N6-aminoadenosine | 5746-27-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘌呤核苷
• 英文名称: N6-aminoadenosine
• 英文别名: (2R,3R,4S,5R)-2-(6-hydrazino-9H-purin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-3,4-diol；NSC 29408；1-Aminoadenosine；(2R,3R,4S,5R)-2-(6-hydrazinylpurin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol
• CAS: 5746-27-0
• 化学式: C₁₀H₁₄N₆O₄
• 分子量: 282.259
• InChiKey: DGKZTAGCCXJUAT-KQYNXXCUSA-N

物化性质

• 沸点：
  761.6±70.0 °C(Predicted)
• 密度：
  2.12±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  152
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N6-aminoadenosine 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.08h， 生成 (2R,3R,4S,5R)-2-(3-ethyl-[1,2,4]triazolo[3,4-f]purin-7-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol
  参考文献：
  名称：

  Novel Synthesis of 7‐β‐D‐Ribofuranosyl‐7H‐1,2,4‐triazolo[3,4‐i]purines With Use of NBS

  摘要：

  7-ss-D-Ribofuranosyl-7 H -1,2,4-triazolo[3,4-i]purine derivatives were synthesized through the NBS-promoted oxidative cyclization of the corresponding hydrazones.

  DOI：

  10.1080/00397910500383501
• 作为产物：
  描述：

  6-氯嘌呤核苷 在 hydrazine hydrate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以4.8 g的产率得到N6-aminoadenosine
  参考文献：
  名称：

  SMALL-MOLECULE COMPOUND HAVING A2A ADENOSINE RECEPTOR ANTAGONISM

  摘要：

  本申请提供了一种小分子化合物，由通式（I）表示，具有A2A腺苷受体拮抗活性和含有该化合物的药物组合物。该化合物和组合物可用作A2A腺苷受体拮抗剂。

  公开号：

  EP3988560A1

文献信息

• Efficient synthesis of nebularine and vidarabine via dehydrazination of (hetero)aromatics catalyzed by CuSO₄in water
  作者：Ran Xia、Ming-Sheng Xie、Hong-Ying Niu、Gui-Rong Qu、Hai-Ming Guo

  DOI：10.1039/c3gc41658e

  日期：——

  A simple dehydrazination reaction has been achieved in the presence of a catalytic amount of CuSO4 for the first time. With CuSO4 (2 mol%) as a catalyst and water as a solvent, the dehydrazination products were obtained in good yields (66–95%). Moreover, the drugs nebularine and vidarabine were afforded successfully, and vidarabine could be produced on a 0.923 kg scale, which shows good potential for industrial applications.

  首次在催化量的CuSO4存在下实现了一步简单的脱氢反应。以CuSO4 (2 mol%)为催化剂，水为溶剂，脱氢产物获得了良好的产率（66-95%）。此外，成功合成了药物 nebularine 和 Vidarabine，并且 Vidarabine 可在0.923公斤规模生产，显示出良好的工业应用潜力。
• [EN] CATIONIC LIPIDS AND USES THEREOF<br/>[FR] LIPIDES CATIONIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：FACTOR BIOSCIENCE INC

  公开号：WO2021003462A1

  公开（公告）日：2021-01-07

  The present invention relates to novel cationic lipids of formula I, and more specifically formula IV. These are used, for example, in liposomes for the delivery of nucleic acids to cells.

  本发明涉及新型公式I的阳离子脂质，更具体地是公式IV。例如，这些脂质可用于脂质体中将核酸传递给细胞。
• [EN] CHEMICAL COMPOUNDS, THEIR PREPARATION AND USE<br/>[FR] COMPOSES CHIMIQUES, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：WO1995007921A1

  公开（公告）日：1995-03-23

  (EN) A compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X is halogen, amino, perhalomethyl, cyano, C1-6-alkoxy, C1-6-alkylthio or C1-6-alkylamino; A is methyl, halomethyl, cyanomethyl, aminomethyl, vinyl, methylthiomethyl or methoxymethyl; R1 is selected from optionally substituted $i(N)-bonded heterocyclics. The compounds have been found useful for treating central nervous system ailments.(FR) Composé de la formule (I), ou sel pharmaceutiquement acceptable de ce dernier, formule dans laquelle X représente halogène, amino, perhalométhyle, cyano, C1-6-alcoxy, C1-6-alkylthio ou C1-6-alkylamino; A représente méthyle, halométhyle, cyanométhyle, aminométhyle, vinyle, méthylthiométhyle ou méthoxyméthyle; et R1 est choisi entre des éléments hétérocycliques à liaison N éventuellement substitués. Il a été découvert que ces composés conviennent au traitement de troubles du système nerveux central.

  化合物公式为(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中X代表卤素、氨基、全氟甲基、氰基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基或C1-6-烷基氨基；A代表甲基、卤代甲基、氰代甲基、氨基甲基、乙烯基、甲硫基甲基或甲氧基甲基；R1选自可选取的取代的N-键合杂环化合物。这些化合物已被发现对于治疗中枢神经系统疾病有用。
• [EN] NOVEL N-ALKOXYADENINE DERIVATIVES ACTING AS CYTOKINE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES DE N-ALCOXYADENINE INHIBANT LA CYTOKINE
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：WO1998001459A1

  公开（公告）日：1998-01-15

  (EN) The present invention relates to novel $i(N),9-disubstituted adenine derivatives and novel aristeromycin analogues which are further substituted at the adenine 2-position, and which have a hydroxymethyl group, or an ester or ester isostere at a position corresponding to the ribose 4-position, and pharmaceutically acceptable addition salts thereof. The compounds act as cytokine inhibitors. Also covered are processes for preparation of the above derivatives and their pharmaceutical compositions as well as methods for using the compounds and compositions as drugs for the treatment of disorders involving cytokines in humans.(FR) L'invention concerne des nouveaux dérivés d'adénine $i(N),9-disubstitués et de nouveaux analogues d'aristéromycine substitués en outre à la position 2 de l'adénine, et ayant un groupe hydroxyméthyle ou un ester ou un ester isostère à une position qui correspond à la position 4 de la ribose, et les sels d'addition pharmaceutiquement acceptable de ces substances. De tels composés inhibent la cytokine. On décrit des procédés relatifs à l'élaboration des dérivés et de leurs compositions pharmaceutiques ainsi que des procédés relatifs à l'utilisation des composés et des compositions comme médicaments pour traiter les affections impliquant la cytokine chez l'homme.

  本发明涉及新型$i(N),9-二取代腺嘌呤衍生物和新型阿里斯特霉素类似物，后者在腺嘌呤2位进一步取代，并在相应于核糖4位的位置具有羟甲基基团、酯或酯类似物，以及其药学上可接受的加合物盐。这些化合物作为细胞因子抑制剂。还涵盖了制备上述衍生物及其药物组成物的过程，以及将这些化合物和组合物作为治疗人类细胞因子相关疾病的药物的方法。
• METHODS AND PRODUCTS FOR TRANSFECTING CELLS
  申请人：FACTOR BIOSCIENCE INC.

  公开号：US20140356906A1

  公开（公告）日：2014-12-04

  The present invention relates in part to nucleic acids encoding proteins, nucleic acids containing non-canonical nucleotides, therapeutics comprising nucleic acids, methods, kits, and devices for inducing cells to express proteins, methods, kits, and devices for transfecting, gene editing, and reprogramming cells, and cells, organisms, and therapeutics produced using these methods, kits, and devices. Methods for inducing cells to express proteins and for reprogramming and gene-editing cells using RNA are disclosed. Methods for producing cells from patient samples, cells produced using these methods, and therapeutics comprising cells produced using these methods are also disclosed.

  本发明部分涉及编码蛋白质的核酸、含非规范核苷酸的核酸、包含核酸的治疗剂、诱导细胞表达蛋白质的方法、试剂盒和装置、转染、基因编辑和重编程细胞的方法、试剂盒和装置，以及使用这些方法、试剂盒和装置生产的细胞、生物体和治疗剂。公开了使用RNA诱导细胞表达蛋白质、重编程和基因编辑细胞的方法。还公开了从患者样本中制备细胞的方法、使用这些方法制备的细胞以及包含使用这些方法制备的细胞的治疗剂。