carvedilol mandelate | 852995-78-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: carvedilol mandelate
• 英文别名: 1-(9H-carbazol-4-yloxy)-3-[2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]propan-2-ol;2-hydroxy-2-phenylacetic acid
• CAS: 852995-78-9
• 化学式: C₈H₈O₃*C₂₄H₂₆N₂O₄
• 分子量: 558.631
• InChiKey: CQPNXYALWAENNN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.54
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  133
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  卡维地洛 、 扁桃酸 以 甲醇 、 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 24.0h， 以54.5%的产率得到carvedilol mandelate
  参考文献：
  名称：

  [EN] CARVEDILOL SALTS, CORRESPONDING COMPOSITIONS, METHODS OF DELIVERY AND/OR TREATMENT
  [FR] SELS DE CARVEDILOL, COMPOSITIONS CORRESPONDANTES, PROCEDES D'ADMINISTRATION ET/OU DE TRAITEMENT

  摘要：

  本发明涉及卡维地洛盐及/或其对应的溶剂合物、含有该卡维地洛及/或其对应的溶剂合物的组合物，以及使用上述化合物在哺乳动物（尤其是人类）特定疾病状态的治疗中的方法。本发明还涉及卡维地洛磷酸盐及/或其溶剂合物，其中包括一种新型结晶形式的卡维地洛二氢磷酸盐（即，1-(氨基)-2-丙醇）和/或卡维地洛氢磷酸盐等）及/或其他对应的溶剂合物，含有这些卡维地洛磷酸盐及/或其溶剂合物的组合物，以及使用上述盐和/或溶剂治疗高血压、充血性心力衰竭和心绞痛等的方法。

  公开号：

  WO2005051383A1

文献信息

• [EN] STABLE AMORPHOUS FORM OF CARVEDILOL DIHYDROGEN PHOSPHATE WITH STABILIZER<br/>[FR] FORME AMORPHE STABLE DE DIHYDROGÈNE PHOSPHATE DE CARVEDILOL AVEC AGENT STABILISANT
  申请人：LUPIN LTD

  公开号：WO2009024997A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  The present invention provides a novel stable amorphous form of carvedilol dihydrogen phosphate and the process for its preparation that involves reaction of carvedilol base with ortho phosphoric acid in the presence of stabilizer in a suitable solvent or mixture of solvents followed by concentration and isolation. An alternate process for preparation of stable amorphous form of carvedilol dihydrogen phosphate involves addition of stabiliser to the solution of stable amorphous or crystalline carvedilol dihydrogen phosphate in a suitable solvent or mixture of solvents followed by concentration and isolation. The novel stable amorphous form of carvedilol dihydrogen phosphate is highly stable.

  本发明提供了一种新型稳定的非晶态卡维地洛双氢磷酸盐形式以及其制备过程，该过程涉及将卡维地洛碱与邻磷酸在适当溶剂或溶剂混合物中的稳定剂存在下反应，然后进行浓缩和分离。另一种制备稳定的非晶态卡维地洛双氢磷酸盐形式的方法涉及向稳定的非晶态或结晶卡维地洛双氢磷酸盐的溶液中加入稳定剂，然后进行浓缩和分离。这种新型稳定的非晶态卡维地洛双氢磷酸盐形式非常稳定。
• Carvedilol salts, corresponding compositions, methods of delivery and/or treatment
  申请人：Brook S. Christopher

  公开号：US20050277689A1

  公开（公告）日：2005-12-15

  The present invention relates to a salt of carvedilol and/or corresponding solvates thereof, compositions containing such carvedilol and/or corresponding solvates thereof, and/or methods of using the aforementioned compound(s) in the treatment of certain disease states in mammals, in particular man. The present invention further relates to carvedilol phosphate salts, and/or solvates thereof, which include a novel crystalline form of carvedilol dihydrogen phosphate (i.e., which is the dihydrogen phosphate salt of 1-(carbazol-4-yloxy-3-[[2-(o-methoxyphenoxy) ethyl]amino]-2-propanol) and/or carvedilol hydrogen phosphate, etc.) and/or other corresponding solvates thereof, compositions containing these carvedilol phosphate salts and/or solvates, and methods of using the aforementioned salts and/or solvates to treat hypertension, congestive heart failure and angina, etc.

  本发明涉及卡维地洛尔盐和/或相应的溶剂化物，包含此类卡维地洛尔和/或其相应溶剂化物的组合物，并且/或使用上述化合物在哺乳动物，特别是人类的某些疾病状态的治疗方法。本发明还涉及卡维地洛磷酸盐和/或其溶剂化物，其中包括卡维地洛双氢磷酸盐的新晶体形式（即1-（咔唑-4-氧基）-3-[[2-（o-甲氧基苯氧基）乙基]氨基]-2-丙醇的双氢磷酸盐和/或卡维地洛氢磷酸盐等），以及其他相应的溶剂化物，包含这些卡维地洛磷酸盐和/或溶剂化物的组合物，以及使用上述盐和/或溶剂化物治疗高血压、充血性心力衰竭和心绞痛等方法。
• Carvedilol free base, salts, anhydrous forms or solvates thereof, corresponding pharmaceutical compositions, controlled release formulations, and treatment or delivery methods
  申请人：Burke D. Matthew

  公开号：US20050169994A1

  公开（公告）日：2005-08-04

  The present invention also relates to carvedilol free base, salts, anhydrous forms, or solvates thereof, corresponding pharmaceutical compositions or controlled release formulations, and methods delivery of carvedilol forms to the lower gastrointestingal tract or methods to treat cardiovascular diseases, which may include, but are not limited to hypertension, congestive heart failure, and angina. The present invention relates to control release formulations, which comprise various cavedilol forms, which may include, but are not limited to carvedilol free base and corresponding carvedilol salts, anhydrous forms or solvates thereof.

  本发明还涉及卡维地洛自由基、盐、无水形式或其溶剂化物，相应的药物组合物或控制释放制剂，以及将卡维地洛形式传递到下消化道的方法或治疗心血管疾病的方法，其中可能包括但不限于高血压、充血性心力衰竭和心绞痛。本发明涉及控制释放制剂，其包括各种卡维地洛形式，可能包括但不限于卡维地洛自由基和相应的卡维地洛盐、无水形式或其溶剂化物。
• CONTROLLED RELEASE FORMULATION OF CARVEDILOL
  申请人：TSH Biopharm Corporation Ltd.

  公开号：EP2471519A1

  公开（公告）日：2012-07-04

  A controlled release carvedilol formulation for less frequent, preferably once daily administration is described. The controlled release formulation comprises a therapeutically effective amount of carvedilol or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a matrix forming polymer, a solubility enhancer and a pharmaceutically acceptable carrier. In one embodiment, a controlled release formulation having a therapeutically effective amount of carvedilol is contained in two or more subunits having different release profiles. The controlled release formulation is usable in the treatment and/or prophylaxis of one or more conditions such as cardiovascular disorders.

  本文描述了一种控释卡维地洛制剂，可减少给药次数，最好每天给药一次。控释制剂包括治疗有效量的卡维地洛或其药学上可接受的盐、基质形成聚合物、溶解度增强剂和药学上可接受的载体。在一个实施方案中，具有治疗有效量卡维地洛的控释制剂包含在两个或多个具有不同释放曲线的亚基中。控释制剂可用于治疗和/或预防一种或多种疾病，如心血管疾病。
• カルベジロール塩、対応する組成物、送達および／または治療方法
  申请人：エスビー・ファルムコ・プエルト・リコ・インコーポレイテッド

  公开号：JP2007512372A

  公开（公告）日：2007-05-17

  本発明は、カルベジロールの塩および／またはその対応する溶媒和物、かかるカルベジロールおよび／またはその対応する溶媒和物を含有する組成物、および／または哺乳動物、特にヒトにおける特定の疾患の治療において上記した化合物を用いる方法に関する。本発明はさらには、カルベジロール・リン酸二水素塩の新規な結晶形態（すなわち、１−（カルバゾール−４−イルオキシ−３−［［２−（ｏ−メトキシフェノキシ）エチル］アミノ］−２−プロパノール）のリン酸二水素塩、および／またはカルベジロール・リン酸水素塩等である）を包含する、カルベジロール・リン酸塩、および／またはその溶媒和物、および／またはその他の対応する溶媒和物、これらのカルベジロール・リン酸塩および／または溶媒和物を含有する組成物、上記した塩および／または溶媒和物の高血圧、鬱血性心不全および狭心症等を治療するための使用方法に関する。

  本发明涉及卡维地洛和/或其相应溶物的盐、含有此类卡维地洛和/或其相应溶物的组合物和/或使用上述化合物治疗哺乳动物，特别是人类某些疾病的方法。-(邻甲氧基苯氧基)乙基]氨基]-2-丙醇）和/或磷酸卡维地洛二氢酯等）、卡维地洛磷酸酯和/或其溶物和/或其他相应的溶物，含有这些卡维地洛磷酸酯和/或溶物的组合物，使用上述盐类和/或溶物治疗高血压、充血性心力衰竭和心绞痛的方法等。有关。