(hex-5-ynoyl)aminoethanethiol | 1270144-32-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: (hex-5-ynoyl)aminoethanethiol
• 英文别名: N-(2-sulfanylethyl)hex-5-ynamide
• CAS: 1270144-32-5
• 化学式: C₈H₁₃NOS
• 分子量: 171.263
• InChiKey: BVBYTWPAEPRZOS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  30.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (hex-5-ynoyl)aminoethanethiol 在 对甲苯磺酰氯 、 potassium hydroxide 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 0.75h， 生成 bis((hex-5-ynoyl)aminoethylsulfanylthiocarbonyl)disulfide
  参考文献：
  名称：

  通过可逆加成-断裂链转移聚合和点击化学实现可生物降解的多嵌段聚[N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺]

  摘要：

  设计、合成了一种含有炔端基的新型双功能链转移剂 (CTA)，并将其用于可点击遥爪聚合物的直接合成。使用新的 CTA 实现了对N -（2-羟丙基）甲基丙烯酰胺（HPMA）的可逆加成-断裂链转移（RAFT）聚合的良好控制，如数均分子量（M n）的线性增加所示转化率和低多分散性 (PDI) (<1.1)。特别是，酶促降解的多嵌段 HPMA 聚合物很容易通过 Cu I与 α,ω-二叠氮基-寡肽 (GFLG) 序列的后续反应来制备-催化炔烃-叠氮化物环加成反应。当多嵌段聚HPMA 的高分子量部分暴露于木瓜蛋白酶或组织蛋白酶B 时，聚合物被降解成与最初遥爪聚HPMA 相似的分子量和窄多分散性的链段。

  DOI：

  10.1021/ma102574e
• 作为产物：
  描述：

  5-己炔酸 、 巯基乙胺 在 1-羟基苯并三唑 、 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.08h， 以78.5%的产率得到(hex-5-ynoyl)aminoethanethiol
  参考文献：
  名称：

  通过可逆加成-断裂链转移聚合和点击化学实现可生物降解的多嵌段聚[N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺]

  摘要：

  设计、合成了一种含有炔端基的新型双功能链转移剂 (CTA)，并将其用于可点击遥爪聚合物的直接合成。使用新的 CTA 实现了对N -（2-羟丙基）甲基丙烯酰胺（HPMA）的可逆加成-断裂链转移（RAFT）聚合的良好控制，如数均分子量（M n）的线性增加所示转化率和低多分散性 (PDI) (<1.1)。特别是，酶促降解的多嵌段 HPMA 聚合物很容易通过 Cu I与 α,ω-二叠氮基-寡肽 (GFLG) 序列的后续反应来制备-催化炔烃-叠氮化物环加成反应。当多嵌段聚HPMA 的高分子量部分暴露于木瓜蛋白酶或组织蛋白酶B 时，聚合物被降解成与最初遥爪聚HPMA 相似的分子量和窄多分散性的链段。

  DOI：

  10.1021/ma102574e

文献信息

• Polymeric drug delivery conjugates and methods of making and using thereof
  申请人：Pan Huaizhong

  公开号：US09289510B2

  公开（公告）日：2016-03-22

  Described herein are biodegradable drug delivery conjugates for effectively delivering bioactive agents to a subject. The drug delivery conjugates comprise a water-soluble high molecular weight linear biodegradable polymer backbone comprising a plurality of linear water-soluble polymeric segments connected to one another by a first (main-chain) cleavable linker, wherein a bioactive agent is covalently bonded to at least one water-soluble polymeric segment, at least one cleavable linker, or a combination thereof. The conjugates possess numerous advantages over prior art delivery conjugates. Also described herein are methods for making and using the conjugates.

  本文描述了一种可降解的药物传递共轭物，用于有效地将生物活性剂传递给受试者。药物传递共轭物包括水溶性高分子量线性可降解聚合物骨架，该骨架包括通过第一（主链）可切割连接子连接在一起的多个线性水溶性聚合物段，其中生物活性剂与至少一个水溶性聚合物段、至少一个可切割连接子或二者的组合共价结合。这些共轭物相对于先前技术的传递共轭物具有许多优点。本文还描述了制备和使用这些共轭物的方法。
• POLYMERIC DRUG DELIVERY CONJUGATES AND METHODS OF MAKING AND USING THEREOF
  申请人：Kopecková Pavla

  公开号：US20130156722A1

  公开（公告）日：2013-06-20

  Described herein are biodegradable drug delivery conjugates for effectively delivering bioactive agents to a subject. The drug delivery conjugates comprise a water-soluble high molecular weight linear biodegradable polymer backbone comprising a plurality of linear water-soluble polymeric segments connected to one another by a first (main-chain) cleavable linker, wherein a bioactive agent is covalently bonded to at least one water-soluble polymeric segment, at least one cleavable linker, or a combination thereof. The conjugates possess numerous advantages over prior art delivery conjugates. Also described herein are methods for making and using the conjugates.

  本文描述了一种可生物降解的药物传递共轭物，用于有效地将生物活性物质传递给受试者。药物传递共轭物包括水溶性高分子量线性可生物降解聚合物骨架，该骨架包括通过第一（主链）可断裂连接剂相互连接的多个线性水溶性聚合物段，其中生物活性物质与至少一个水溶性聚合物段，至少一个可断裂连接剂或其组合共价键合。与先前的传递共轭物相比，这些共轭物具有许多优点。本文还描述了制备和使用这些共轭物的方法。
• ASSISTED ENZYME REPLACEMENT THERAPY
  申请人：Esko Jeffrey D.

  公开号：US20120189601A1

  公开（公告）日：2012-07-26

  Reagents and methods useful for the synthesis of conjugates comprising guanidinylated cyclic acetals are provided. Also provided are methods for increasing the cellular uptake of various therapeutic compounds and treatment modalities using these conjugates.
• US9289510B2
  申请人：——

  公开号：US9289510B2

  公开（公告）日：2016-03-22
• Biodegradable Multiblock Poly[<i>N</i>-(2-hydroxypropyl)methacrylamide] via Reversible Addition−Fragmentation Chain Transfer Polymerization and Click Chemistry
  作者：Kui Luo、Jiyuan Yang、Pavla Kopečková、Jindřich Kopeček

  DOI：10.1021/ma102574e

  日期：2011.4.26

  was designed, synthesized, and used for direct synthesis of clickable telechelic polymers. Good control of reversible addition−fragmentation chain transfer (RAFT) polymerization of N-(2-hydroxypropyl)methacrylamide (HPMA) was achieved by using the new CTA, as indicated by a linear increase of number-average molecular weight (Mn) with conversion and low polydispersity (PDI) (<1.1). In particular, enzymatically

  设计、合成了一种含有炔端基的新型双功能链转移剂 (CTA)，并将其用于可点击遥爪聚合物的直接合成。使用新的 CTA 实现了对N -（2-羟丙基）甲基丙烯酰胺（HPMA）的可逆加成-断裂链转移（RAFT）聚合的良好控制，如数均分子量（M n）的线性增加所示转化率和低多分散性 (PDI) (<1.1)。特别是，酶促降解的多嵌段 HPMA 聚合物很容易通过 Cu I与 α,ω-二叠氮基-寡肽 (GFLG) 序列的后续反应来制备-催化炔烃-叠氮化物环加成反应。当多嵌段聚HPMA 的高分子量部分暴露于木瓜蛋白酶或组织蛋白酶B 时，聚合物被降解成与最初遥爪聚HPMA 相似的分子量和窄多分散性的链段。