4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzimidazol-2-yl acetonitrile | 1345728-75-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzimidazol-2-yl acetonitrile
• 英文别名: 1H-Benzimidazole-2-acetonitrile, 4,5,6,7-tetrahydro-；2-(4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzimidazol-2-yl)acetonitrile
• CAS: 1345728-75-7
• 化学式: C₉H₁₁N₃
• 分子量: 161.206
• InChiKey: YHBMWHDTJMBDKE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  52.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzimidazol-2-yl acetonitrile 、 2-甲氧羰基环戊酮 在 ammonium acetate 作用下， 反应 2.0h， 以2.56 g的产率得到11-hydroxy-2,3,6,7,8,9-hexahydro-1H-cyclopenta[4,5]pyrido[1,2-a]benzimidazole-4-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  EP2565194

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  potassium cyanide 、 2-(chloromethyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzimidazole hydrochloride 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以8.6 g的产率得到4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzimidazol-2-yl acetonitrile
  参考文献：
  名称：

  EP2565194

  摘要：

  公开号：

文献信息

• IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE DERIVATIVE
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US20130053363A1

  公开（公告）日：2013-02-28

  [Problem] To provide a compound useful as medicine having PDE4B inhibitory activity, in particular, as an active ingredient of a composition for treating or preventing schizophrenia, Alzheimer's disease, dementia, depression and the like. [Measures for Solution] The present inventors examined compounds having PDE4B inhibitory activity and found that a tricyclic or tetracyclic imidazo[1,2-a]pyridine derivative or salts thereof had a superior PDE4B inhibitory activity, thereby completing the present invention. The imidazo[1,2-a]pyridine derivative can be used as an agent for treating or preventing schizophrenia, Alzheimer's disease, dementia, depression and the like.

  [问题]提供一种作为药物有PDE4B抑制活性的化合物，特别是作为治疗或预防精神分裂症、阿尔茨海默病、痴呆、抑郁症等组合物的活性成分。[解决方案措施]本发明人研究了具有PDE4B抑制活性的化合物，发现三环或四环咪唑[1,2-a]吡啶衍生物或其盐具有卓越的PDE4B抑制活性，从而完成了本发明。咪唑[1,2-a]吡啶衍生物可用作治疗或预防精神分裂症、阿尔茨海默病、痴呆、抑郁症等的药物。
• Imidazo[1,2-a]pyridine derivative
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US08822688B2

  公开（公告）日：2014-09-02

  [Problem] To provide a compound useful as medicine having PDE4B inhibitory activity, in particular, as an active ingredient of a composition for treating or preventing schizophrenia, Alzheimer's disease, dementia, depression and the like. [Measures for Solution] The present inventors examined compounds having PDE4B inhibitory activity and found that a tricyclic or tetracyclic imidazo[1,2-a]pyridine derivative or salts thereof had a superior PDE4B inhibitory activity, thereby completing the present invention. The imidazo[1,2-a]pyridine derivative can be used as an agent for treating or preventing schizophrenia, Alzheimer's disease, dementia, depression and the like.

  [问题] 提供一种具有PDE4B抑制活性的化合物作为药物，特别是作为治疗或预防精神分裂症、阿尔茨海默病、痴呆、抑郁症等疾病的组合物的活性成分。 [解决措施] 现发明人研究了具有PDE4B抑制活性的化合物，并发现三环或四环咪唑[1,2-a]吡啶衍生物或其盐具有卓越的PDE4B抑制活性，从而完成了本发明。咪唑[1,2-a]吡啶衍生物可用作治疗或预防精神分裂症、阿尔茨海默病、痴呆、抑郁症等疾病的药物。
• US8822688B2
  申请人：——

  公开号：US8822688B2

  公开（公告）日：2014-09-02
• [EN] IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE DERIVATIVE<br/>[FR] DÉRIVÉ IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE
  申请人：ASTELLAS PHARMA INC

  公开号：WO2011136192A1

  公开（公告）日：2011-11-03

  【課題】PDE4B阻害活性を有する医薬、特に統合失調症、アルツハイマー病、認知症、うつ等の治療または予防用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。 【解決手段】本発明者らは、PDE4B阻害活性を有する化合物について検討し、３環性または４環性のイミダゾ[1,2-a]ピリジン誘導体又はその塩が、優れたPDE4B阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の、イミダゾ[1,2-a]ピリジン誘導体は、統合失調症、アルツハイマー病、認知症、うつ等の治療または予防剤として使用しうる。