[(1S,5S)-3,3,5-trimethylcyclohexyl] (2S)-2-hydroxy-2-phenylacetate | 456-59-7

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 周围血管扩张药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: [(1S,5S)-3,3,5-trimethylcyclohexyl] (2S)-2-hydroxy-2-phenylacetate
• CAS: 456-59-7；79356-85-7；79356-86-8
• 化学式: C₁₇H₂₄O₃
• 分子量: 276.376
• InChiKey: WZHCOOQXZCIUNC-SNPRPXQTSA-N

物化性质

• 熔点：
  55.0-56.5°
• 沸点：
  bp14 192-194°
• 密度：
  1.0535 (rough estimate)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（轻微）、甲醇（轻微、超声处理）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  46.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2942000000
• WGK Germany：
  3
• 危险性防范说明：
  P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H319

制备方法与用途

环扁桃酯简介

环扁桃酯（cyclandelate），又名安脉生、抗栓丸，化学名称为3, 3, 5-三甲基环己醇-dl-扁桃酸酯。该药物由爱尔兰Elan公司研发，是一种优良的血管扩张药。

环扁桃酯主要用于治疗高血压、四肢末梢血管障碍等心脑血管疾病。它能够活络神经、减少血凝，是目前临床上广泛使用的常备药之一。

药理毒理

环扁桃酯的结构类似于罂粟碱，单次或连续给药均可增加脑、心、肾及四肢血流量。该药物能直接松弛血管平滑肌使血管扩张，并对脑、肾、血管及冠状动脉有选择性的持续扩张作用，从而增加血流量。

与罂粟碱相比，环扁桃酯的作用较弱但更持久。此外，它还能促进侧支循环，且对呼吸、心率、心排血量、心肌氧耗量、血压等几无影响。

药代动力学

口服吸收快而完全，10～15分钟后起效，1.5小时后达到峰值血浓度，并可维持4～6小时。大部分药物通过尿液排出，约5%从粪便排出。

适应症

该药适用于缺血性脑血管疾病、脑动脉硬化症、脑外伤后遗症、肢端动脉痉挛症、手足发绀、闭塞性动脉内膜炎、内耳眩晕症等病症的治疗。

不良反应

环扁桃酯可能引起恶心、呕吐、食欲不振、上腹部不适，有时还会出现面部潮红、眩晕、头痛、皮疹、瘙痒症、口干、心悸、低血压、麻木感、震颤、心动过速和出汗等不良反应。

禁忌 禁用

• 脑血管意外重症急性期患者禁用。
• 孕妇及哺乳期妇女禁用。

慎用

• 严重闭塞性冠状动脉和脑血管疾病患者慎用。
• 青光眼患者慎用。
• 出血或有出血倾向的患者慎用。

用途

环扁桃酯适用于脑动脉硬化、脑卒中及脑外伤等病症的治疗。

文献信息

• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• DIHYDROPYRIDOPHTHALAZINONE INHIBITORS OF POLY(ADP-RIBOSE)POLYMERASE (PARP) FOR USE IN TREATMENT OF DISEASES ASSOCIATED WITH A PTEN DEFICIENCY
  申请人：Chu Daniel

  公开号：US20110190288A1

  公开（公告）日：2011-08-04

  A compound having the structure set forth in Formula (I) and Formula (II): wherein the substituents Y, Z, A, B, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined herein. Provided herein are inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase activity. Also described herein are pharmaceutical compositions that include at least one compound described herein and the use of a compound or pharmaceutical composition described herein to treat diseases, disorders and conditions associated with a PTEN deficiency that are ameliorated by the inhibition of PARP activity.

  化合物具有以下公式（I）和公式（II）所示的结构： 其中，取代基Y、Z、A、B、R1、R2、R3、R4和R5的定义如本文所述。本文提供了聚(ADP-核糖)聚合酶活性抑制剂。本文还描述了包括至少一种本文所述化合物的制药组合物，以及使用本文所述的化合物或制药组合物治疗与PTEN缺陷相关的疾病、紊乱和病况，这些疾病、紊乱和病况通过抑制PARP活性得到改善。
• Multi-Functional Ionic Liquid Compositions for Overcoming Polymorphism and Imparting Improved Properties for Active Pharmaceutical, Biological, Nutritional, and Energetic Ingredients
  申请人：Rogers Robin D.

  公开号：US20120264605A1

  公开（公告）日：2012-10-18

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  本发明涉及离子液体和制备含有活性制药、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。同时，本发明还涉及使用所述组合物的方法，以克服多晶性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能、增强功效（协同作用）和改善使用和制造的便利性。
• AMINOALCOHOL SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINE DERIVATIVES USEFUL FOR TREATING HYPER-PROLIFERATIVE DISORDERS AND DISEASES ASSOCIATED WITH ANGIOGENESIS
  申请人：Scott William Johnston

  公开号：US20130317004A1

  公开（公告）日：2013-11-28

  This invention relates to novel 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) inhibition and treating diseases associated with phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) activity, in particular treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及新型2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物或组合物用于磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制和治疗与磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）活性相关的疾病，特别是治疗过度增殖和/或血管生成异常的疾病，作为唯一的药物或与其他活性成分联合使用。
• Method for producing selected polypeptides in virally infected insect cells and polypeptides isolated therefrom
  申请人：Microgenesys, Inc.

  公开号：EP0228036A2

  公开（公告）日：1987-07-08

  A method for producing in a suitable insect host cell a selected polypeptide which comprises isolating a first DNA segment including a viral promoter from a virus capable of infecting said insect host cell, isolating from a suitable source a second DNA segment containing the sequence encoding said polypeptide, combining said first and second DNA segments to form a continuous strand of a third DNA segment including vector DNA in which said second DNA segment lies adjacent to and is in-frame with said promoter of said first DNA segment and contains transcription termination signals, forming a recombination vector by effecting recombination between said third segment and baculovirus genomic DNA, contacting said recombination vector so produced with said insect host cell under conditions such that said recombination vector segment becomes incorporated into said insect host cell to produce a treated insect host cell, and growing the host cell so treated and isolating the selected polypeptide from said host cell or culture fluids. Further, a method for producing in a suitable insect host cell Hepatitis B virus surface antigen.

  一种在合适的昆虫宿主细胞中产生所选多肽的方法，包括从能够感染所述昆虫宿主细胞的病毒中分离出包含病毒启动子的第一DNA片段，从合适的来源分离出包含编码所述多肽序列的第二DNA片段，将所述第一和第二DNA片段结合形成包含载体DNA的第三DNA片段的连续链，其中所述第二DNA片段与所述第一DNA片段的启动子相邻并在框内，且包含转录终止信号、通过在所述第三DNA片段和杆状病毒基因组DNA之间进行重组，形成重组载体，在使所述重组载体片段结合到所述昆虫宿主细胞中的条件下，将如此产生的所述重组载体与所述昆虫宿主细胞接触，以产生处理过的昆虫宿主细胞，培养如此处理过的宿主细胞，并从所述宿主细胞或培养液中分离出所选多肽。 此外，一种在合适的昆虫宿主细胞中产生乙型肝炎病毒表面抗原的方法。