cataflam | 15307-81-0

• 物质功能分类: 原料药 - 解热镇痛药 - 非甾抗炎药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: cataflam
• 英文别名: diclofenac potassium；potassium diclofenac；potassium;2-[2-(2,6-dichloroanilino)phenyl]acetate
• CAS: 15307-81-0
• 化学式: C₁₄H₁₀Cl₂NO₂*K
• 分子量: 334.243
• InChiKey: KXZOIWWTXOCYKR-UHFFFAOYSA-M

物化性质

• 熔点：
  300-330 °C
• 溶解度：
  微溶于水，易溶于甲醇，溶于乙醇（96%），微溶于丙酮。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.03
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  52.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S61
• 危险类别码：
  R22,R51/53
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2922499990
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1 / PGIII
• 危险标志：
  GHS07,GHS09
• 危险性描述：
  H302,H411
• 危险性防范说明：
  P273
• 储存条件：
  |-20°C，惰性气体|

制备方法与用途

抗炎镇痛药 双氯芬酸钾简介

双氯芬酸钾是一种新一代强力非甾体抗炎镇痛药，属于苯乙酸衍生物。在关节、肌肉扭伤、拔牙及手术后，可能会引发无菌性炎症、组织水肿和疼痛。随着炎症的产生，受伤局部合成和释放的前列腺素增加。而双氯芬酸钾能够减少受伤局部合成和释放的前列腺素，从而起到抗炎和镇痛作用；因此，在临床上适用于短期治疗急性关节肌肉损伤、牙痛、手术后疼痛、早孕药物流产镇痛及放置内节育器疼痛等症状。

理化性质

双氯芬酸钾为白色至微黄色的结晶性粉末，具有刺鼻感和吸湿性。它在甲醇中易溶，在乙醇、冰醋酸中溶解，在丙酮中微溶，并且在三氯甲烷中不溶。

药理作用

双氯芬酸钾具有显著的抗炎和镇痛作用，其主要药理机制是通过抑制前列腺素合成来实现。当关节、肌肉扭伤、拔牙及手术后引发无菌性炎症、组织水肿和疼痛时，受伤局部会释放更多的前列腺素。此时，使用双氯芬酸钾可以减少前列腺素的生成，从而达到抗炎和镇痛的效果。

不良反应

双氯芬酸钾的不良反应相对较少，主要表现为皮疹、局部红肿以及消化系统的不适症状，如纳差、恶心、呕吐、咳嗽及咽痛等。

应用与用途

该药物适用于短期治疗急性关节肌肉损伤、牙痛、手术后疼痛、早孕药物流产镇痛及放置内节育器引起的疼痛等症状。同时，双氯芬酸钾是一种强效的消炎、镇痛和解热药，其效果比消炎痛强2.5倍，比阿司匹林强50倍，并且双氯芬酸钠强2倍。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cataflam 在 calcium chloride 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 Ca(Diclof)2
  参考文献：
  名称：

  Preparation of the Ca–diclofenac complex in solid state

  摘要：

  制备了钙双氯芬酸化合物。研究人员使用热重法（TG）、导数热重法（DTG）、差示扫描量热法（DSC）、X 射线衍射粉末图谱和显微镜分析法对该化合物进行了表征。本文介绍了脱水、过渡阶段和热分解阶段的详细情况以及这些阶段的动力学参数数据。这些阶段的动力学研究是在氮气环境下的开放式坩埚中，以 2 和 5 毫克样品质量的几种加热速率进行评估的。所获得的数据采用等转化动力学方法进行评估，其中活化能值（E a/kJ mol-1）与转化率（α）呈函数关系。结果表明，这种化合物具有吸湿性。所获得的数据与样品质量有关，从而产生了两种动力学行为模式。

  DOI：

  10.1007/s10973-010-0787-8
• 作为产物：
  描述：

  1-(2,6-二氯苯基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮 在 sodium dithionite 、 水 、 potassium hydroxide 作用下， 反应 8.5h， 生成 cataflam
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF DICLOFENAC EPOLAMINE
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DICLOFÉNAC ÉPOLAMINE

  摘要：

  本发明涉及一种制备盐酸地氯芬酸依泊拉明的方法，包括以下步骤：a) 在水溶剂中用氢氧化钠或氢氧化钾与1-(2,6-二氯苯基)-2-吲哚酮反应，从而获得盐酸地氯芬酸钠或钾；b) 将获得的盐酸地氯芬酸钠或钾溶解在包括水和乙酸乙酯、异丁基甲酮、甲苯、异丁酸乙酯、正丁酸乙酯、正丙酸乙酯、异丙酸乙酯在内的有机溶剂混合物中；c) 添加强酸以得到地氯芬酸并去除水相；d) 脱水剩余的有机溶剂相；e) 添加1-(2-羟乙基)-吡咯烷。

  公开号：

  WO2010069397A1

文献信息

• Eflornithine Prodrugs, Conjugates and Salts, and Methods of Use Thereof
  申请人：Xu Feng

  公开号：US20100120727A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  In one aspect, the present invention provides a composition of a covalent conjugate of an eflornithine analog with an anti-inflammatory drug. In another aspect, the present invention provides a composition of an eflornithine prodrug. In another aspect, the present invention provides a composition of an eflornithine or its derivatives aspirin salt. In another aspect, the present invention provides methods for treating or preventing cancer using the conjugates or salts of eflornithine analogs or eflornithine prodrugs.

  在一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀类似物与抗炎药物的共价结合物的组合物。在另一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀前药的组合物。在另一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀或其衍生物水杨酸盐的组合物。在另一个方面，本发明提供了使用氟硝西汀类似物或氟硝西汀前药的共轭物或盐来治疗或预防癌症的方法。
• Amino-substituted heterocycles, compositions thereof, and methods of treatment therewith
  申请人：D'Sidocky Neil R.

  公开号：US20080242694A1

  公开（公告）日：2008-10-02

  Provided herein are Heterocyclic Compounds having the following structure: wherein R 1 , R 2 , X, Y and Z are as defined herein, compositions comprising an effective amount of a Heterocyclic Compound and methods for treating or preventing cancer, inflammatory conditions, immunological conditions, metabolic conditions and conditions treatable or preventable by inhibition of a kinase pathway comprising administering an effective amount of a Heterocyclic Compound to a patient in need thereof.

  本文提供具有以下结构的杂环化合物： 其中R1、R2、X、Y和Z如本文所定义，包含有效量杂环化合物的组合物，以及治疗或预防癌症、炎症性疾病、免疫疾病、代谢性疾病以及通过给予患者需要的有效量杂环化合物来抑制激酶途径治疗或预防的疾病的方法。
• [EN] PLANT STEROIDS AND USES THEREOF<br/>[FR] STÉROÏDES VÉGÉTAUX ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：DAVIDSON LOPEZ LLC

  公开号：WO2013040441A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  The invention relates to a drug conjugate including a drug and a plant steroid. The drug conjugate may target the drug for intestinal cell delivery, and thus may be used to treat diseases, including intestinal diseases, or to affect intestinal metabolism. The invention therefore also relates to treating intestinal diseases and affecting intestinal metabolism with the drug conjugate.

  这项发明涉及一种药物结合物，包括药物和植物类固醇。该药物结合物可以将药物定位到肠细胞传递，因此可用于治疗疾病，包括肠道疾病，或影响肠道代谢。因此，该发明还涉及使用药物结合物治疗肠道疾病和影响肠道代谢。
• BROMODOMAIN INHIBITORS FOR TREATING DISEASE
  申请人：Board of Regents, The University of Texas System

  公开号：US20160060260A1

  公开（公告）日：2016-03-03

  Disclosed herein are compounds and compositions useful in the treatment of bromodomain-containing protein-mediated diseases, such as cancer, having the structure of Formula I: Methods of inhibiting activity of a bromodomain-containing protein in a human or animal subject are also provided.

  本文披露了一种在治疗溴结构域含蛋白介导的疾病（如癌症）中有用的化合物和组合物，其具有Formula I的结构： 还提供了一种抑制人类或动物主体中溴结构域含蛋白活性的方法。
• [EN] CYCLIC DINUCLEOTIDES AS AGONISTS OF STIMULATOR OF INTERFERON GENE DEPENDENT SIGNALLING<br/>[FR] DINUCLÉOTIDES CYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'AGONISTES DU STIMULATEUR DE LA SIGNALISATION DÉPENDANTE DU GÈNE DE L'INTERFÉRON
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2018156625A1

  公开（公告）日：2018-08-30

  Disclosed herein are new cyclic dinucleotide compounds and compositions and their application as pharmaceuticals for the treatment of disease. Methods of modulation of immune response to disease, and induce Stimulator of Interferon Genes (STING) dependent type I interferon production and co-regulated genes in a human or animal subject are also provided for the treatment diseases such as cancer, particularly metastatic solid tumors and lymphomas, inflammation, allergic and autoimmune disease, infectious disease, and for use as anti-viral agents and vaccine adjuvants.

  本文披露了新的环二核苷酸化合物和组合物，以及它们作为药物治疗疾病的应用。还提供了调节免疫应答以及诱导干扰素基因激活剂（STING）依赖型I干扰素在人类或动物受试者中产生和共调控基因的方法，用于治疗癌症、尤其是转移性实体瘤和淋巴瘤、炎症、过敏和自身免疫疾病、传染病，以及作为抗病毒剂和疫苗佐剂的用途。