(R)-2-ethyl-6-trifluoromethyl-2,3-dihydro-1H-quinolin-4-one | 952582-00-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: (R)-2-ethyl-6-trifluoromethyl-2,3-dihydro-1H-quinolin-4-one
• 英文别名: (2R)-2-ethyl-6-(trifluoromethyl)-2,3-dihydro-1H-quinolin-4-one
• CAS: 952582-00-2
• 化学式: C₁₂H₁₂F₃NO
• 分子量: 243.229
• InChiKey: UTPIGSMODPWEKY-MRVPVSSYSA-N

物化性质

• 沸点：
  323.1±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.216±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-ethyl-6-trifluoromethyl-2,3-dihydro-1H-quinolin-4-one 以96的产率得到(R)-(E)-2-ethyl-6-trifluoromethyl-2,3-dihydro-1H-quinolin-4-one oxime
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARING SYNTHETIC INTERMEDIATES FOR PREPARING TETRAHYDROQUINOLINE DERIVATIVES
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'INTERMÉDIAIRES SYNTHÉTIQUES POUR LA PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE TÉTRAHYDROQUINOLÉINE

  摘要：

  本发明涉及一种合成中间体的制备方法，该中间体可用于制备四氢喹啉衍生物，该衍生物具有抑制胆固醇转移蛋白（CETP）的活性，显示增加高密度脂蛋白胆固醇水平和降低低密度脂蛋白胆固醇水平的效果，并可用于治疗和/或预防动脉硬化病、高脂血症、脂质代谢异常等疾病。

  公开号：

  WO2016024858A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-3-(4-trifluoromethyl-phenylamino)-valeric acid 生成 (R)-2-ethyl-6-trifluoromethyl-2,3-dihydro-1H-quinolin-4-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARING SYNTHETIC INTERMEDIATES FOR PREPARING TETRAHYDROQUINOLINE DERIVATIVES
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'INTERMÉDIAIRES SYNTHÉTIQUES POUR LA PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE TÉTRAHYDROQUINOLÉINE

  摘要：

  本发明涉及一种合成中间体的制备方法，该中间体可用于制备四氢喹啉衍生物，该衍生物具有抑制胆固醇转移蛋白（CETP）的活性，显示增加高密度脂蛋白胆固醇水平和降低低密度脂蛋白胆固醇水平的效果，并可用于治疗和/或预防动脉硬化病、高脂血症、脂质代谢异常等疾病。

  公开号：

  WO2016024858A1

文献信息

• PROCESS FOR PREPARING TETRAHYDROQUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：Okamoto Masaki

  公开号：US20090292125A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  The present invention is to provide a process for preparing optically active tetrahydroquinoline derivatives which can be used for the treatment and/or prevention of diseases such as arteriosclerotic diseases, dyslipidemia and the like, and a process for preparing synthetic intermediates thereof. Specifically, (2R,4S)-2-ethyl-6-trifluoromethyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-4-ylamine or a salt thereof is prepared with fewer steps without using an optical resolution, and the optically active tetrahydroquinoline derivatives are obtained from the amine compound.

  本发明提供了一种制备光学活性四氢喹啉衍生物的方法，该方法可用于治疗和/或预防动脉硬化性疾病、血脂异常等疾病，以及其合成中间体的制备方法。具体而言，本发明通过少量步骤制备(2R,4S)-2-乙基-6-三氟甲基-1,2,3,4-四氢喹啉-4-胺或其盐，而不使用光学分辨，并从胺化合物中获得光学活性四氢喹啉衍生物。
• Process for preparing tetrahydroquinoline derivatives
  申请人：Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation

  公开号：US08084611B2

  公开（公告）日：2011-12-27

  The present invention is to provide a process for preparing optically active tetrahydroquinoline derivatives which can be used for the treatment and/or prevention of diseases such as arteriosclerotic diseases, dyslipidemia and the like, and a process for preparing synthetic intermediates thereof. Specifically, (2R,4S)-2-ethyl-6-trifluoromethyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-4-ylamine or a salt thereof is prepared with fewer steps without using an optical resolution, and the optically active tetrahydroquinoline derivatives are obtained from the amine compound.

  本发明提供了一种制备光学活性四氢喹啉衍生物的方法，该方法可用于治疗和/或预防动脉硬化性疾病、血脂异常等疾病，以及制备其合成中间体的方法。具体而言，本发明通过较少的步骤而不使用光学分辨法，制备了(2R,4S)-2-乙基-6-三氟甲基-1,2,3,4-四氢喹啉-4-基胺或其盐，并从胺化合物中获得了光学活性四氢喹啉衍生物。
• A process for preparing tetrahydroquinoline derivatives
  申请人：Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation

  公开号：EP2154132A1

  公开（公告）日：2010-02-17

  The present invention is to provide a process for preparing optically active tetrahydroquinoline derivatives which can be used for the treatment and/or prevention of diseases such as arteriosclerotic diseases, dyslipidemia and the like, and a process for preparing synthetic intermediates thereof.

  本发明旨在提供一种可用于治疗和/或预防动脉硬化性疾病、血脂异常等疾病的光学活性四氢喹啉衍生物的制备工艺及其合成中间体的制备工艺。
• WO2007/116922
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• A PROCESS FOR PREPARING TETRAHYDROQUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation

  公开号：EP2007728A1

  公开（公告）日：2008-12-31