methyl cryptolepinoate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: methyl cryptolepinoate
• 英文别名: Methyl 5-methylindolo[3,2-b]quinoline-11-carboxylate
• 化学式: C₁₈H₁₄N₂O₂
• 分子量: 290.321
• InChiKey: GFMDRMJHODBOSU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  44.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  乙醇 、 methyl cryptolepinoate 生成 ethyl cryptolepinoate
  参考文献：
  名称：

  叶和根中隐血藤生物碱的抗血浆活性。

  摘要：

  自1931年以来就对Cryptolepis sanguinolenta的根进行了化学成分研究，但到目前为止，尽管在几内亚比绍将其用于传统医学中，但尚未对叶的研究进行过报道。从乙醇和叶绿素的叶提取物中分离出了两种新的生物碱，分别是隐烯酸（1）和隐烯酸甲酯（2）以及已知的隐烯碱（4），羟基隐烯平（5 / 5a）和喹啉（6）。对叶和根的水和乙醇提取物以及从这些提取物中分离出的7种生物碱进行了体外抗恶性疟原虫K1（耐多药菌株）和T996（对氯喹敏感的克隆）的测试。所有提取物均显示在浓度<23微克/毫升时对恶性疟原虫K1的生长有90％的抑制作用。隐血藤碱（4）是最活跃的生物碱，其IC50值（0.23 microM至K1； 0.059 microM至T996）与氯喹（0.26 microM至K1； 0.019 microM至T996）相当。吲哚并苯并ze庚因生物碱隐庚因（7）的活性第二高，IC50值为0

  DOI：

  10.1055/s-2000-11106

文献信息

• US5681958A
  申请人：——

  公开号：US5681958A

  公开（公告）日：1997-10-28
• US5925647A
  申请人：——

  公开号：US5925647A

  公开（公告）日：1999-07-20
• [EN] CRYPTOLEPINE ANALOGS WITH HYPOGLYCEMIC ACTIVITY<br/>[FR] ANALOGUES DE CRYPTOLEPINE A ACTIVITE HYPOGLYCEMIQUE
  申请人：SHAMAN PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：WO1996010015A1

  公开（公告）日：1996-04-04

  (EN) Novel cryptolepine analogs useful as hypoglycemic agents and methods for their use as hypoglycemic agents, for example, in the treatment of diabetes, and a method for their synthesis are described. As hypoglycemic agents, the novel cryptolepine analogs are useful for the treatment of insulin-dependent diabetes mellitus (IDDM or Type I) and non-insulin dependent diabetes mellitus (NIDDM or Type II).(FR) Nouveaux analogues de cryptolépine utiles comme agents hypoglycémiques, méthodes d'utilisation de ces analogues comme agents hypoglycémiques, par exemple, pour le traitement du diabète, et méthodes de synthèse de ces analogues. En tant qu'agents hypoglycémiques, ces nouveaux analogues de cryptolépine se révèlent utiles pour le traitement du diabète sucré insulino-dépendant (IDDM ou Type I) et du diabète sucré non insulino-dépendant (NIDDM OU Type II).