5-[6-(5-Cyano-1H-[1,2,3]triazol-4-yl)-naphthalen-2-yloxy]-pentanoic acid | 1366307-45-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-[6-(5-Cyano-1H-[1,2,3]triazol-4-yl)-naphthalen-2-yloxy]-pentanoic acid
• 英文别名: 5-[6-(5-cyano-2H-triazol-4-yl)naphthalen-2-yl]oxypentanoic acid
• CAS: 1366307-45-0
• 化学式: C₁₈H₁₆N₄O₃
• 分子量: 336.35
• InChiKey: JGNWUXLQJXRMST-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  112
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-[6-(5-Cyano-1H-[1,2,3]triazol-4-yl)-naphthalen-2-yloxy]-pentanoic acid 、 Fmoc-Lys(Dde)-OH 、 Fmoc-Pbf-L-精氨酸 生成 H-Arg6-Lys(5-[6-(5-cyano-1H-[1,2,3]triazol-4-yl)naphthalen-2-yloxy]pentanoyl)-Arg6-NH2
  参考文献：
  名称：

  WO2006/82245

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  5-[6-(5-Cyano-1H-[1,2,3]triazol-4-yl)-naphthalen-2-yloxy]-pentanoic acid ethyl ester 在 sodium hydroxide 、 水 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 48.0h， 以76%的产率得到5-[6-(5-Cyano-1H-[1,2,3]triazol-4-yl)-naphthalen-2-yloxy]-pentanoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHARMACEUTICAL PREPARATIONS COMPRISING ACID-STABILISED INSULIN
  [FR] PREPARATIONS PHARMACEUTIQUES CONTENANT DE L'INSULINE STABILISEE D'UN POINT DE VUE ACIDE

  摘要：

  揭示了能够延长胰岛素制剂作用的R态胰岛素六聚体的HisB10 Zn2+位点的新配体。

  公开号：

  WO2004080480A1

文献信息

• Stabilised insulin compositions
  申请人：Kaarsholm Christian Niels

  公开号：US20050065066A1

  公开（公告）日：2005-03-24

  The present invention provides pharmaceutical compositions comprising insulin and novel ligands for the His B10 Zn 2+ sites of the R-state insulin hexamer. The resulting preparations have improved physical and chemical stability.

  本发明提供了包含胰岛素和新型配体的药物组合物，用于R-态胰岛素六聚体的His B10 Zn2+位点。由此制备的药物具有改善的物理和化学稳定性。
• Pharmaceutical preparations comprising acid-stabilised insulin
  申请人：Ostergaard Soren

  公开号：US20060069013A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  Novel ligands for the HisB10 Zn 2+ sites of the R-state insulin hexamer that are capable of prolonging the action of insulin preparations are disclosed.

  本发明揭示了能够延长胰岛素制剂作用的R态胰岛素六聚体的HisB10 Zn2+位点的新型配体。
• Pharmaceutical Preparations Comprising Insulin, Zinc Ions and Zinc-Binding Ligand
  申请人：Kaarsholm Niels Christian

  公开号：US20090123563A1

  公开（公告）日：2009-05-14

  Novel preparations comprising branched ligands for the HisB10 Zn2+ sites of the R-state insulin hexamer. The preparations have a prolonged action designed for flexible injection regimes.

  这段话的中文翻译如下：使用分支配体的新型制备物，用于R-状态胰岛素六聚体的HisB10 Zn2+位点。这些制备物具有长效作用，旨在为灵活的注射方案设计。
• Novel NPH insulin preparations
  申请人：Balschmidt Per

  公开号：US20060258561A1

  公开（公告）日：2006-11-16

  This invention relates to NPH-insulin (crystalline preparations) that are prepared in the presence of certain high-affinity ligands for the HisB10 Zn 2+ -sites of the R-state insulin hexamer. Preparation of NPH-insulin in the presence of high-affinity ligand results in crystalline NPH-insulin suspensions that are absorbed more slowly from subcutis than regular NPH-insulin. Hence the resulting action profile is longer and the spike is less pronounced than observed with regular NPH-insulin

  本发明涉及在HisB10 Zn2+-位点的R状态胰岛素六聚体存在某些高亲和力配体的情况下制备的NPH胰岛素（晶体制剂）。在高亲和力配体存在下制备NPH胰岛素会导致晶体NPH胰岛素悬浮液从皮下吸收得更慢，因此产生的作用时间更长，尖峰比常规NPH胰岛素更小。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING INSULIN AND LEGENDS OF INSULIN HEXAMER
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP1585541A2

  公开（公告）日：2005-10-19