N-maleimido butane-4-carboxaldehyde | 117539-13-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: N-maleimido butane-4-carboxaldehyde
• 英文别名: 1H-Pyrrole-1-butanal, 2,5-dihydro-2,5-dioxo-；4-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)butanal
• CAS: 117539-13-6
• 化学式: C₈H₉NO₃
• 分子量: 167.164
• InChiKey: BNUIAUFNDLPMJT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  318.9±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.247±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  54.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-maleimido butane-4-carboxaldehyde 在 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 水 、 丙酮 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  TARGETED PEPTIDE CONJUGATES

  摘要：

  本发明涉及制备和使用治疗化合物，用于治疗特定亚细胞靶区域的疾病，如特定细胞器。具体来说，本发明的治疗化合物特异地用于修改靶向细胞和组织的细胞器或结构内的酶活性。本发明的化合物可以特异地靶向的亚细胞器和结构包括溶酶体、自噬体、内质网、高尔基体、过氧化物酶体、细胞核、细胞膜和线粒体。

  公开号：

  US20180207287A1
• 作为产物：
  描述：

  4-Maleimidobutyraldehyde diethylacetal 在 氩 、 magnesium sulfate 、 N-maleimido butane-4-carboxaldehyde 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 12.0h， 以to afford 4-maleimidobutyraldehyde (formula III) as a yellow oil which的产率得到N-maleimido butane-4-carboxaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Cross-linked polypeptide fragments of .beta.-galactosidase

  摘要：

  β-半乳糖苷酶的酶供体多肽片段中形成分子内交联，从而形成一个环状酶供体，该酶供体受到妨碍，无法与酶受体片段互补形成活性β-半乳糖苷酶。通过切割来线性化环状酶供体以恢复互补能力。披露了通过特定分析物线性化这样的环状酶供体的测定方法，以及新型的双马来酰亚胺交联剂的同种二功能交联剂，其化学式为##STR1##，其中R为羟基或乙酸酯。

  公开号：

  US05976857A1
• 作为试剂：
  描述：

  4-Maleimidobutyraldehyde diethylacetal 在 氩 、 magnesium sulfate 、 N-maleimido butane-4-carboxaldehyde 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 12.0h， 以to afford 4-maleimidobutyraldehyde (formula III) as a yellow oil which的产率得到N-maleimido butane-4-carboxaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Assays using cross-linked polypeptide fragments of .beta.-galactosidase

  摘要：

  酶给体多肽片段中形成分子内交联，从而形成一个环状酶给体，该酶给体受到阻碍，无法与酶受体片段互补形成活性β-半乳糖苷酶。通过切割来线性化环状酶给体，以恢复互补能力。披露了通过特定分析物线性化此类环状酶给体的测定方法，以及新型的双马来酰亚胺交联剂的同源双官能团交联剂，其化学式为##STR1##，其中R为羟基或乙酸酯。

  公开号：

  US05763196A1

文献信息

• [EN] SELF-IMMOLATIVE LINKERS CONTAINING MANDELIC ACID DERIVATIVES, DRUG-LIGAND CONJUGATES FOR TARGETED THERAPIES AND USES THEREOF<br/>[FR] LIEURS AUTO-IMMOLABLES CONTENANT DES DÉRIVÉS D'ACIDE MANDÉLIQUE, CONJUGUÉS MÉDICAMENT-LIGAND POUR THÉRAPIES CIBLÉES, ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：ASANA BIOSCIENCES LLC

  公开号：WO2015038426A1

  公开（公告）日：2015-03-19

  The invention provides a therapeutic drug and targeting conjugate, pharmaceutical compositions containing these conjugates in pharmaceutical composition, and uses of these conjugates in anti-neoplastic and other therapeutic regimens. Also provided are novel intermediates thereof. The conjugates provide a therapeutic drug fragment or prodrug fragment bound to a targeting moiety via a linker which comprises a substrate cleavable by a protease such as Cathepsin B. The targeting moiety is a ligand which targets a cell surface molecule, such as a cell surface receptor on an anti-neoplastic cell. The ligand may function solely as a targeting moiety or may itself have a therapeutic effect. Following administration of the therapeutic drug and targeting conjugate of formula I and exposure of the conjugate to the protease specific for the substrate, the linker is cleaved and the targeting moiety is separated from the conjugate, which causes the drug fragment or prodrug fragment to convert to the drug or prodrug. The recited conjugates are useful in anti-neoplastic therapies. Also provided are methods of making the therapeutic drug and targeting conjugates and intermediates thereof, and kits comprising the therapeutic drug and targeting conjugates.

  该发明提供了一种治疗药物和靶向共轭物，包含这些共轭物的药物组合物，以及这些共轭物在抗肿瘤和其他治疗方案中的用途。还提供了其新颖的中间体。这些共轭物通过一个由蛋白酶如半胱氨酸蛋白酶B可切割的底物组成的连接物将治疗药物片段或前药片段与靶向基团结合。靶向基团是一个以细胞表面分子为靶点的配体，例如抗肿瘤细胞上的细胞表面受体。该配体可能仅作为靶向基团，也可能本身具有治疗效果。在给药公式I的治疗药物和靶向共轭物并使共轭物暴露于特异于底物的蛋白酶的情况下，连接物被切割，靶向基团与共轭物分离，导致药物片段或前药片段转化为药物或前药。所述的共轭物在抗肿瘤疗法中很有用。还提供了制备治疗药物和靶向共轭物及其中间体的方法，以及包含治疗药物和靶向共轭物的试剂盒。
• Antibodies to symmetrically dimethylated arginine analytes and use thereof
  申请人：Ark Diagnostics, Inc.

  公开号：US11149093B2

  公开（公告）日：2021-10-19

  Disclosed is an antibody which binds to a symmetrically dimethylated arginine analyte that can be used to detect a symmetrically dimethylated arginine analyte in a sample, such as in a homogeneous enzyme immunoassay method.

  本发明揭示了一种抗体，该抗体与对称二甲基化的精氨酸分析物结合，可用于检测样品中的对称二甲基化的精氨酸分析物，例如在均相酶免疫分析方法中。
• Water-soluble rylene dyes, methods for preparing the same and uses thereof as fluorescent labels for biomolecules
  申请人：Max-Planck-Gesellschaft zur Förderung der Wissenschaften e.V.

  公开号：EP2062944A1

  公开（公告）日：2009-05-27

  The present invention relates to novel rylene diimide compounds, a method for preparing said compounds, the use of said compounds as fluorescent label for biomolecules as well as a method for purifying bioconjugates.

  本发明涉及新型芳香二酰亚胺化合物，制备该化合物的方法，将该化合物用作生物分子荧光标记物的用途，以及纯化生物共轭物的方法。
• Bis-maleimido cross-linking agents
  申请人：Boehringer Mannheim Corporation

  公开号：US05976783A1

  公开（公告）日：1999-11-02

  Formation of an intramolecular cross-link in enzyme donor polypeptide fragments of .beta.-galactosidase, thereby forming a cyclic enzyme donor which is hindered from complementation with an enzyme acceptor fragment to form active of .beta.-galactosidase. The cyclic enzyme donor can be linearized by cleaving to restore complementation ability. Assays in which such cyclic enzyme donors are linearized by specific analytes are disclosed, as well as novel homobifunctional bis-maleimido cross-linking agents of the formula ##STR1## wherein R is hydroxy or acetate.

  在β-半乳糖苷酶的酶供体多肽片段中形成分子内交联，从而形成一个环状酶供体，该酶供体受到抑制，无法与酶受体片段互补形成活性的β-半乳糖苷酶。可以通过切割来线性化环状酶供体，以恢复互补能力。揭示了通过特定分析物线性化这种环状酶供体的测定方法，以及新颖的同构二官能团双马来酰亚胺交联剂，其化学式为##STR1##其中R为羟基或乙酸酯。
• Method for the selective and quantitative functionalization of immunoglobulin FAB fragments, conjugate compounds obtained with the same and composition thereof
  申请人：Bracco Imaging, S.P.A.

  公开号：EP1900379A2

  公开（公告）日：2008-03-19

  The invention provides chemical conjugates between an immunoglobulin Fab fragment and molecular entities imparting diagnostic or therapeutic utility, whereby the only sites of conjugation on the Fab fragment are one or both of the sulfhydryl groups deriving from the selective and quantitative reduction of the inter-chain disulfide bond of said Fab fragment and whereby said molecular entities imparting diagnostic or therapeutic utility have at least one free sulfhydryl-reactive group, characterized in that the conjugation stoichiometric molar ratio molecular entity to Fab fragment is in the range from 0.95 to 1.05 or in the range from 1.95 to 2.05. The invention also provides a process for preparing said conjugates and pharmaceutical compositions thereof.

  本发明提供了免疫球蛋白 Fab 片段与具有诊断或治疗作用的分子实体之间的化学共轭物，其中 Fab 片段上的唯一共轭位点是一个或两个巯基，这些巯基来自所述 Fab 片段的链间二硫键的选择性定量还原，并且所述具有诊断或治疗作用的分子实体具有至少一个游离的巯基反应基团，其特征在于共轭化学计量摩尔比分子实体与 Fab 片段在 0.95至1.05或在1.95至2.05的范围内。 本发明还提供了制备上述共轭物及其药物组合物的工艺。