cantharidin | 56-25-7

• 物质功能分类: 原料药 - 抗肿瘤药 - 天然来源类抗肿瘤药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 呋喃类
• 英文名称: cantharidin
• 英文别名: CTD；2,6-dimethyl-4,10-dioxatricyclo-[5.2.1.0^2,6]decane-3,5-dione；cantharidine；(1R,2S,6R,7S)-2,6-dimethyl-4,10-dioxatricyclo[5.2.1.02,6]decane-3,5-dione
• CAS: 56-25-7
• 化学式: C₁₀H₁₂O₄
• 分子量: 196.203
• InChiKey: DHZBEENLJMYSHQ-XCVPVQRUSA-N

物化性质

• 熔点：
  215-217 °C (lit.)
• 沸点：
  253.08°C (rough estimate)
• 密度：
  1.0357 (rough estimate)
• 溶解度：
  溶于DMSO（25mg/ml温）、丙酮（8mg/ml）、乙醇（8mg/ml温）、氯仿(1:65)、乙醚(1:560)和乙酸乙酯(1:150).
• LogP：
  -0.409 (est)
• 物理描述：
  Cantharidin appears as brown to black powder or plates or scales. Formerly used as a counterirritant and vesicant. Used for the removal of warts. Used as an experimental anti tumor agent. Active ingredient in spanish fly, a reputed aphrodisiac. (EPA, 1998)
• 颜色/状态：
  Orthorhombic plates, scales
• 分解：
  When heated to decomposition it emits acrid smoke and irritating fumes.
• 保留指数：
  1457;1468;1472;1490

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  52.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

ADMET

代谢

目前关于人体内斑蝥素（cantharidin）的药效学和药代动力学数据非常有限；关于此类信息的首次人体临床试验的招募工作已在2018年进行中。然而，有一些关于此类数据在动物模型中的研究，如比格犬。

Little pharmacodynamic and pharmacokinetic data regarding cantharidin in the human body currently exists; recruitment for First-Time-In-Human clinical trials regarding such information have been ongoing in 2018. There are however some studies regarding such data in animal models like beagle dogs.

来源:DrugBank

毒理性

• 致癌性证据

致癌性分类：1）人类证据：无足够数据；2）动物证据：有限证据。对人类致癌风险的总体评估为第3组：该物质对人类致癌性不可分类。/来自表格/

Classification of carcinogenicity: 1) evidence in humans: No adequate data ; 2) evidence in animals: Limited evidence. Overall summary evaluation of carcinogenic risk to humans is Group 3: The agent is not classifiable as to its carcinogenicity to humans. /From table/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构致癌物：斑蝥素

IARC Carcinogenic Agent:Cantharidin

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构（IARC）致癌物分类：第3组：对其对人类的致癌性无法分类

IARC Carcinogenic Classes:Group 3: Not classifiable as to its carcinogenicity to humans

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构专论集：第10卷：（1976年）一些自然存在的物质

IARC Monographs:Volume 10: (1976) Some Naturally Occurring Substances

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

毒理性

• 相互作用

Cantharidin, 在含有琥珀酸盐或DL-β-羟基丁酸钠的孵化介质中，会导致大鼠肝脏线粒体的氧化磷酸化解偶联。

CANTHARIDIN, IN THE INCUBATION MEDIUM CONTAINING SUCCINATE OR SODIUM D,L-BETA-HYDROXYBUTYRATE, CAUSES UNCOUPLING OF OXIDATIVE PHOSPHORYLATION IN MITOCHONDRIA FROM LIVER OF THE RAT.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

• 吸收

斑蝥素通过胃肠道吸收，并且在一定程度上也可以通过皮肤吸收。目前关于人体内斑蝥素的药效动力学和药代动力学数据非常有限；关于此类信息的首次人体临床试验的招募工作一直在2018年进行中。然而，有一些关于此类数据在动物模型（如比格犬）中的研究。

Cantharidin is absorbed from the gastrointestinal tract, and, to a limited extent from the skin as well. Little pharmacodynamic and pharmacokinetic data regarding cantharidin in the human body currently exists; recruitment for First-Time-In-Human clinical trials regarding such information have been ongoing in 2018. There are however some studies regarding such data in animal models like beagle dogs.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

已经观察到，吸收的斑蝥素通过肾脏排出。目前关于人体内斑蝥素的药效学和药代动力学数据非常有限；关于此类信息的首次人体临床试验的招募工作一直在2018年进行中。然而，有一些关于此类数据在动物模型（如比格犬）中的研究。

It has been observed that absorbed cantharidin is excreted by the kidney. Little pharmacodynamic and pharmacokinetic data regarding cantharidin in the human body currently exists; recruitment for First-Time-In-Human clinical trials regarding such information have been ongoing in 2018. There are however some studies regarding such data in animal models like beagle dogs.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

在给腹水肝癌小鼠口服或腹腔注射（3）H标记的斑蝥素后，高水平的放射性物质分布在胆汁、肾脏、肝脏、胃和肿瘤细胞中。这种分布表明该药物对肝脏和肿瘤组织有亲和力。目前关于人体内斑蝥素的药效学和药代动力学数据很少；2018年一直在进行首次人体临床试验以获取此类信息。然而，有一些关于此类数据在动物模型如比格犬上的研究。

After oral or IP injection of (3)H-labeled cantharidin, high levels of radioactivity distributed to and were exhibited in the bile, kidney, liver, stomach, and tumor cells of ascites hepatoma-bearing mice. Such distribution suggests the agent has an affinity for liver and tumor tissues. Little pharmacodynamic and pharmacokinetic data regarding cantharidin in the human body currently exists; recruitment for First-Time-In-Human clinical trials regarding such information have been ongoing in 2018. There are however some studies regarding such data in animal models like beagle dogs.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 清除

目前关于人体内斑蝥素（cantharidin）的药效学和药代动力学数据非常有限；关于此类信息的首次人体临床试验的招募工作已在2018年进行中。然而，有一些关于此类数据在动物模型中的研究，如比格犬。

Little pharmacodynamic and pharmacokinetic data regarding cantharidin in the human body currently exists; recruitment for First-Time-In-Human clinical trials regarding such information have been ongoing in 2018. There are however some studies regarding such data in animal models like beagle dogs.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

药物从胃肠道吸收，并在一定程度上从皮肤吸收。它通过肾脏排泄。

THE DRUG IS ABSORBED FROM GI TRACT AND, TO LIMITED EXTENT, FROM SKIN. IT IS EXCRETED BY KIDNEY.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  6.1(a)
• 危险品标志：
  T+
• 安全说明：
  S45,S53
• 危险类别码：
  R36/37/38,R28
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29329990
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 1
• RTECS号：
  RN8575000
• 包装等级：
  I
• 危险类别：
  6.1(a)
• 危险标志：
  GHS06
• 危险性描述：
  H300,H315,H319,H335
• 危险性防范说明：
  P305 + P351 + P338
• 储存条件：
  棕色玻璃瓶密封包装，应存放在低温且避光的地方。

SDS

1.1 产品标识符
: 斑蝥素
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
3a,7a-Dimethylhexahydro-4,7-epoxyisobenzofuran-1,3-dione
CaNTharidine
7a-Dimethylhexahydro-3a,4,7-epoxyisobenzofuran
Hexahydro-3a,7a-dimethyl-4,7-epoxyisobenzofuran-1,3-dione
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别2)
皮肤刺激 (类别2)
眼刺激 (类别2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H300 吞咽致命。
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P302 + P352 如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P304 + P340 如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
P332 + P313 如发生皮肤刺激：求医/ 就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊.
P362 脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 3a,7a-Dimethylhexahydro-4,7-epoxyisobenzofuran-1,3-dione
别名
CaNTharidine
7a-Dimethylhexahydro-3a,4,7-epoxyisobenzofuran
Hexahydro-3a,7a-dimethyl-4,7-epoxyisobenzofuran-1,3-dione
: C10H12O4
分子式
: 196.2 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
(1R,2S,3R,6S)-1,2-Dimethyl-3,6-epoxycyclohexane-1,2-dicarboxylic anhydride
-
CAS 号 56-25-7
EC-编号 200-263-3

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
对光线敏感
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 215 - 217 °C - lit.
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
最低致死剂量 经口 - 人 - 0.428 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
该产品是或包含被IARC, ACGIH, EPA, 和 NTP 列为可能不是致癌物的组分
IARC:
3 - 第3组：未被分类为对人类致癌 ((1R,2S,3R,6S)-1,2-Dimethyl-3,6-epoxycyclohexane-1,2-
dicarboxylic anhydride)
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如果服入了可能会致死。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: RN8575000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2811 国际海运危规: 2811 国际空运危规: 2811
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. ((1R,2S,3R,6S)-1,2-Dimethyl-3,6-epoxycyclohexane-1,2-
dicarboxylic anhydride)
国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. ((1R,2S,3R,6S)-1,2-Dimethyl-3,6-epoxycyclohexane-1,2-
dicarboxylic anhydride)
国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. ((1R,2S,3R,6S)-1,2-Dimethyl-3,6-epoxycyclohexane-1,2-
dicarboxylic anhydride)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 国际海运危规: 6.1 国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: I 国际海运危规: I 国际空运危规: I
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

根据提供的信息，斑蝥素的主要用途包括：

1. 抗肿瘤药：主要应用于治疗原发性肝癌等癌症。它可以单独使用或与其他抗肿瘤药物联合使用。

2. 生化研究：作为一种重要的化学试剂，在实验室中用于生物化学和相关领域的研究工作。

3. 羟基斑蝥胺的中间体：斑蝥素还可以作为合成其他化合物（如羟基斑蝥胺）的重要原料之一。

4. 其他用途虽然没有详细列出，但可以推测可能涉及农药领域或者其他需要高毒性物质的应用场景。

需要注意的是，由于斑蝥素具有强烈的毒性，使用时必须严格遵守安全操作规程，并采取必要的防护措施以避免对人体造成伤害。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cantharidin 在 氨 作用下， 生成 7-oxabicyclo<2.2.1>heptane-2,3-dimethyl-2,3-dicarboxylic acid imide
  参考文献：
  名称：

  通过激活的氮丙啶的开环反应合成坎他丁磺胺酰胺及其酸酐类似物及其相关的药理作用。

  摘要：

  合成了邻苯二甲酰亚胺衍生物5a-h，包括含有嘧啶基，吡嗪基，氢，噻唑基和恶唑基的磺胺酰胺。通过活化的氮丙啶开环反应来修饰邻苯二甲酰亚胺，导致发现了新型的抗肿瘤化合物。类似物10i-k，11l-n，12o-p和16q-s是通过用活化的氮丙啶处理邻苯二甲酰亚胺6和类似物（7、8和13）而制得的，这些化合物产生了一系列的开环产物，包括正常的和异常类型。这些化合物中的一些在体外对HL-60，Hep3B，MCF7和MDA-MB-231癌细胞显示出细胞毒作用。最有效的细胞抑制化合物N-cantharidinimido-磺胺二甲嘧啶（5a）具有抗HL-60和抗Hep3B细胞的活性。

  DOI：

  10.3390/molecules21010100
• 作为产物：
  描述：

  3-cyano-2,5-dihydrothiophene-4-carboxylic acid methyl ester 在 盐酸 、 氯化亚砜 、 水 、 溶剂黄146 、 1-butyl-3-methylimidazolium Tetrafluoroborate 作用下， 反应 23.0h， 生成 cantharidin
  参考文献：
  名称：

  一种斑蝥素的合成工艺

  摘要：

  本发明涉及一种在常压条件下制备斑蝥素的绿色环保合成工艺，属于药物合成与制备领域。所述工艺包括以下步骤：采用NaCN水溶液制备3‑氰基‑3‑羟基‑4‑甲酸甲酯‑2,5‑四氢噻吩；在噻吩中加入苯与吡啶、POCl3，制备3‑氰基‑4‑甲酸甲酯‑2,5‑二氢噻吩；再加入乙酸、浓盐酸进行回流反应，制得2,5‑二氢噻吩‑3,4‑二羧酸粉末；将制得的二羧酸与二氯亚砜搅拌回流，制备2,5‑二氢噻吩‑3,4‑二羧酸酐；按二羧酸酐∶呋喃∶离子液体的固液比为＝1mg∶3.5～6μl∶2～4μl进行加热反应，萃取，Raney‑Ni回流，即得斑蝥素。本工艺不需要超高压的条件和设备，在20～50℃过夜反应即可，条件十分温和，转化率高，且斑蝥素收率高，为斑蝥素的工业化生产提供了十分有利的条件。

  公开号：

  CN106674248B

文献信息

• [EN] IMIDAZOLIUM REAGENT FOR MASS SPECTROMETRY<br/>[FR] RÉACTIF D'IMIDAZOLIUM POUR SPECTROMÉTRIE DE MASSE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2021234004A1

  公开（公告）日：2021-11-25

  The present invention relates to compounds which are suitable to be used in mass spectrometry as well as methods of mass spectrometric determination of analyte molecules using said compounds.

  本发明涉及适用于质谱的化合物，以及利用该化合物进行分析物分子的质谱测定方法。
• MORPHOLINOPURINE DERIVATIVES
  申请人：Nakayama Kiyoshi

  公开号：US20100130492A1

  公开（公告）日：2010-05-27

  There is provided a novel compound that inhibits phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) and/or the mammalian target of rapamycin (mTOR) and exhibits anti-tumor activity. The present invention provides a compound represented by the following formula (1) having various substituents that inhibits PI3K and/or mTOR and exhibits anti-tumor activity: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R a , R b , R c , and X each have the same meaning as defined in the specification.

  提供了一种新型化合物，它抑制磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）和/或哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR），并表现出抗肿瘤活性。本发明提供了一种由以下式（1）表示的化合物，具有各种取代基，可抑制PI3K和/或mTOR，并表现出抗肿瘤活性： 其中R1、R2、R3、R4、Ra、Rb、Rc和X的含义与规范中定义的含义相同。
• [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR TARGETING HSP90<br/>[FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS POUR LE CIBLAGE DE HSP90
  申请人：UNIV DUKE

  公开号：WO2014025395A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  Described herein are compounds that may selectively bind to Hsp90, methods of using the compounds, and kits including the compounds. The compounds may include detection moieties such as fluorophores that may allow for selective detection of Hsp90 in a sample.

  本文描述了可能选择性结合到Hsp90的化合物，使用这些化合物的方法，以及包括这些化合物的试剂盒。这些化合物可能包括检测基团，如荧光团，可以允许在样本中选择性地检测Hsp90。
• WATER-SOLUBLE POLYMER-BASED CANTHARIMIDES AS POTENTIALLY SELECTIVE ANTI-TUMOR AGENTS
  申请人：Tang Johnny Cheuk-on

  公开号：US20100273840A1

  公开（公告）日：2010-10-28

  A cantharimide compound may include the backbone of formula (1). R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 may be independently selected from the group consisting of H, C(O)OR 5 , C(O)R 6 , C(O)NR 7 R 8 , NR 9 C(O)R 10 , N—R 11 R 12 , O—R 13 , S—R 14 , P(O)(OR 15 )(OR 16 ), As(O)(OR 17 )(OR 18 ), SO 2 R 19 , SO 3 R 20 , and B(OR 21 ). X 1 to X 4 may be independently selected from the group consisting of nitrogen and carbon, such that X 1 to X 4 are not all hydrogen. Y 1 , Y 2 and R 5 to R 21 may be independently selected from the group consisting of hydrogen, C 1-12 -alkyl, -aryl, heteroaryl, and a bioactive polymer.

  一种鞣酰亚胺化合物可能包括式（1）的骨架。R1、R2、R3和R4可以独立地从H、C（O）OR5、C（O）R6、C（O）NR7R8、NR9C（O）R10、N—R11R12、O—R13、S—R14、P（O）（OR15）（OR16）、As（O）（OR17）（OR18）、SO2R19、SO3R20和B（OR21）的组中选择。X1到X4可以独立地从氮和碳的组中选择，使得X1到X4不全为氢。Y1、Y2和R5到R21可以独立地从氢、C1-12-烷基、芳基、杂芳基和生物活性聚合物的组中选择。
• USE OF ISOQUINOLONES FOR PREPARING DRUGS, NOVEL ISOQUINOLONES AND METHOD FOR SYNTHESISING SAME
  申请人：Popov Andrei

  公开号：US20130096083A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  The use of isoquinolones for preparing drugs, including novel isoquinolones as well as their synthesis method. In particular, isoquinolone derivatives used in the treatment of pathological angiogenesis, and more particularly of cancer.

  使用异喹啉类化合物制备药物，包括新型异喹啉类化合物及其合成方法。特别是用于治疗病理性血管生成的异喹啉类衍生物，尤其是用于治疗癌症。

表征谱图