sulfacetamide sodium | 127-56-0

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 磺胺类药及增效剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: sulfacetamide sodium
• 英文别名: sodium sulfacetamide；sulfacetamide sodic；sulfacetamide sodium salt；sodium;N-(4-aminophenyl)sulfonylethanimidate
• CAS: 127-56-0
• 化学式: C₈H₉N₂O₃S*Na
• 分子量: 236.227
• InChiKey: PQMSFAORUFMASU-UHFFFAOYSA-M

物化性质

• 熔点：
  257 °C
• 溶解度：
  DMF：20 mg/ml；二甲基亚砜：15 mg/ml；乙醇：1 mg/ml； PBS（pH 7.2）：5 mg/ml

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.12
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  86.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 危险品运输编号：
  UN 3249
• 海关编码：
  2924299090
• 危险类别：
  6.1(b)
• RTECS号：
  AC8480000
• 包装等级：
  III

制备方法与用途

适应症

磺胺乙酰钠主要用于治疗由敏感细菌引起的外眼感染，如结膜炎、角膜炎、睑缘炎和慢性泪囊炎等；也可用于沙眼及衣原体感染的辅助治疗，并在进行眼部手术前或术后预防感染。

生物活性

Sulfacetamide Sodium是一种抗生素。

化学性质

磺胺乙酰钠为白色结晶性粉末，熔点183℃。易溶于水，略溶于乙醇，微溶于丙酮。无特殊气味，味微苦。

用途

主要用于治疗结膜炎、沙眼及其他眼部感染等病症，并且是眼科常用的药物之一。通常以15-30%的水溶液滴眼或制成软膏使用。虽然该品具有一定的抗菌作用，但一般不用于内服。它毒性较低，对组织无明显刺激性，水溶液接近中性，刺激性较小。然而，不应将该品与强的松龙（去氢氢化可的松）混合使用。

生产方法

磺胺乙酰钠的生产可通过以下步骤完成：按重量比为磺胺：乙酐：氢氧化钠(相对密度1.47-1.48)=1：0.61：1.59的比例，将磺胺在47-50℃下加入氢氧化钠溶液，在50±3℃时加入适量的乙酐。控制pH值为12-13，交替加入等量的乙酐及氢氧化钠溶液共37次后，再加氢氧化钠溶液调节pH至14以上，并于70-74℃下水解30分钟。pH降至12时停止水解，冷却至25℃过滤，滤饼即为磺胺乙酰钠粗品。

进一步精制步骤如下：将粗品加入适量水中加热溶解，溶液浓度在26-27℃Be, 65℃下调节pH值至9.3-10。加活性炭脱色后趁热过滤，并冷却结晶。冷至30℃时再次过滤并干燥，最终得到磺胺醋酰钠成品。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  sulfacetamide sodium 在 dipotassium peroxodisulfate 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 N,N'-bis(acetyl)azoxybenzene-p,p'-disulphonamide
  参考文献：
  名称：

  Srivastava, S. P.; Mittal, A. K.; Gupta, V. K., Indian Journal of Chemistry, Section A: Inorganic, Physical, Theoretical and Analytical, 1981, vol. 20, # 8, p. 806 - 809

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  2-(p-nitrophenylthiaoxy)acetyl chloride 、 磺胺醋酰 在 sulfacetamide sodium 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以39 %的产率得到2-(4-nitrophenylthio)-N-(acetylaminosulfonylphen-4-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Destabilizers of the thymidylate synthase homodimer accelerate its proteasomal degradation and inhibit cancer growth

  摘要：

  针对人类胸苷酸合成酶（hTS）这种二聚酶的药物被广泛用于抗癌治疗。然而，使用传统的底物位点定向 TS 抑制剂治疗会诱导这种蛋白质的过度表达并产生耐药性。因此，我们另辟蹊径，发现了 TS 二聚体脱稳剂。这些化合物与单体-单体界面结合，使重组蛋白和细胞内蛋白的二聚化平衡向非活性单体转移。结构、光谱和动力学研究为这些小分子与 hTS 的相互作用效果提供了证据和定量信息。我们重点研究了其中的佼佼者 E7，结果表明它能抑制癌细胞中的 hTS，并加速其蛋白酶体降解，从而降低酶在细胞内的水平。在人类胰腺癌和卵巢癌小鼠模型中，E7 的抗癌效果也优于氟尿嘧啶。因此，在发现第一种TS原药抑制剂氟尿嘧啶六十多年后，E7打破了TS抑制与反应表达增强之间的联系，为抗击耐药性癌症提供了一种策略。

  DOI：

  10.7554/elife.73862

文献信息

• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• 포스포늄 이온 함유 화합물, 이를 포함하는 에폭시수지 조성물, 및 이를 사용하여 제조된 장치
  申请人：CHEIL INDUSTRIES INC. 제일모직주식회사(119980034532) Corp. No ▼ 170111-0000076BRN ▼504-81-00025

  公开号：KR20150011747A

  公开（公告）日：2015-02-02

  본 발명은 화학식 1의 포스포늄 이온 함유 화합물, 이를 포함하는 에폭시수지 조성물, 및 이를 사용하여 제조된 장치에 관한 것이다.

  本发明涉及含有磷铵离子的化合物，包括含有磷铵离子的环氧树脂组合物，以及使用这些组合物制造的器件。
• 테트라졸륨 화합물, 이를 포함하는 에폭시 수지 조성물 및 이를 사용하여 밀봉된 반도체 소자
  申请人：SAMSUNG SDI CO., LTD. 삼성에스디아이 주식회사(119980018058) Corp. No ▼ 110111-0394174BRN ▼124-81-31282

  公开号：KR20170019031A

  公开（公告）日：2017-02-21

  본 발명의 테트라졸륨 화합물은 하기 화학식 1로 표시되는 것을 특징으로 한다. 상기 테트라졸륨 화합물은 저온에서도 에폭시 수지의 경화를 촉진할 수 있는 것으로서, 상기 테트라졸륨 화합물을 경화 촉매로 포함하는 에폭시 수지 조성물은 경화 시 미세기공의 발생이 적고, 휨 특성 등이 우수하다. [화학식 1] 상기 화학식 1에서, R, R 및 R는 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 30의 탄화수소기, 헤테로 원자를 포함하는 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 30의 탄화수소기 또는 할로겐기이고, R는 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 30의 탄화수소기 또는 헤테로 원자를 포함하는 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 30의 탄화수소기이며, a, b 및 c는 각각 독립적으로 0 내지 5의 정수이다.

  本发明的四氮化合物以下述化学式1为特征。所述四氮化合物即使在低温下也能促进环氧树脂的固化，包含所述四氮化合物作为固化催化剂的环氧树脂组合物在固化时微孔的生成较少，且具有优异的弯曲特性等。[化学式1] 在上述化学式1中，R、R'和R''分别独立地是取代或未取代的含有1到30个碳原子的烃基，取代或未取代的含有1到30个碳原子或含有杂原子的烃基，或卤素基，R是取代或未取代的含有1到30个碳原子的烃基或含有杂原子的取代或未取代的含有1到30个碳原子的烃基，a、b和c分别独立地是0到5之间的整数。
• Curing catalyst for epoxy resin composition, epoxy resin composition comprising same, and apparatus manufactured by using same
  申请人：SAMSUNG SDI CO., LTD.

  公开号：US09890238B2

  公开（公告）日：2018-02-13

  The present invention relates to a curing catalyst for an epoxy resin composition represented by chemical formula 1, an epoxy resin composition comprising the same, and an apparatus manufactured using the same.

  本发明涉及一种用化学式1表示的环氧树脂组合物的固化催化剂，包括相同固化催化剂的环氧树脂组合物，以及使用相同固化催化剂制造的装置。
• 一种氧氟沙星-磺胺醋酰杂合药物及其制备方法和应用
  申请人：武汉工程大学

  公开号：CN109438473A

  公开（公告）日：2019-03-08

  本发明提供一种氧氟沙星‑磺胺醋酰杂合药物及其制备方法和应用，该氧氟沙星‑磺胺醋酰杂合药物由磺胺醋酰钠酸化后与氧氟沙星在二环己基碳二亚胺的催化下制备而成。本发明的氧氟沙星‑磺胺醋酰杂合药物通过形成共价键将氧氟沙星拼接在磺胺醋酰上，使其兼具氧氟沙星和磺胺醋酰性质，因结核杆菌不易对磺胺类药物产生抗药性，因此，使得本发明氧氟沙星‑磺胺醋酰杂合药物对结核杆菌具有良好的耐药性，同时，本发明氧氟沙星‑磺胺醋酰杂合药物中氧氟沙星和磺胺醋酰可各自与不同的靶标结合，能够强化药理活性，并减少各自相应的毒副作用。

表征谱图