Benzylpenicillin-Procainsalz | 54-35-3

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 青霉素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Benzylpenicillin-Procainsalz
• 英文别名: Procain Benzylpenicillin；Procain,Benzylpenicillin；Procain-benzylpenicillin；2-(diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate;3,3-dimethyl-7-oxo-6-[(2-phenylacetyl)amino]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate;hydron
• CAS: 54-35-3；7170-97-0；39539-49-6
• 化学式: C₁₃H₂₀N₂O₂*C₁₆H₁₈N₂O₄S
• 分子量: 570.71
• InChiKey: WHRVRSCEWKLAHX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  129-130 °C
• 密度：
  1.1335 (rough estimate)
• 溶解度：
  DMSO：100 mg/mL (175.22 mM)；乙醇：20 mg/mL (35.04 mM)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.63
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  168
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 海关编码：
  2941109900
• 储存条件：
  -20°C

制备方法与用途

普鲁卡因青霉素简介

普鲁卡因青霉素是青霉素的长效制剂，血浓度可维持48小时以上。由于不耐酸，该药不能口服，仅限肌内注射，禁止静脉给药。

作用与用途

普鲁卡因青霉素适用于对青霉素敏感的病原菌引起的慢性感染，如牛子宫蓄脓、骨折、乳腺炎等，也用于放线菌及钩端螺旋体等感染。其肌内注射后在局部缓慢释放和吸收，作用持久但血中有效浓度较低，限用于对青霉素高度敏感的病原菌引起的慢性感染，并不宜用于治疗严重感染。为使血药浓度迅速升高，可与青霉素钠(钾)混合制成注射剂。

抗菌谱

普鲁卡因青霉素主要针对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性球菌具有作用，包括葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、棒状杆菌、破伤风梭菌、放线菌、炭疽杆菌、螺旋体等。对分枝杆菌、支原体、衣原体、立克次体、诺卡菌、真菌和病毒均不敏感，仅限用于对青霉素高度敏感的病原菌感染。

用法用量 注射用普鲁卡因青霉素

• 每支含40万单位（30万单位普鲁卡因苄青霉素+10万单位苄青霉素）
• 每支含80万单位（60万单位普鲁卡因苄青霉素+20万单位苄青霉素）
• 每支含160万单位（120万单位普鲁卡因苄青霉素+40万单位苄青霉素）
• 每支含400万单位（300万单位普鲁卡因苄青霉素+100万单位苄青霉素）

注射前以注射用水制成混悬液肌内注射。用量如下：

• 猪、牛犊、羊：2万～3万单位/千克体重
• 牛：1万～2万单位/千克体重
• 犬、猫：3万～4万单位/千克体重

每1日1次，连用2～3次。

普鲁卡因青霉素除油注射液

• 每瓶含300万单位，为普鲁卡因青霉素的灭菌油溶液
• 肌内注射用量：
  • 猪、牛犊、羊：2万～3万单位/千克体重
  • 牛：1万～2万单位/千克体重
  • 犬、猫：3万～4万单位/千克体重

每日一次，使用前需摇匀。

给药说明

1. 普鲁卡因青霉素混悬液仅用于肌内深部注射，严禁静脉给药，以免引起惊厥、低血压、心跳呼吸停止等严重反应。
2. 药物过量主要表现为中枢神经系统不良反应，应及时停药并给予对症和支持治疗，必要时可采用血液透析清除药物。

用途

普鲁卡因青霉素适用于不太严重的感染，如链球菌性肺炎、脑膜炎和梅毒等。