Neuraminin | 63346-33-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: Neuraminin
• 英文别名: (1R,2R)-1-[(2R,3R,4S,6R)-3-amino-4,6-dihydroxy-6-methyloxan-2-yl]propane-1,2,3-triol
• CAS: 63346-33-8
• 化学式: C₉H₁₉NO₆
• 分子量: 237.25
• InChiKey: DDUSOVXOHFJEPC-IXTJBZSOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  136
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  7

文献信息

• Histogranin peptide and their analgesic use
  申请人：——

  公开号：US20040006013A1

  公开（公告）日：2004-01-08

  The invention relates to linear and cyclic peptide and pseudopeptide compounds useful as analgesics, pharmaceutical compositions comprising such compounds, the use of the compounds and the compositions in the treatment of pain, and commercial packages containing such compounds and compositions.

  本发明涉及线性和环状肽和伪肽化合物，这些化合物可作为镇痛剂使用，包括这些化合物的制药组合物，以及这些化合物和组合物在治疗疼痛方面的应用，以及包含这些化合物和组合物的商业包装。
• Therapeutic polyamine-amides
  申请人：BRITISH TECHNOLOGY GROUP LIMITED

  公开号：EP0361687A1

  公开（公告）日：1990-04-04

  A compound of formula I optionally in the form of an acid addition salt in which formula: A represents a substituent which is: hydroxyl, O-alkyl, O-cycloalkyl, O-alkenyl, O-aryl, O-aralkyl, O-carbamate, O-carbonate, O-acyl or halogen a is O-5; the substituents A are identical or different when a is more than 1; B represents a C₁-C₆ aliphatic hydrocarbon group optionally carrying one or more of the substituents: hydroxyl, amino, halogen, C₁-C₄ alkoxy, C₁-C₄ alkyl, aryloxy or carboalkoxy and optionally comprising one or more sites of unsaturatlon and/or one or more carbonyl groups or ketal derivatives thereof; b is O or 1; c, d, f and h, which may be identical or different, are 2, 3, 4, 5 or 6; and i is 0 or 1 D, E and F, which may be identical or different, represent hydrogen or C₁-C₄ alkyl or cycloalkyl, and G and J which may be identical or different represent hydrogen, alkyl or cycloalkyl or G and J together with the nitrogen atom to which they are attached represent a saturated heterocyclic ring system.

  可选择以酸加成盐形式存在的式 I 化合物 式中 A 代表以下取代基 羟基、O-烷基、O-环烷基、O-烯基、O-芳基、O-芳烷基、O-氨基甲酸酯、O-碳酸酯、O-酰基或卤素 a为O-5； 当 a 多于 1 时，取代基 A 相同或不同； B 代表 C₁-C₆ 脂肪族烃基，可选择带有一个或多个取代基： 羟基、氨基、卤素、C₁-C₄ 烷氧基、C₁-C₄ 烷基、芳氧基或羧基烷氧基，并任选包含一个或多个不饱和基和/或一个或 多个羰基或其缩酮衍生物； b 是 O 或 1； c、d、f 和 h（可以相同或不同）为 2、3、4、5 或 6； i 是 0 或 1 D、E 和 F（可以相同或不同）代表氢或 C₁-C₄ 烷基或环烷基，以及 可能相同或不同的 G 和 J 代表氢、烷基或环烷基，或 G 和 J 与它们所连接的氮原子一起代表饱和杂环系统。
• Verfahren zur Herstellung von D-Mannosaminderivaten
  申请人：FORSCHUNGSZENTRUM JÜLICH GMBH

  公开号：EP0385287A2

  公开（公告）日：1990-09-05

  Die Herstellung von D-N-Mannosaminderivaten der Formel I oder II aus den entsprechenden Glucosaminderivaten erfolgt erfindungsgemäß, indem zunächst das Glucosaminderivat in einer Wittig-Reaktion mit Phosphor-Ylid unter Epimerisierung zum entsprechenden olefinischen Derivat umgesetzt wird, das nach Abtrennung von der Reaktionsmischung mit Ozon zum Mannosaminderivat oxydiert wird. Die Umsetzungen erfolgen mit relativ hohen Ausbeuten, und die Abtrennung des durch Wittig-Reaktion gebildeten olefinischen Mannosaminderivats kann durch Säulenchromatographie mit Chloroform/Methanol (5:1) vom Glucosaminderivat erfolgen oder durch einfache Kristallisation, wenn von einem 4,6-O-Benzyliden-Glucosaminderivat ausgegangen wird, dessen Benzylidengruppe bei der nachfolgenden Ozonolyse durch geeignete Temperaturwahl gleichzeitig abgespalten werden kann. in der R₁ ein Acylrest und R₂ ein gegebenenfalls substituierter substituierter aromatischer Rest ist.

  根据本发明，由相应的葡糖胺衍生物制备式 I 或式 II 的 D-N-甘露胺衍生物的方法是：首先将葡糖胺衍生物与磷酰氯进行 Wittig 反应，并进行外延反应，得到相应的烯烃衍生物，从反应混合物中分离出来后，再用臭氧氧化，得到甘露胺衍生物。这些反应的产率相对较高，通过 Wittig 反应生成的烯烃甘露胺衍生物可以用氯仿/甲醇（5:1）柱层析法从葡糖胺衍生物中分离出来，如果假设生成的是 4,6-O-亚苄基葡糖胺衍生物，也可以通过简单的结晶法分离出来，其中的亚苄基可以在随后的臭氧分解过程中通过选择合适的温度同时分离出来。 其中 R₁ 是酰基，R₂ 是任选取代的芳香基。
• Präparat zur Wirkstoffapplikation in Kleinsttröpfchenform
  申请人：Cevc, Gregor, Prof. Dr.

  公开号：EP0475160A1

  公开（公告）日：1992-03-18

  Die Erfindung betrifft ein Präparat zur Applikation von Wirkstoffen in Form kleinster, insbesondere mit einer membranartigen Hülle aus einer oder wenigen Lagen amphiphiler Moleküle bzw. mit einer amphiphilen Trägersubstanz versehenen Flüssigkeitströpfchen, insbesondere zum Transport des Wirkstoffes in und durch natürliche Barrieren und Konstriktionen wie Häute und dergleichen. Das Präparat weist einen Gehalt einer randaktiven Substanz auf, der bis zu 99 Mol.-% des Gehaltes dieser Substanz entspricht, durch den der Solubilisierungspunkt der Tröpfchen erreicht wird. Das Präparat eignet sich zur nichtinvasiven Verabreichung von Antidiabetica, insbesondere von Insulin. Die Erfindung betrifft außerdem ein Verfahren zur Herstellung solcher Präparate.

  本发明涉及一种以微小液滴形式施用活性物质的制剂，特别是具有一层或几层两亲性分子或两亲性载体物质的膜状包膜，尤其是用于将活性物质输送到或通过皮肤等天然屏障和收缩物。制剂中边缘活性物质的含量最高可达 99 摩尔%，从而达到液滴的溶解点。该制剂适用于非侵入性给药抗糖尿病药物，特别是胰岛素。本发明还涉及生产这种制剂的工艺。
• Gaba receptor agonists to treat bladder instability
  申请人：LYNXVALE LIMITED

  公开号：EP0533352A2

  公开（公告）日：1993-03-24

  Agonists of GABAA and/or GABAB recptors which are sufficiently water soluble that they enter the central nervous system (CNS) in no more than minor amounts may be used in the treatment of urinary bladder instability without the side effects of existing drugs which affect the CNS.

  GABAA 和/或 GABAB 抑制剂的激动剂具有足够的水溶性，进入中枢神经系统（CNS）的量不会超过微量，可用于治疗膀胱不稳定，而不会产生影响中枢神经系统的现有药物的副作用。