(4S)-3-{[(4-methoxybenzyl)thio]acetyl}-4-phenyl-1,3-oxazolidin-2-one | 858104-45-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: (4S)-3-{[(4-methoxybenzyl)thio]acetyl}-4-phenyl-1,3-oxazolidin-2-one
• 英文别名: (4S)-3-{2-[(4-methoxyphenyl)methylthio]acetyl}-4-phenyl-1,3-oxazolidin-2-one；(4S)-3-[2-[(4-methoxyphenyl)methylsulfanyl]acetyl]-4-phenyl-1,3-oxazolidin-2-one
• CAS: 858104-45-7
• 化学式: C₁₉H₁₉NO₄S
• 分子量: 357.43
• InChiKey: LWIQQBFBYHGPIF-QGZVFWFLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  81.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4S)-3-{[(4-methoxybenzyl)thio]acetyl}-4-phenyl-1,3-oxazolidin-2-one 在 titanium(IV) isopropylate 、 N,O-双三甲硅基乙酰胺 、 四氯化钛 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 26.75h， 生成 (3R,4R)-1-(4-fluorophenyl)-3-(4-methoxybenzylsulphanyl)-4-[4-(t-butoxycarbonylmethoxy)phenyl]azetidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  WO2006/137793

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  (4-methoxy-benzylsulfanyl)-acetic acid 、 (S)-4-苯基-2-恶唑烷酮 在 4-二甲氨基吡啶 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.5h， 以77%的产率得到(4S)-3-{[(4-methoxybenzyl)thio]acetyl}-4-phenyl-1,3-oxazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIPHENYLAZETIDINONE DERIVATES POSSESSING CHOLESTEROL ABSORPTION INHIBITORY ACTIVITY
  [FR] DERIVES DIPHENYLAZETIDINONE A ACTIVITE INHIBITRICE DE L'ABSORPTION DU CHOLESTEROL

  摘要：

  化合物的结构式（其中变量基团如定义所示）及其药学上可接受的盐、溶剂合物、该类盐的溶剂合物和它们的前药，以及它们作为治疗高脂血症的胆固醇吸收抑制剂的用途被描述。还描述了它们的制备方法和含有它们的药物组合物。

  公开号：

  WO2005061452A1

文献信息

• [EN] DIPHENYLAZETIDINONE DERIVATES POSSESSING CHOLESTEROL ABSORPTION INHIBITORY ACTIVITY<br/>[FR] DERIVES DIPHENYLAZETIDINONE A ACTIVITE INHIBITRICE DE L'ABSORPTION DU CHOLESTEROL
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005061452A1

  公开（公告）日：2005-07-07

  Compounds of formula (I) (wherein variable groups are as defined within) pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of such salts and prodrugs thereof and their use as cholesterol absorption inhibitors for the treatment of hyperlipidaemia are described. Processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are also described.

  化合物的结构式（其中变量基团如定义所示）及其药学上可接受的盐、溶剂合物、该类盐的溶剂合物和它们的前药，以及它们作为治疗高脂血症的胆固醇吸收抑制剂的用途被描述。还描述了它们的制备方法和含有它们的药物组合物。
• Diphenylazetidinone Derivatives Possessing Cholesterol Absorption Inhibitory Activity
  申请人：Alenfalk Susanne

  公开号：US20080064676A1

  公开（公告）日：2008-03-13

  Compounds of formula (I) (wherein variable groups are as defined within) pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of such salts and prodrugs thereof and their use as cholesterol absorption inhibitors for the treatment of hyperlipidaemia are described. Processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are also described.

  本文描述了化学式(I)的化合物（其中变量基团如定义所示），其药学上可接受的盐、此类盐的溶剂化合物、其前药以及其作为治疗高脂血症的胆固醇吸收抑制剂的用途。本文还描述了其制造工艺和含有它们的制药组合物。
• New 2-Azetidinone Derivatives As Cholesterol Absorption Inhibitors For The Treatment Of Hyperlipidaemic Conditions
  申请人：Dahlstrom Mikael

  公开号：US20100048530A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  The invention relates to 2-azetidinone derivatives of formula (I), including pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrugs thereof. The compounds inhibit cholesterol absorption and are useful in the treatment of hyperlipidaemic conditions. The invention also relates to processes for their manufacture and to pharmaceutical compositions containing them.

  该发明涉及公式（I）的2-氮杂环己酮衍生物，包括其药学上可接受的盐、溶剂和前药。这些化合物抑制胆固醇吸收，可用于治疗高脂血症状况。该发明还涉及制造它们的过程以及包含它们的药物组合物。
• New 2-Azetidinone Derivatives Useful In The Treatment Of Hyperlipidaemic Conditions
  申请人：Dahlstrom Mikael

  公开号：US20100048529A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  The invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and prodrugs thereof, and to their use as cholesterol absorption inhibitors for the treatment of hyperlipidaemia. The invention also relates to processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及公式(I)化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物和前药，以及它们作为胆固醇吸收抑制剂治疗高脂血症的用途。本发明还涉及它们的制造过程和含有它们的制药组合物。
• 1-BIARYLAZETIDINONE DERIVATIVE
  申请人：Nakano Akira

  公开号：US20100125059A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  The object of the present invention is to provide a compound having an excellent cholesterol-lowering effect and to provide a drug for the treatment, prevention of onset, or prevention of progress of lipid metabolism disorder, hyperlipidemia, or atherosclerosis. A compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; or a medicament or a pharmaceutical composition, which contain the compound or the salt as an active ingredient.

  本发明的目的是提供一种具有出色的降低胆固醇作用的化合物，并提供一种用于治疗、预防脂质代谢紊乱、高脂血症或动脉粥样硬化的药物。该化合物由式(I)表示或其药学上可接受的盐；或包含该化合物或盐作为活性成分的药物或制药组合物。