Fmoc-Dab(Boc)-OH

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: Fmoc-Dab(Boc)-OH
• 英文别名: 2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-4-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]butanoic acid
• 化学式: C₂₄H₂₈N₂O₆
• 分子量: 440.496
• InChiKey: LIWKOFAHRLBNMG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Fmoc-Dab(Boc)-OH 、 (20S,24S)-epoxydammarane-3β,12β,25-triol 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  新型 Ocotillol 衍生物的设计、合成和抗菌评价及其与常规抗生素的协同作用

  摘要：

  抗生素的不当使用导致细菌耐药性的发展，导致许多细菌感染的抗生素减少。尤其是医院获得性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（HA-MRSA）的耐药性尤为严重。本研究设计并合成了两个系列的 3-取代 ocotillol 衍生物，以提高它们的抗 HA-MRSA 效力和协同抗菌活性。中合成的化合物，20 - 31表明1-64微克/ mL，在体外对HA-MRSA 18-19，18-20，和的最小抑制浓度（MIC）值的金黄色葡萄球菌ATCC29213。化合物21显示出最佳的抗菌活性，MIC 为 1 μg/mL，并具有协同抑制作用。当与氯霉素 (CHL) 或卡那霉素 (KAN) 联合使用时，部分抑制浓度指数 (FICI) 值为 0.375。还总结了香油醇型衍生物的构效关系 (SAR)。化合物21有可能被开发为一种新型抗菌剂或针对 HA-MRSA 的增效剂。

  DOI：

  10.3390/molecules26195969

文献信息

• NON-NUCLEOSIDE ANTI-HEPACIVIRUS AGENTS AND USES THEREOF
  申请人：Boyd A. Vincent

  公开号：US20070021434A1

  公开（公告）日：2007-01-25

  The present dislcosure provides amide-based, non-nucleoside compounds having antiviral activity against Hepacivirus, such as hepatitis C virus (HCV), methods and intermediates for synthesizing such compounds, and methods of using the compounds in a variety of contexts, including in the treatment and prevention of viral infections. The present dislcosure also provides methods for identifying amide-based, non-nucleoside compounds having antiviral activity.

  本公开提供了基于酰胺的非核苷类化合物，具有抗Hepacivirus活性，例如丙型肝炎病毒（HCV），合成这类化合物的方法和中间体，以及在各种情境中使用这些化合物的方法，包括在治疗和预防病毒感染中的应用。本公开还提供了识别具有抗病毒活性的基于酰胺的非核苷类化合物的方法。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING HYPERPROLIFERATIVE DISEASE
  申请人：Cameron Dale Russell

  公开号：US20080171783A1

  公开（公告）日：2008-07-17

  The present disclosure provides amide-based, non-nucleoside compounds having an inhibitory activity against endogenous polymerases, such as polymerase alpha and polymerase gamma. This disclosure further provides uses of treating hyperproliferative diseases or disorders, such as benign or malignant neoplasms, and more specifically cancers that are sensitive to inhibition of polymerase alpha and polymerase gamma.

  本公开提供了基于酰胺的非核苷类化合物，具有对内源聚合酶（如聚合酶α和聚合酶γ）的抑制活性。本公开进一步提供了用于治疗过度增殖性疾病或疾病的用途，例如良性或恶性肿瘤，更具体地是对聚合酶α和聚合酶γ抑制敏感的癌症。
• [EN] BIS(DIAZIRINE) DERIVATIVES AS PHOTO-CROSSSLINKER FOR TREATING CORNEAL ECTATIC DISORDERS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BIS(DIAZIRINE) UTILISÉS EN TANT QU'AGENT DE PHOTO-RÉTICULATION POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES ECTASIQUES DE LA CORNÉE
  申请人：AVEDRO INC

  公开号：WO2020154673A1

  公开（公告）日：2020-07-30

  This disclosure features bis(diazirine) derivatives of the formulae (I) (l-a) or (l-b) that generate cross-linking in the cornea in response to exposure to an electromagnetic irradiation (e.g. UV-light). The compounds are useful, e.g. for treating a subject (e.g. a human) having a disease, disorder or condition in which abnormal shaping of the cornea (e.g. thinning of the cornea, e.g. bilateral thinning of the cornea, e.g. bilateral thinning of the central, paracentral, or peripheral cornea, or steepening (e.g., bulging) of the cornea) contributes to the pathology and/or symptoms, and/or progression of the disease, disorder or condition. Examples of such diseases, disorders or conditions include: (i) corneal ectatic disorders; (ii) vision conditions; and (iii) diseases, disorders, or conditions that are sequela or comorbid with any of the foregoing or any disclosed herein. More particular examples of such diseases, disorders or conditions include keratoconus, keratoglobus, pellucid marginal degeneration, corneal ectasia (e.g. postoperative ectasia, e.g. post-LASIK ectasia), Terrien's marginal degeneration, myopia, hyperopia, astigmatism, irregular astigmatism and presbyopia. In some embodiments, the claimed methods can be performed in the absence of added or supplemental oxygen levels, which can be advantageous in some applications. Preferred exemplary compounds are e.g. bis(diazirine) amino acid derivatives, such as e.g. example 1:

  这份披露涉及到式(I) (l-a)或(l-b)的双(重氮基)衍生物，当暴露于电磁辐射（例如紫外光）时，在角膜中产生交联作用。这些化合物可用于治疗患有疾病、疾病或病况的受试者（例如人类），其中角膜的异常形态（例如角膜变薄，例如角膜双侧变薄，例如角膜中央、副中央或周边变薄，或角膜变陡（例如突出））导致病理和/或症状的发生，以及/或疾病、疾病或病况的进展。此类疾病、疾病或病况的示例包括：(i) 角膜扩张性疾病；(ii) 视力状况；以及(iii) 与前述任何疾病、疾病或病况或本文所披露的任何内容相关的后遗症或共病。此类疾病、疾病或病况的更具体示例包括角膜锥状变性、角膜球状变性、边缘淡化变性、角膜扩张（例如术后扩张，例如术后LASIK扩张）、Terrien边缘变性、近视、远视、散光、不规则散光和老视。在某些实施例中，声称的方法可以在没有额外或补充氧气水平的情况下进行，这在某些应用中可能是有利的。优选的示例化合物包括双(重氮基)氨基酸衍生物，例如示例1：
• [EN] SEQUENCE SELECTIVE PYRROLE AND IMIDAZOLE POLYAMIDE METALLOCOMPLEXES<br/>[FR] MÉTALLOCOMPLEXES POLYAMIDES DE PYRROLE ET IMIDAZOLE SELECTIFS VIS-A-VIS DE SEQUENCES
  申请人：UNIV WESTERN SYDNEY

  公开号：WO2005033077A1

  公开（公告）日：2005-04-14

  The present invention relates to sequence selective compounds for targeting therapeutic or diagnostic groups to polynucleotides. More particularly, the present invention relates to sequence selective targeting of metallocomplexes, such as metallodrugs and metallodiagnostics, to polynucleotides.

  本发明涉及用于将治疗或诊断组靶向到多核苷酸的序列选择性化合物。更具体地说，本发明涉及将金属配合物（如金属药物和金属诊断试剂）的序列选择性靶向到多核苷酸。
• PEPTIDE MACROCYCLES AGAINST ACINETOBACTER BAUMANNII
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20190321440A1

  公开（公告）日：2019-10-24

  The present invention provides compounds of formula (I) wherein X 1 , X 2 , R 1 to R 6 and A are as described herein, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. Further the present invention is concerned with the manufacture of the compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and their use as medicaments for the treatment of diseases and infections caused by bacteria.

  本发明提供了如下式（I）的化合物，其中X1、X2、R1至R6和A如本文所述，并且其药用盐。此外，本发明涉及制备如下式（I）的化合物、包含它们的药物组合物以及将其用作治疗由细菌引起的疾病和感染的药物。