nitrofurazone | 59-87-0

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 硝基呋喃类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 呋喃
• 英文名称: nitrofurazone
• 英文别名: furacilin；NFZ；nitrofural；5-nitro-2-furaldehyde semicarbazone；[(E)-(5-nitrofuran-2-yl)methylideneamino]urea
• CAS: 59-87-0
• 化学式: C₆H₆N₄O₄
• 分子量: 198.138
• InChiKey: IAIWVQXQOWNYOU-FPYGCLRLSA-N

物化性质

• 熔点：
  242-244 °C (lit.)
• 沸点：
  335.43°C (rough estimate)
• 密度：
  1.6031 (rough estimate)
• 闪点：
  2 °C
• 溶解度：
  极微溶于水，微溶于乙醇（96%）。
• 物理描述：
  Nitrofurazone appears as odorless pale yellow needles or yellow powder. pH (saturated aqueous solution) 6.0 - 6.5. Alkaline solutions are dark orange. (NTP, 1992)
• 颜色/状态：
  PALE YELLOW NEEDLES
• 气味：
  ODORLESS
• 味道：
  NEARLY TASTELESS BUT DEVELOPS BITTER AFTERTASTE
• 稳定性/保质期：
  DARKENS ON PROLONGED EXPOSURE TO LIGHT
• 分解：
  When heated to decomposition it emits toxic fumes such as oxides of nitrogen.
• 碰撞截面：
  136.91 Ų [M-H]-

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  126
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

ADMET

代谢

硝基呋喃类药物，包括硝呋醛，在硝基团经历代谢还原，以产生能够与细胞大分子（如蛋白质）共价结合的活性物种（Polnaszek等，1984年；Kutcher和McCalla，1984年；McCalla，1979年；McCalla等，1975年）。

Nitrofurans, including nitrofural, undergo metabolic reduction at the nitro group to generate reactive species which can covalently bind to cellular macromolecules (Polnaszek et al., 1984; Kutcher & McCalla, 1984; McCalla 1979; McCalla et al., 1975).

来源:DrugBank

代谢

/NITROFURAZONE HAS/ BEEN SHOWN TO BE REDUCED BY ENZYMES & PREPN FROM MAMMALIAN LIVER./... ISOLATION OF A HYDROXYLAMINE INTERMEDIATE IS NOT UNCOMMON IN IN VITRO STUDIES. 硝基呋喃唑已经被证明可以通过酶和来自哺乳动物肝脏的制剂进行还原。在体外研究中，分离羟基胺中间体并不少见。

/NITROFURAZONE HAS/ BEEN SHOWN TO BE REDUCED BY ENZYMES & PREPN FROM MAMMALIAN LIVER. ... ISOLATION OF A HYDROXYLAMINE INTERMEDIATE IS NOT UNCOMMON IN IN VITRO STUDIES.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

抗生素硝基呋喃唑酮在大鼠离体灌注肝脏中的分布进行了研究。评估了药物稳态水平以及灌注液组成的影响。在缺乏谷胱甘肽前体（甘氨酸、谷氨酸和半胱氨酸）的灌注介质中，较高水平的硝基呋喃唑酮（120微克/毫升）导致胆汁流量显著增加（从1.01 + 或 - 0.07增加到2.33 + 或 - 1.07微升/分钟/克），大量胆汁排泄谷胱甘肽二硫化物（从0.55 + 或 - 0.07增加到60.6 + 或 - 25.4纳米摩尔/分钟/克），以及门静脉排泄谷胱甘肽（降至无法检测的水平）和肝脏谷胱甘肽含量（从5.74 + 或 - 0.20降至2.68 + 或 - 0.13微摩尔/克）急剧下降。即使在停用药物后，这些参数也没有恢复到对照水平。较低水平（30微克/毫升）的硝基呋喃唑酮，无论是否补充氨基酸，以及补充氨基酸后的较高水平，诱导的效果都较不显著。使用(35)S-甲硫氨酸，检测到硝基呋喃唑酮和谷胱甘肽的一种新的结合代谢物。数据表明，通过硝基的氧化还原循环产生的活性氧种类的毒性和进一步还原硝基呋喃唑酮产生的反应性代谢产物的毒性可以通过充足的谷胱甘肽水平来减轻，但是缺乏足够谷胱甘肽来清除这些活性种类的肝脏可能会受到损害。

The disposition of the antibiotic nitrofurazone was studied in the singlepass isolated perfused rat liver. Both the effects of the steady state level of drug and the composition of the perfusate were evaluated. The higher level (120 ug/ml) of nitrofurazone in a perfusion medium lacking the glutathione precursors, glycine, glutamic acid and cysteine, caused a marked increase in bile flow (from 1.01 + or - 0.07 to 2.33 + or - 1.07 ul/min/g), massiv biliary efflux of glutathione disulfide (from 0.55 + or - 0.07 to 60.6 + or - 25.4 nmol/min/g) and a sharp decline in the caval efflux of glutathione (to undetectable levels) and the tissue level of glutathione (from 5.74 + or - 0.20 to 2.68 + or - 0.13 umol/g). Even after the drug was discontinued, these parameters were not restored to control levels. The lower level (30 ug/ml) of nitrofurazone with or without amino acid supplementatio and the higher level with supplementation induced less dramatic effects. Using (35)S methionine, a new conjugated metabolite of nitrofurazone and glutathione was detected. The data suggest that the toxicity of the reactive oxygen species generated by the redox cycling of the nitro group and the reactive metabolites generated by further reduction of nitrofurazone can be mitigated by adequate glutathione levels, but that livers lacking sufficient glutathione to scavenge these reactive species may be damaged.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

硝基呋喃类药物，包括硝呋醛，在硝基团经历代谢还原，生成能够与细胞大分子共价结合的活性物种。 半衰期：5小时

Nitrofurans, including nitrofural, undergo metabolic reduction at the nitro group to generate reactive species which can covalently bind to cellular macromolecules. Half Life: 5 hours

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 毒性总结

作用机制的确切性质尚不清楚。硝基呋喃唑酮抑制了多种细菌酶，尤其是那些涉及葡萄糖和丙酮酸的需氧和厌氧降解的酶。人们认为这种活性也会影响丙酮酸脱氢酶、柠檬酸合酶、苹果酸脱氢酶、谷胱甘肽还原酶和丙酮酸脱羧酶。

The exact mechanism of action is unknown. Nitrofurazone inhibits several bacterial enzymes, especially those involved in the aerobic and anaerobic degradation of glucose and pyruvate. This activity is believed also to affect pyruvate dehydrogenase, citrate synthetase, malate dehydrogenase, glutathione reductase, and pyruvate decarboxylase.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 致癌性证据

评估：对于硝基呋喃在人类中的致癌性，证据不足。对于硝基呋喃在实验动物中的致癌性，证据有限。总体评估：硝基呋喃的致癌性对人不可分类（第3组）。

Evaluation: There is inadequate evidence for the carcinogenicity of nitrofural in humans. There is limited evidence for the carcinogenicity of nitrofural in experimental animals. Overall evaluation: Nitrofural is not classifiable as to its carcinogenicity to humans (Group 3).

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌物分类

3, 其对人类致癌性无法分类。

3, not classifiable as to its carcinogenicity to humans. (L135)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 暴露途径

吸收良好。

Well absorbed.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 症状

接触性皮炎是最常见报告的副作用，大约有1%的患者在接受治疗时出现。

Allergic contact dermatitis is the most frequently reported adverse effect, occurring in approximately 1 % of patients treated.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

吸收、分配和排泄

• 吸收

吸收良好。

Well absorbed.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

在大鼠口服100毫克/千克的剂量后，从尿液、粪便和胆汁中回收了大约1%的(14)C，以未改变的5-硝基-2-呋喃甲醛半卡巴松形式存在，这表明这种物质在大鼠体内有大量的代谢。

ABOUT 1% OF (14)C WAS RECOVERED FROM URINE, FECES & BILE AS UNCHANGED 5-NITRO-2-FURALDEHYDE SEMICARBAZONE, SUGGESTING SUBSTANTIAL METABOLISM OF THIS SUBSTANCE IN RAT /AFTER ORAL DOSAGE OF 100 MG/KG/.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

以100毫克/千克剂量给予大鼠5-硝基-2-糠醛半缩肼[甲酰-(14)C]...在96小时内，约66%、35%和1%的活性分别通过尿液、粪便和呼出的二氧化碳排出，大部分(14)C活性在48小时内被消除。48小时后胆汁中(14)C的回收率约为27%。

RATS DOSED WITH 100 MG/KG 5-NITRO-2-FURALDEHYDE SEMICARBAZONE- [FORMYL-(14)C] ... EXCRETED ABOUT 66%, 35% & 1% OF ACTIVITY IN URINE, FECES & IN RESPIRED AIR AS CO2, RESPECTIVELY, WITHIN 96 HR, & MAJORITY OF (14)C ACTIVITY WAS ELIMINATED WITHIN 48 HR. RECOVERY OF (14)C IN BILE WAS ABOUT 27% AFTER 48 HR.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

在大鼠中以100毫克/公斤剂量给药后，4小时后在血浆中发现了4.5毫克/升的水平... 其中34%与蛋白质结合。以200毫克/公斤剂量给药的大鼠... 在48小时内通过尿液排出了大约4.6%，通过粪便排出了0.5%。口服给药的5-硝基-2-糠醛缩半胱氨酸在2小时内在狗的脑脊液中被检测到。

IN RATS DOSED WITH 100 MG/KG, PLASMA LEVELS OF 4.5 MG/L ... WERE FOUND AFTER 4 HR, 34% OF WHICH WAS BOUND TO PROTEINS. RATS DOSED WITH 200 MG/KG ... EXCRETED ABOUT 4.6% IN URINE & 0.5% IN FECES WITHIN 48 HR. ORALLY ADMIN 5-NITRO-2-FURALDEHYDE SEMICARBAZONE WAS DETECTED IN CEREBROSPINAL FLUID OF DOGS WITHIN 2 HR.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26,S36,S36/37
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2934999090
• 危险品运输编号：
  3249
• 危险类别：
  6.1(b)
• RTECS号：
  LT7700000
• 包装等级：
  III
• 危险性防范说明：
  P202,P273,P280,P301+P312,P302+P352,P308+P313
• 危险性描述：
  H302,H317,H341,H351,H361,H373,H412
• 储存条件：
  通过将糠醛进行硝化、酯化和水解反应后，可以得到5-硝基糠醛，随后将其与盐酸进行氨基缩合反应即可制备出呋喃西林。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 5-硝基-2-糠醛半卡巴腙
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
NFZ
Furacin
5-Nitro-2-furfural semicarbazone
Nitrofurazone
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 4)
皮肤过敏 (类别 1)
急性水生毒性 (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H302 吞咽有害。
H317 可能导致皮肤过敏反应。
H402 对水生生物有害。
警告申明
预防措施
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P272 禁止将污染的工作服带出作业场所。
P273 避免释放到环境中。
P280 戴防护手套。
事故响应
P301 + P312 如果吞咽并觉不适: 立即呼叫解毒中心或就医。
P302 + P352 如果皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P330 漱口。
P333 + P313 如出现皮肤刺激或皮疹：求医/就诊。
P363 沾污的衣服清洗后方可再用。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: NFZ
别名
Furacin
5-Nitro-2-furfural semicarbazone
Nitrofurazone
: C6H6N4O4
分子式
: 198.14 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Nitrofural
<=100%
化学文摘登记号(CAS 59-87-0
No.) 200-443-1
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
一定要避免排放到周围环境中。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
对光线敏感
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 深黄
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 242 - 244 °C - lit.
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂, 强碱
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 590 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
可能引起皮肤过敏性反应。
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
该产品不是或不包含被IARC, ACGIH, EPA, 和 NTP 列为致癌物的组分
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
从实验动物的结果看，过度接触能导致生殖紊乱
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: LT7700000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
对鱼类的毒性 半数致死浓度（LC50） - 鲫鱼(金鱼) - 71 mg/l - 96 h
对水蚤和其他水生无脊 半数效应浓度（EC50） - 大型蚤 (水蚤) - 28.67 mg/l - 48 h
椎动物的毒性
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
对水生生物有害。
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

性质

呋喃西林是一种黄色结晶性粉末，无臭味初淡，但微苦。在日光照射下颜色会逐渐加深，在236-240℃熔融并分解。它微溶于乙醇，极微溶于水，并几乎不溶于乙醚及氯仿。饱和溶液的pH值为6.0-6.5。

药理作用

呋喃西林对多种阳性与阴性细菌均有影响。1∶100,000～1∶20,000浓度的溶液可以抑制多数细菌，而杀菌效果通常需要更高的浓度，大约为其抑菌浓度的一倍左右。然而，某些菌株如产气杆菌、变形杆菌、结核杆菌和白喉杆菌对此药物不敏感；对铜绿假单胞菌的效力尤其差。

应用

作为一种合成的硝基呋喃类外用消毒药，呋喃西林能够干扰细菌糖代谢过程和氧化酶系统。其抗菌范围广泛，对多种革兰氏阳性菌和阴性菌都有抑制作用。在外用冲洗或湿敷处理体表感染及皮肤病方面效果显著，在临床上得到广泛应用。

禁用兽药

根据农业部第560号公告，呋喃西林被列为我国禁用兽药。尽管可用于消毒防腐，但因其不易代谢，残留物可通过食物链传递给人类，长期摄入可能会导致各种疾病，甚至有致癌、致畸胎等副作用。此外，它还能抑制骨髓造血功能，减少肝脏蛋白质和糖元的形成，并破坏肾脏排泄功能。

化学性质

呋喃西林为黄色结晶性粉末，在236-240℃熔融并分解。1份该品可溶于4,200份水或590份乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。饱和溶液的pH值约为6.0至6.5，无特殊气味且微苦。在日光下颜色会逐渐加深。

用途

作为硝基呋喃类抗菌药，除了呋喃西林外还包括呋喃唑酮和呋喃妥因等药物。该品主要用于外科局部或表面消毒。此外，这类药物常用于家禽、家畜及水产鱼类的防病与抗菌治疗。

生产方法

通过糠醛经硝化、酯化及水解制备5-硝基糠醛，再与盐酸氨基缩合可得到呋喃西林。

类别和特性

• 类别：有毒物品
• 毒性分级：高毒
• 急性毒性：
  • 大鼠口服LD₅₀为590毫克/公斤
  • 小鼠口服LD₅₀为249毫克/公斤
• 可燃性危险特性：可燃，火场排出氮氧化物、辛辣刺激烟雾
• 储运特性：
  • 库房应低温通风干燥
  • 需与食品原料分开存放

灭火剂

推荐使用水、二氧化碳、干粉或砂土灭火。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  nitrofurazone 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲酸 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 25.75h， 生成 (E)-4-[(5-nitro-2-furyl)methyl]-1-[(5-nitro-2-furyl)methylene]semicarbazide
  参考文献：
  名称：

  4-（甲苯磺酰基甲基）半咔唑酮的一般便捷合成方法及其在氢，杂原子和碳亲核试剂的酰胺烷基化中的应用

  摘要：

  已经开发了一种普遍未知的，基于半脲酮的α-酰胺基烷基化试剂4-（甲苯磺酰基甲基）半咔唑酮的合成方法。合成涉及脂族或芳族醛的半咔唑与相同或其他醛和对甲苯亚磺酸的三组分缩合。研究了该反应的范围和局限性。已证明获得的化合物是有效的α-（4-半咔唑基）烷基化剂。它们与H-（硼氢化钠），O-（甲醇钠），S-（苯硫醇钠），N-（吡咯烷，琥珀酰亚胺钠），P-（亚磷酸三烷基酯）和C反应-亲核试剂（丙二酸二乙酯钠），得到甲苯磺酰基取代的相应产物，即4-取代的半咔唑酮，包括呋喃西林的类似物。在体外测试的制备的化合物的抗菌和抗真菌活性中，三种含硝基呋喃基的半咔唑酮具有很高的生物活性，最小抑菌浓度（MIC）值为8–32μg/ mL。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2019.130527
• 作为产物：
  描述：

  2-丁酮缩氨基脲 在 硫酸 作用下， 生成 nitrofurazone
  参考文献：
  名称：

  Preparation of 5-nitro-2-furaldehyde semicarbazone

  摘要：

  公开号：

  US02866795A1

文献信息

• Kappa agonist compounds and pharmaceutical formulations thereof
  申请人：——

  公开号：US20030144272A1

  公开（公告）日：2003-07-31

  Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and method of using them as analgesics are provided. The compounds of formulae I, II, IIA, III, IIIA, IIIB, IIIB-i, IV and IVA have the structure: 1 2 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 ; and X, X 4 , X 5 , X 7 , X 9 ; Y, Z and n are as described in the specification.

  提供具有kappa阿片受体激动剂活性的化合物，含有这些化合物的组合物以及使用它们作为镇痛剂的方法。 具有以下结构的化合物I、II、IIA、III、IIIA、IIIB、IIIB-i、IV和IVA： 1 2 其中 R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ；和 X，X 4 ，X 5 ，X 7 ，X 9 ； Y，Z和n如规范中所述。
• SELF-ASSEMBLY OF THERAPEUTIC AGENT-PEPTIDE NANOSTRUCTURES
  申请人：Ohio State Innovation Foundation

  公开号：US20140155577A1

  公开（公告）日：2014-06-05

  Disclosed are conjugates of hydrophobic drugs linked to protected or unprotected amino acids or peptides. The disclosed conjugates are amphiphilic and can self assemble into nanotubes. Nanotubes comprising the conjugates are also described and can have high loading of the drug and protect it from degradation or elimination. The nanotubes are well suited to deliver hydrophobic and unstable drugs to individuals.

  揭示了与受保护或未受保护的氨基酸或肽连接的疏水药物的共轭物。所述的共轭物是两性的，可以自组装成纳米管。还描述了包含这些共轭物的纳米管，可以具有高药物载荷并保护药物免受降解或排泄。这些纳米管非常适合向个体输送疏水和不稳定的药物。
• Carboxamide and amino derivatives and methods of their use
  申请人：Dolle E. Roland

  公开号：US20050113294A1

  公开（公告）日：2005-05-26

  Carboxamide and amino derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their pharmaceutical use are disclosed. In certain embodiments, the carboxamide derivatives are ligands of the δ opioid receptor and are useful, inter alia, for treating and/or preventing pain, anxiety, gastrointestinal disorders, and other δ opioid receptor-mediated conditions.

  Carboxamide和氨基衍生物，含有这些化合物的药物组合物，以及其药用方法被披露。在某些实施例中，Carboxamide衍生物是δ阿片受体的配体，可用于治疗和/或预防疼痛、焦虑、胃肠道疾病和其他δ阿片受体介导的疾病。
• Base-stabilized polyorthoester formulations
  申请人：Shah T. Devang

  公开号：US20070264338A1

  公开（公告）日：2007-11-15

  A stabilized semi-solid delivery vehicle contains a polyorthoester and an excipient, and a pharmaceutical composition contains an active agent, optionally a stabilizing agent, and the delivery vehicle. The pharmaceutical composition may be a topical, syringable, or injectable formulation; and is suitable for local delivery of the active agent. Methods of treatment are also disclosed.

  一种稳定的半固态给药载体包含聚正交酯和辅料，以及一种药物组合物包含活性药剂，可选地包含稳定剂和给药载体。该药物组合物可以是局部、可注射或可注射的配方；适用于活性药剂的局部给药。还公开了治疗方法。
• [EN] ANTIMICROBIAL ORGANOSILANES<br/>[FR] ORGANOSILANES ANTIMICROBIENS
  申请人：TOPIKOS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2021077119A1

  公开（公告）日：2021-04-22

  Organosilicon quaternary ammonium compounds, their formulations, including powdered and solid formulations, and methods of use to treat infections in humans and animals.

  有机硅季铵化合物，它们的配方，包括粉末和固体配方，以及用于治疗人类和动物感染的方法。