Risedronic acid sodium | 115436-72-1

• 物质功能分类: 有机原料 - 有机膦化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机膦酸及其衍生物
• 英文名称: Risedronic acid sodium
• 英文别名: sodium;(1-hydroxy-1-phosphono-2-pyridin-3-ylethyl)phosphonic acid
• CAS: 115436-72-1
• 化学式: C7H11NNaO7P2+
• 分子量: 306.1
• InChiKey: DRFDPXKCEWYIAW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  252-262°C
• 溶解度：
  H2O中可溶 5mg/mL，澄清（加热）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.37
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  148
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 安全说明：
  S20,S22,S36/37
• 危险类别码：
  R62,R64
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29333990
• RTECS号：
  SZ8567500
• 危险性防范说明：
  P280
• 危险性描述：
  H302+H312+H332

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Risedronate sodium
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Sodium risedronate
[1-Hydroxy-2-(3-pyridinyl)ethylidene]bis[phOSphonic acid] monOSodium salt
P,P'-[1-Hydroxy-2-(3-pyridinyl)ethylidene]bis-phOSphonic acid sodium
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 4)
急性毒性, 吸入 (类别 4)
急性毒性, 经皮 (类别 4)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H302 + H312 + H332 如果咽下,与皮肤接触或吸入是有害的。
警告申明
预防措施
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 防护服。
事故响应
P301 + P312 如果吞咽并觉不适: 立即呼叫解毒中心或就医。
P302 + P352 如接触皮肤：使用大量水冲洗。
P304 + P340 如果吸入：将受害人移至空气新鲜处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P330 漱口。
P362 + P364 脱掉玷污的衣服，清洗后方可再用。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Sodium risedronate
别名
[1-Hydroxy-2-(3-pyridinyl)ethylidene]bis[phOSphonic acid] monOSodium
salt
P,P'-[1-Hydroxy-2-(3-pyridinyl)ethylidene]bis-phOSphonic acid sodium
: C7H10NO7P2.Na
分子式
: 305.09 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Risedronate sodium
-
化学文摘登记号(CAS 115436-72-1
No.)

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
低血钙性抽搐, 钙拮抗剂, 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 磷的氧化物, 氧化钠
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
吸入: 无数据资料
经皮: 无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 通过皮肤吸收有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
低血钙性抽搐, 钙拮抗剂, 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: SZ8567500

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

骨吸收抑制剂——利塞膦酸钠 二膦酸盐概述

二膦酸盐（bisphosphonates）是近30多年来发展起来的一类重要的骨质疏松症（OP）防治药物，目前最重要的一类抗骨吸收抑制剂。其结构与内源性骨代谢调节剂焦磷酸盐相似，在酸性环境下易水解或被焦磷酸酶分解而失活的焦磷酸盐中的P-O-P键被更换成P-C-P结构，性质在体内稳定。二膦酸盐易于沉积在骨组织内，与其中的膦酸钙结合，进而抑制羟磷灰石结晶及其非结晶前体物质的溶解吸收、形成和生长，且抑制其吸收所需的剂量低于抑制其形成和生长所需剂量，在低剂量时就可发挥抗骨吸收的作用。

二膦酸盐分类

按化学结构，二膦酸盐药物分为三代。第一代代表药物为依替膦酸盐；第二代在其侧链中引入了氮原子，代表药物有氯屈膦酸盐和帕米膦酸盐；第三代则具有环状侧链，代表药物包括阿仑膦酸盐和利塞膦酸钠。

利塞膦酸钠 药代动力学

• 吸收：口服后快速吸收（Tmax约1小时），整个消化道均可吸收。不同剂量的吸收不受影响（单次2.5～30mg，多次2.5～5mg），每天给药，在第57天达到稳态。平均绝对生物利用度约为0.63%（90%置信区间：0.54%-0.75%）。早餐前半小时或晚饭后两小时服用效果相同；需在早餐前至少30分钟给予。
• 分布：人的平均稳态分布体积为6.3L·kg^-1，血浆蛋白结合率为24%。临床前研究表明，单剂量给药后60%的药物分布在骨中，其余通过尿液排出。
• 消除：约一半的吸收量在24小时内从尿中排出；静脉注射后的28天内恢复正常水平。平均肾清除率为105ml·min^-1（变异系数34%），总清除率约为122ml·min^-1（变异系数19%）。肾清除率不依赖于药物浓度，与肌酐清除率呈线性关系。未吸收的药量以原型形式从粪便中排出；血清浓度-时间曲线呈现多相形态，初始半衰期为1.5小时，终末半衰期则长达480小时。

合成路线

利塞膦酸钠主要通过以下步骤合成：烟酸原料经酯化、Claisen缩合、Willgerodt-Kindler反应、水解等过程制得。图1展示了其具体的合成路线。

适应症与禁忌症 适应症

用于绝经后妇女骨质疏松的治疗和预防；糖皮质激素诱导的骨质疏松症以及变形性骨炎。

禁忌症

• 低血钙
• 对本品任何组分高度过敏者
• 给药后不能保持30分钟以上直立位的患者

注意事项

利塞膦酸钠可能导致消化道功能紊乱，如吞咽困难、消化道溃疡等。需在早餐前30分钟服用，并以大量水送服；给药后30分钟内不应平卧。食物中的钙和维生素D缺乏时，必须同时补充。钙、铝、镁及食物会干扰其吸收，因此应在一天中不同的时间点给予药物。严重肾功能不全患者应慎用。在合并糖皮质激素治疗时，需确定体内激素水平并考虑适当的替代方法。

利塞膦酸钠是一种合成的抗骨质疏松药，用于防治骨质疏松症。