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Epi-doramectin | 117704-25-3

中文名称
——
中文别名
——
英文名称
Epi-doramectin
英文别名
2-cyclohexyl-21',24'-dihydroxy-12'-[5-(5-hydroxy-4-methoxy-6-methyloxan-2-yl)oxy-4-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-3,11',13',22'-tetramethylspiro[2,3-dihydropyran-6,6'-3,7,19-trioxatetracyclo[15.6.1.14,8.020,24]pentacosa-10,14,16,22-tetraene]-2'-one
Epi-doramectin化学式
CAS
117704-25-3
化学式
C50H74O14
mdl
——
分子量
899.1
InChiKey
QLFZZSKTJWDQOS-UHFFFAOYSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

物化性质

  • 熔点:
    116-1190C
  • 沸点:
    967.4±65.0 °C(Predicted)
  • 密度:
    1.25±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 溶解度:
    可溶于甲醇:
  • LogP:
    4.39-4.43 at 25℃

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    4.5
  • 重原子数:
    64
  • 可旋转键数:
    7
  • 环数:
    8.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.78
  • 拓扑面积:
    170
  • 氢给体数:
    3
  • 氢受体数:
    14

ADMET

代谢
以三氚标记的5位多拉菌素单次给药于Sprague-Dawley大鼠(2只雄性,通过灌胃给予5 mg/kg体重的丙二醇甘油),一只比格犬(1只雌性,通过灌胃给予3.5 mg/kg体重的芝麻油)和牛(5只雄性,皮下给予0.2 mg/kg体重)。从每个物种的肝脏和粪便以及牛的脂肪中鉴定出以下代谢物...未改变的多拉菌素,3"-O-去甲基多拉菌素,24-羟甲基多拉菌素和24-羟甲基-3"-O-去甲基多拉菌素
Doramectin labelled with tritium in the 5-position was administered as a single dose to Sprague-Dawley rats (2 males given 5 mg/kg bw in propylene glycol:glycerol by gavage), a beagle dog (1 female given 3.5 mg/kg bw in sesame oil by gavage) and cattle (5 males given 0.2 mg/kg bw subcutaneously). /The following metabolites were identified in/... the liver and feces from each species and the fat of cattle... /unchanged doramectin, 3"-O-desmethyl doramectin, 24-hydroxymethyl doramectin, and 24-hydroxymethyl-3"-O-desmethyl doramectin./
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
代谢
多拉霉素的代谢产物在所有研究的物种(大鼠、狗、猪、牛)中相似。这些代谢物比多拉霉素更具极性,是由于远端糖环的脱甲基化、24-甲基羟基化以及这两种生物转化的结合产物。
The products of doramectin metabolism were similar in all species investigated /rats, dogs, pigs, cattle/. The metabolites were more polar than doramectin and were the result of O-demethylation in the distal saccharide ring, of hydroxylation of the 24-methyl group and a combination of both of these biotransformations.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
  • 解毒与急救
基本治疗:建立专利气道(如有需要,使用口咽或鼻咽气道)。必要时进行吸痰。观察呼吸不足的迹象,并在需要时辅助通气。通过非循环呼吸面罩以10至15升/分钟的速度给予氧气。监测肺肿,并在必要时进行治疗……。监测休克,并在必要时进行治疗……。预期可能出现癫痫,并在必要时进行治疗……。对于眼睛污染,立即用冲洗眼睛。在运输过程中,用0.9%的生理盐(NS)连续冲洗每只眼睛……。不要使用催吐剂。对于摄入,如果患者能够吞咽、有强烈的咳嗽反射且不流口,则用冲洗口腔,并给予5毫升/千克,最多200毫升的进行稀释……。在去污后,用干燥的无菌敷料覆盖皮肤烧伤……。/毒物A和B/
Basic treatment: Establish a patent airway (oropharyngeal or nasopharyngeal airway, if needed). Suction if necessary. Watch for signs of respiratory insufficiency and assist ventilations if needed. Administer oxygen by nonrebreather mask at 10 to 15 L/min. Monitor for pulmonary edema and treat if necessary ... . Monitor for shock and treat if necessary ... . Anticipate seizures and treat if necessary ... . For eye contamination, flush eyes immediately with water. Irrigate each eye continuously with 0.9% saline (NS) during transport ... . Do not use emetics. For ingestion, rinse mouth and administer 5 ml/kg up to 200 ml of water for dilution if the patient can swallow, has a strong gag reflex, and does not drool ... . Cover skin burns with dry sterile dressings after decontamination ... . /Poisons A and B/
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
  • 解毒与急救
高级治疗:对于昏迷、严重肺肿或严重呼吸困难的病人,考虑进行口咽或鼻咽气管插管以控制气道。使用气囊面罩装置的正压通气技术可能有益。考虑使用药物治疗肺肿...。对于严重的支气管痉挛,可以考虑使用β激动剂,如沙丁胺醇...。监测心率和必要时治疗心律失常...。开始静脉输注D5W/SRP:“保持开放”,最低流速/。如果出现低血容量的迹象,使用0.9%的生理盐(NS)或乳酸钠林格液。对于伴有低血容量迹象的低血压,谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮劳拉西泮治疗癫痫...。使用丙美卡因化物协助眼部冲洗...。/毒物A和B/
Advanced treatment: Consider orotracheal or nasotracheal intubation for airway control in the patient who is unconscious, has severe pulmonary edema, or is in severe respiratory distress. Positive-pressure ventilation techniques with a bag valve mask device may be beneficial. Consider drug therapy for pulmonary edema ... . Consider administering a beta agonist such as albuterol for severe bronchospasm ... . Monitor cardiac rhythm and treat arrhythmias as necessary ... . Start IV administration of D5W /SRP: "To keep open", minimal flow rate/. Use 0.9% saline (NS) or lactated Ringer's if signs of hypovolemia are present. For hypotension with signs of hypovolemia, administer fluid cautiously. Watch for signs of fluid overload ... . Treat seizures with diazepam or lorazepam ... . Use proparacaine hydrochloride to assist eye irrigation ... . /Poisons A and B/
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
  • 非人类毒性摘录
实验室动物:急性暴露/多拉菌素以0.5克量在闭合贴片下应用于3只新西兰白兔的正常和磨损皮肤上,持续24小时。在剂量后24小时和48小时,1个完整部位和2个磨损部位观察到轻微红斑。在任何部位都没有肿,且在剂量后72小时所有部位看起来都正常。
/LABORATORY ANIMALS: Acute Exposure/ Doramectin was applied to normal and abraded skin of 3 New Zealand white rabbits (0.5 g under an occlusive patch) for 24 hours. Slight erythema was observed 24 and 48 hours post-dose at 1 of 3 intact sites and 2 of 3 abraded sites. There was no edema at any site and all sites appeared normal 72 hours post-dose.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
  • 非人类毒性摘录
实验室动物:亚慢性或前慢性暴露/ CD-1小鼠组(每组10只/性别/剂量)在饮食中给予多拉菌素(纯度94.1%)43天。目标剂量为0、10、20、40或60 mg/kg bw/天,在第1至14天;0、10、20、80或100 mg/kg bw/天,在第15至28天;以及0、100、200、400或600 mg/kg bw/天,在第29至43天。毒性迹象包括400和600 mg/kg bw/天时的倦怠、弓背姿势和震颤,以及100和200 mg/kg bw/天时一些小鼠的弓背和未梳理外观。一些给予400和600 mg/kg bw/天的动物在濒死时被牺牲,这些组别中的剩余小鼠在第33天被杀死。体重或食物消耗没有受到影响。大多数处理组的相对肝重量略高,但变化不大且与剂量无关。临床实验室参数和病理学检查未进行。
/LABORATORY ANIMALS: Subchronic or Prechronic Exposure/ Groups of CD-1 mice (10/sex/dose) were administered doramectin (purity 94.1%) in the diet for 43 days. Target doses were 0, 10, 20, 40, or 60 mg/kg bw/day on days 1 to 14; 0, 10, 20, 80 or 100 mg/kg bw/day on days 15 to 28; and 0, 100, 200, 400 or 600 mg/kg bw/day on days 29 to 43. Toxic signs included lethargy, hunched posture and tremors at 400 and 600 mg/kg bw/day, and hunched and ungroomed appearance in some mice at 100 and 200 mg/kg bw/day. A number of animals given 400 and 600 mg/kg bw/day were sacrificed moribund and the remaining mice in these groups were killed on day 33. There were no effects on body weight or food consumption. Relative liver weights were slightly higher in most treated groups but the changes were minor and not dose-related. Clinical laboratory parameters and pathological examinations were not carried out.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
  • 非人类毒性摘录
实验室动物:亚慢性或预慢性暴露/ CD-1小鼠组(每组10只/性别)在92天内通过饲料摄入多拉菌素(纯度94.1%)。目标剂量为0、100、200或300 mg/kg体重/天。实际多拉菌素摄入量为83-121、154-191或221-322 mg/kg体重/天。在中剂量和高剂量组观察到震颤、蜷缩姿势、不整洁外观和嗜睡,导致300 mg/kg体重/天的9只小鼠和200 mg/kg体重/天的3只小鼠死亡或濒死牺牲。这两个组中剩余的动物分别在第12天或第19天被处死。在200 mg/kg体重/天及以上,体重增加与食物消耗减少有关。血清肌酐和BUN在100 mg/kg体重/天略有增加,在高剂量下没有影响,可能是由于这些组小鼠早期被淘汰。血液学参数未受影响。所有处理组肝脏重量增加,出现中心小叶肝细胞肥大,仅在100 mg/kg体重/天出现多核非增殖肝细胞。死亡和濒死动物显示淋巴器官淋巴细胞溶解,骨髓细胞减少和肾上腺皮质坏死,这可能是由于压力和体重减轻。
/LABORATORY ANIMALS: Subchronic or Prechronic Exposure/ Groups of CD-1 mice (10/sex/group) were fed doramectin (purity 94.1%) in the diet for 92 days. Target doses were 0, 100, 200 or 300 mg/kg bw/day. Actual doramectin intake was 83-121, 154-191 or 221-322 mg/kg bw/day. Tremors, hunched posture, unkempt appearance and lethargy were observed at the mid- and high-dose groups and resulted in death or moribund sacrifice of 9 mice at 300 mg/kg bw/day and 3 mice at 200 mg/kg bw/day. The remaining animals in these two groups were killed on day 12 or 19, respectively. Body-weight gain was depressed in association with reduced food consumption at 200 mg/kg bw/day and above. Serum creatinine and BUN were slightly increased at 100 mg/kg bw/day with no effects at higher doses, presumably due to early culling of mice in these groups. Hematological parameters were unaffected. All treated groups had increased liver weights and hypertrophy of centrilobular hepatocytes, with multinucleate non-proliferative liver cells at 100 mg/kg bw/day only. Dead and moribund animals showed lymphocyte lysis in lymphoid organs, cellular depletion of bone marrow and necrosis of the adrenal cortex which may have resulted from stress and weight loss.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
吸收、分配和排泄
在第一项研究中,10头乳用荷斯坦牛被用0.58毫克/千克体重的多拉菌素外用制剂治疗,并在56天后用相同剂量再次治疗。... 在第一次和第二次治疗后的49天和10天分别收集了牛奶样本。在治疗后的头7天,每天收集两次样本,在第10、13、16、19、22、25、28、32、36、40和49天每天收集一次。在再次治疗时,治疗后的头7天每天收集两次样本,在第10天收集一次。... 治疗后72小时,牛奶中多拉菌素残留物的浓度增加到最大平均值为22毫克/千克。多拉菌素残留物的平均浓度在384小时(16天)时降至低于定量限(3毫克/千克)。再次治疗后,多拉菌素残留物的浓度逐渐增加到在给药后48小时达到最大平均值为12毫克/千克;在给药后240小时(10天)降至<4毫克/千克。在给药后的第1、4和10天进行了牛奶/脂肪分析。在这些时间点牛奶脂肪中多拉菌素残留物的平均浓度分别为171毫克/千克、501毫克/千克和114毫克/千克。牛奶脂肪中多拉菌素残留物的浓度因子分别为29.6、32.2和24.7。
In the first study, 10 dairy Holstein cows were treated with a pour-on formulation of doramectin at a dose of 0.58 mg/kg bw and were retreated with the same dose 56 days later. ... Samples of milk were collected for 49 days and 10 days, respectively, after the first and second treatments. Samples were collected twice daily until day 7, and once daily on days 10, 13, 16, 19, 22, 25, 28, 32, 36, 40 and 49. On retreatment, samples were taken twice daily until day 7 and once at day 10. ... The concentrations of doramectin residue in milk increased to a maximum mean value of 22 mg/kg at 72 hr after treatment. Mean concentrations of doramectin residues decreased to below the limit of quantitation (3 mg/kg) at 384 hr (16 days). After retreatment, concentrations of doramectin residues increased gradually to a maximum mean value of 12 mg/kg at 48 hr after dosing; and decreased to <4 mg/kg at 240 hr (10 days) after dosing. The milk/fat analyses were conducted 1, 4, and 10 days after dosing. Mean concentrations of doramectin residues in the milk fat at these time points were 171 mg/kg, 501 mg/kg and 114 mg/kg, respectively. Concentration factors for doramectin residues in milk fat were 29.6, 32.2 and 24.7, respectively.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
吸收、分配和排泄
在第二项研究中,10头牛通过局部涂抹0.58毫克/公斤剂量的多拉菌素(doramectin)进行了一次治疗,并在56天后以同样的剂量进行了再次治疗。每天两次收集牛奶样本。牛奶中多拉菌素的浓度在治疗后45小时达到最大平均值9毫克/公斤,并在治疗后237小时(10天)降至低于定量限(LOQ)。在第56天再次治疗后,残留物的浓度在93小时后增加到平均最大值8毫克/公斤,并在237小时(10天)后降至低于LOQ。牛奶脂肪中多拉菌素残留物的平均浓度在第1、4和10天分别为91毫克/公斤、142毫克/公斤和55毫克/公斤。牛奶脂肪与牛奶中多拉菌素残留物的浓度因子分别为14.2、20.9和14.1。
In the second study, 10 cows were treated with doramectin by topical application of a pour-on formulation at a dose of 0.58 mg/kg and were re-treated with the same dose 56 days later. Samples of milk were collected twice daily. Concentrations of doramectin in milk increased to a maximum mean value of 9 mg/kg at 45 hr after treatment and decreased to below the LOQ by 237 hr (10 days) after treatment. After re-treatment on day 56, concentrations of residues increased to a mean maximum value of 8 mg/kg after 93 hr and decreased to less than the LOQ after 237 hr (10 days). Mean concentrations of doramectin residues in the milk fat at 1, 4, and 10 days were 91 mg/kg, 142 mg/kg and 55 mg/kg, respectively. Concentration factors for doramectin residues in milk fat versus milk were 14.2, 20.9 and 14.1, respectively.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
吸收、分配和排泄
第三项研究确定了在哺乳期牛皮下注射多拉菌素制剂0.23毫克/千克体重后,多拉菌素残留的消减情况,并在56天后以相同剂量再次治疗。多拉菌素在牛奶中的浓度逐渐增加到67小时时的最大平均值为45毫克/千克。随后,多拉菌素残留逐渐下降,平均残留量在523小时(22天)时低于定量限(LOQ)。再次治疗后,多拉菌素残留增加到56小时时的最大平均值为53毫克/千克。残留浓度然后在再次治疗后的237小时(10天)下降到平均值为25毫克/千克。注射治疗的残留物在任何给定时间点都一致高于涂覆制剂的残留物。牛奶脂肪分析是使用在治疗后第1天、第4天和第10天的早晨挤奶时收集的样本进行的。在这些时间点牛奶脂肪中多拉菌素残留的平均浓度分别为557毫克/千克、1036毫克/千克和354毫克/千克。牛奶脂肪浓度因子分别为24、24.2和23.4。
The third study determined the residue depletion profile of doramectin following the subcutaneous administration of doramectin formulation at 0.23 mg/kg bw in lactating cattle, followed by retreatment at the same dose 56 days later. ... Doramectin concentrations in milk increased gradually to a maximum mean value of 45 mg/kg at 67 hr. Subsequently, doramectin residues gradually declined, with mean residues below LOQ at 523 hr (22 days). After re-treatment, doramectin residues increased to a maximum mean value of 53 mg/kg at 56 hr. Residue concentrations then decreased to a mean value of 25 mg/kg at 237 hr (10 days) after re-treatment. Residues resulting from treatment by injection were consistently higher at any given timepoint than were those resulting from treatment with the pour-on formulation. Milk fat analyses were conducted using samples collected at the morning milking on days 1, day 4 and day 10 after treatment. Mean concentrations of doramectin residues in milk fat at these time-points were 557 mg/kg, 1036 mg/kg and 354 mg/kg, respectively. Milk fat concentration factors were 24, 24.2 and 23.4, respectively.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
吸收、分配和排泄
牛的自我舔舐行为最近被识别为局部给药伊维菌素动力学分布的决定因素。/当前研究记录了/三种局部给药的内虫杀虫剂在牛之间的转移发生和程度,这是由于异舔的结果。四组各两头的荷斯坦牛分别接受了一种多拉菌素、伊维菌素或莫西菌素的浇注剂型,或者没有治疗。然后将这些牛一起放在一个围场中。观察到至少有五头未经治疗的牛对每种局部给药的内虫杀虫剂有系统性暴露。非治疗动物中的血浆和粪便药物浓度剖面在动物之间和动物内部高度变异,有时达到治疗动物中观察到的平。通过测量三种药物同时静脉给药后的血浆和粪便清除率来量化药物交换。多拉菌素、伊维菌素和莫西菌素的血浆清除率分别为185 + 或 - 43、347 + 或 - 77和636 + 或 - 130 ml/kg/天,粪便清除率分别代表血浆清除率的75 + 或 - 26、28 + 或 - 13和39 + 或 - 30%。未经治疗的牛摄入的药物量达到了1.3-21.3%(多拉菌素)、1.3-16.1%(伊维菌素)、2.4-10.6%(莫西菌素)的浇注剂量(500微克/千克)。所有未经治疗的牛摄入的药物总量分别代表了29%(多拉菌素)、19%(伊维菌素)和8.6%(莫西菌素)的每种药物在治疗动物背部浇注的总量的百分比。每头未经治疗的牛摄入的内虫杀虫剂累积量占浇注剂量的1.3%至27.4%。由于异舔导致的药物摄入后的口服生物利用度分别为13.5 + 或 - 9.4、17.5 + 或 - 3.5和26.1 + 或 - 11.1%对于多拉菌素、伊维菌素和莫西菌素。此处展示的药物交换程度引发了药物疗效和安全性的担忧,药物耐药性的出现,未经治疗和/或未经治疗的动物中意外高残留平的出现以及环境负担的增加。
Self-licking behavior in cattle has recently been identified as a determinant of the kinetic disposition of topically-administered ivermectin. /The present study documents/ the occurrence and extent of transfer between cattle of three topically-administered endectocides, as a consequence of allo-licking. Four groups of two Holstein cows each received one pour-on formulation of doramectin, ivermectin, or moxidectin, or no treatment. The cows were then kept together in a paddock. Systemic exposure to each topically-administered endectocide was observed in at least five of six non-treated cattle. Plasma and fecal drug concentration profiles in non-treated animals were highly variable between animals and within an animal, and sometimes attained those observed in treated animals. Drug exchanges were quantified by measuring plasma and fecal clearances after simultaneous i.v. administration of the three drugs as a cocktail. Plasma clearances were 185 + or - 43, 347 + or - 77 and 636 + or - 130 ml/kg/day, fecal clearances representing 75 + or - 26, 28 + or - 13, and 39 + or - 30% of the plasma clearance for doramectin, ivermectin and moxidectin, respectively. The amount of drug ingested by non-treated cattle attained 1.3-21.3% (doramectin), 1.3-16.1% (ivermectin), 2.4-10.6% (moxidectin) of a pour-on dose (500 ug/kg). The total amount of drug ingested by all non-treated cattle represented 29% (doramectin), 19% (ivermectin), and 8.6% (moxidectin) of the total amount of each drug poured on the backs of treated animals. The cumulative amounts of endectocide ingested by each non-treated cow ranged from 1.3 to 27.4% of a pour-on dose. Oral bioavailability after drug ingestion due to allo-licking was 13.5 + or - 9.4, 17.5 + or - 3.5 and 26.1+ or - 11.1% for doramectin, ivermectin and moxidectin, respectively. The extent of drug exchange demonstrated here raises concerns for drug efficacy and safety, emergence of drug resistance, presence of unexpectedly high residue levels in treated and/or untreated animals and high environmental burdens.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

  • 危险品标志:
    N,T,Xi
  • 安全说明:
    S26,S33,S36/37,S45,S60,S61
  • 危险类别码:
    R25
  • WGK Germany:
    3
  • 海关编码:
    29419090
  • 危险品运输编号:
    UN2811 - class 6.1 - PG 3 - EHS - Toxic solids, organic, n.o.s., HI: all
  • 储存条件:
    0-6°C

SDS

SDS:b5dcb3502f28cd04c6295c2e718aa859
查看
1.1 产品标识符
: 多拉克汀
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
25-Cyclohexyl-5-O-demethyl-25-de(1-methylpropyl)avermECtin
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途,不作为药物、家庭备用药或其它用途。

模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别3)
皮肤刺激 (类别3)
急性生毒性 (类别1)
慢性生毒性 (类别1)
2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H301 吞咽会中毒
H316 造成轻微皮肤刺激。
H410 对生物毒性极大并具有长期持续影响.
警告申明
预防
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮或吸烟。
P273 避免释放到环境中。
措施
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
P332 + P313 如发生皮肤刺激:求医/ 就诊。
P391 收集溢出物。
储存
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
当心 - 物质尚未完全测试。
2.3 其它危害物 - 无

模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 25-Cyclohexyl-5-O-demethyl-25-de(1-methylpropyl)avermECtin
别名
: C50H74O14
分子式
: 899.11 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
DoramECtin
-
CAS 号 117704-25-3

模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
呼吸系统功能失调, 无力, 发抖, 运动失调
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下,采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下道。
防止排放到周围环境中。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物,不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度: -20 °C
7.3 特定用途
无数据资料

模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具,请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型(US)
或P2型(EN
143)防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式,则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 溶性
无数据资料
o) n-辛醇/分配系数
辛醇--的分配系数的对数值: 4.41
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 老鼠 - 雌性 - 75 - 200 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
皮肤 - 兔子 - 轻度的皮肤刺激
眼睛刺激或腐蚀
眼睛 - 兔子 - 无眼睛刺激
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞会中毒。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
呼吸系统功能失调, 无力, 发抖, 运动失调
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
对鱼类的毒性 半数致死浓度(LC50) - Oncorhynchus mykiss (红鳟) - 0.005 mg/l - 96.0 h
蚤和其他生无脊 半致死有效浓度(EC50) - Daphnia magna (大型蚤) - < 0.001 mg/l - 48 h
椎动物的毒性
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
生物毒性极大。

模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2811 国际海运危规: 2811 国际空运危规: 2811
14.2 联合国(UN)规定的名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (DoramECtin)
国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (DoramECtin)
国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (DoramECtin)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 国际海运危规: 6.1 国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

多拉菌素简介

多拉菌素(Doramectin)是上世纪末由美国硕腾公司研制开发的新一代大环内酯类抗寄生虫药。它以环己羧酸为前体,通过基因重组的阿维链霉菌新菌株发酵而成,被认为是最优秀的阿维菌素族抗寄生虫药物之一。

与伊维菌素相比,多拉菌素体内血药浓度更高、消除更慢,药效维持时间也更长。其抗虫谱更为广泛,并且无过敏反应等特性,可以作为伊维菌素的良好替代品。作为一种新型的阿维菌素类抗寄生虫药物,它通过抑制神经冲动在神经肌肉间的传递使虫体麻痹并死亡。多拉菌素在体内的半衰期为5.7天,比伊维菌素(4.2天)更长。

临床实践证明,对病情轻者建议使用300微克/公斤体重的剂量,而对病情重者则可采用400微克/公斤体重的剂量。

化学结构

多拉菌素属于阿维菌素家族的大环内酯类抗生素。其分子结构与伊维菌素类似,但具有独特的生物活性和药理作用。多拉菌素化学结构使其在NMRI小鼠感染模型中表现出抗曼氏链球菌的效果。

体内研究

体内实验显示,给S.mansoni感染的小鼠注射10毫克/千克体重的多拉菌素后,可显著降低虫体负担达60.1%。这些数据表明多拉菌素在体内具有强大的抗寄生虫效果。

使用注意事项
  1. 多拉菌素性质不稳定,在阳光下会迅速分解灭活,残存药物对鱼类及生物有毒,需注意源保护。
  2. 浇泼剂使用后6小时内避免雨淋。
  3. 慎用于犬类。
  4. 本品应置于儿童接触不到的地方,并在操作时避免进食或吸烟。操作后要洗手。
  5. 避免对鱼类及生物造成毒性影响,注意保护资源。
  6. 牛的休药期为35天,猪的休药期为24天。
生物活性

多拉菌素是伊维菌素的一种衍生物,具有显著的抗寄生虫效果。在NMRI小鼠感染模型中展现出对抗曼氏链球菌的作用。