍了一类新型羟化酶，其氨基酸序列为SEQ ID No. 2、4、6和8及其变异体和片段，具有HIF羟化活性。本发明的多肽特别具有脯氨酸羟化酶活性。一种检测方法监测HIF羟化酶与底物的相互作用。提供用于治疗与HIF水平或活性增加或减少有关的疾病或治疗需要调节HIF水平或活性的疾病的HIF羟化酶调节剂。
• Substituierte Chinolin-2-Carbonsäureamide, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Prolyl-4-hydroylase Inhibitoren
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0765871A1

  公开（公告）日：1997-04-02

  Die Erfindung betrifft substituierte Chinolin-2-carbonsäureamide der Formel I ihre Herstellung und ihre Verwendung sowie Zwischenproukte, die bei der Herstellung der Verbindungen der Formel I entstehen. Die erfindungsgemäßen Verbindungen werden als Inhibitoren der Prolyl-4-hydroxylase und als Arzneimittel zur Behandlung von fibrotischen Erkrankungen verwendet.

  本发明涉及式 I 的取代喹啉-2-羧酰胺类化合物 的制备及其用途，以及在制备式 I 化合物过程中形成的中间产物。 根据本发明的化合物可用作脯氨酰-4-羟化酶的抑制剂和治疗纤维化疾病的药物。
• Substituted 1,2,3-triazoles as SMYD inhibitors for treating cancer
  申请人：EPIZYME, INC.

  公开号：US10266526B2

  公开（公告）日：2019-04-23

  The present disclosure provides carboxamides and sulfonamides having Formula (I): and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein A, Y, B, X, and Z are defined as set forth in the specification. The present disclosure is also directed to the use of compounds of Formula (I) to treat a disorder responsive to the blockade of SMYD proteins such as SMYD3 or SMYD2. Compounds of the present disclosure are especially useful for treating cancer.

  本公开提供了具有式（I）的羧酰胺类和磺酰胺类化合物：及其药学上可接受的盐和溶剂，其中A、Y、B、X和Z的定义如说明书所述。本公开还涉及使用式（I）化合物治疗对 SMYD 蛋白如 SMYD3 或 SMYD2 的阻断有反应的紊乱。本公开的化合物尤其适用于治疗癌症。