N-Fmoc-diethanolamine | 212377-42-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: N-Fmoc-diethanolamine
• 英文别名: 9H-fluoren-9-ylmethyl N,N-bis(2-hydroxyethyl)carbamate
• CAS: 212377-42-9
• 化学式: C₁₉H₂₁NO₄
• 分子量: 327.38
• InChiKey: UWUAOYUGBZOSKX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  539.3±43.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.270±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  70
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Fmoc-diethanolamine 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 41.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] VIA CYCLOADDITION BILATERALLY FUNCTIONALIZED ANTIBODIES
  [FR] ANTICORPS FONCTIONNALISÉS BILATÉRALEMENT PAR CYCLOADDITION

  摘要：

  本发明提供了一种抗体-有效载荷偶联物，其有效载荷与抗体的比例为1。所述抗体-有效载荷偶联物如结构(1)所示：公式(1)，其中：- a、b、c和d每个独立地为0或1；- e是0至10之间的整数；- L1、L2和L3是连接臂；- D是有效载荷；- BM是分支基团；- Su是单糖；- G是单糖基团；- GlcNAc是N-乙酰葡萄糖胺基团；- Fuc是岩藻糖基团；- Z是连接基团。本发明还提供了根据本发明制备抗体-有效载荷偶联物的方法、该制备方法中的中间化合物，以及根据本发明的抗体-有效载荷偶联物的医疗用途。

  公开号：

  WO2021144314A1
• 作为产物：
  描述：

  9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯 、 二乙醇胺 在 碳酸氢钠 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 以98 %的产率得到N-Fmoc-diethanolamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] MULTIFUNCTIONAL ANTIBODIES
  [FR] ANTICORPS MULTIFONCTIONNELS

  摘要：

  本发明涉及一种多功能抗体构造体，该构造体包含至少一种抗体Ab和两种不同的结构（1）或（2）的有效载荷D1和D2。其中，L1、L2、L3、L4和L5是连接物；x1和x2分别是1-8范围内的整数，其中x1 + x2 = 2-10；BM是分支基团；m和n各自独立地为0或1；x3是1-4范围内的整数；D1和D2是从包括多肽、小分子、细胞毒素和寡核苷酸在内的一组不同有效载荷中选择的两种不同有效载荷，其中至少一个是多肽。本发明的多功能抗体构造体适用于医学，例如用于治疗癌症、病毒感染、细菌感染、神经系统疾病、自身免疫性疾病、眼部疾病、高胆固醇血症和淀粉样变性疾病。

  公开号：

  WO2022167689A9

文献信息

• 一种立体选择性制备β型单/双青蒿烷基醚胺马来酸盐的方法
  申请人：华东理工大学

  公开号：CN109020992A

  公开（公告）日：2018-12-18

  本发明涉及有机合成及药物中间体领域，具体是一种立体选择性制备β型单/双青蒿(对称及不对称)烷基醚胺马来酸盐的方法：使用氨基保护的直链烷基醇胺类化合物与乙酰双氢青蒿素在酸性(包括路易斯酸)催化剂的催化下，立体选择性地生成β型为主要产物的α、β型混合的单/双青蒿(对称及不对称)烷基醚胺，经重结晶得到高非对映异构体的β型单/双青蒿(对称及不对称)烷基醚胺，脱除胺基保护后，得到的β型单/双青蒿(对称及不对称)烷基醚伯胺或仲胺与马来酸成盐，得相应光学纯的β型单/双青蒿(对称及不对称)烷基醚胺马来酸盐，如式(1)和(2)。本发明的方法收率高且立体选择性高。
• 青蒿素二聚物的制备方法
  申请人：中国科学院上海药物研究所

  公开号：CN110240605B

  公开（公告）日：2021-12-31

  本发明涉及青蒿素二聚物制备方法：化合物(I)与化合物(II)在偶联试剂的作用下于溶剂中发生偶联反应得到化合物(III)。其中，P为H或N的保护基，R为羟基、酯基、磺酸酯基或卤素。本发明的制备方法具有原料易得，立体选择性好，操作安全简单，产品纯度高，成本低等优点。
• Design, Synthesis, and Antitumor Activities of Isomers of Artemisinin Dimer Derivatives
  作者：Lingyun Yue、Yanna Pan、Jiaoying Wang、Lin Yue、Yuxuan Luo、Fang Lv、Jiagang Lv、Jianping Chen、Qingjie Zhao、Haixia Lin

  DOI：10.1002/cbdv.202300615

  日期：2023.7

  anti-tumor properties of artemisinin and its derivatives. However, the relationship between their artemisinin chirality and activity remains unknown. In this study, we synthesized a series of artemisinin dimer derivatives with three different chiral structures and tested their antiproliferative activity in MCF-7 and HepG2 cells using the CCK-8 assay. Interestingly, we discovered that artemisinin dimer derivatives

  近年来，大量研究报道了青蒿素及其衍生物的抗肿瘤特性。然而，它们的青蒿素手性和活性之间的关系仍然未知。在本研究中，我们合成了一系列具有三种不同手性结构的青蒿素二聚体衍生物，并使用CCK-8法测试了它们在MCF-7和HepG2细胞中的抗增殖活性。有趣的是，我们发现C-10位点具有β、β和α、β构象的青蒿素二聚体衍生物在MCF-7和HepG2细胞中表现出比α、α构象更强的抗肿瘤活性。值得注意的是，化合物4在 MCF-7 细胞中显示出 0.06 μM 的活性。该研究论证了青蒿素二聚体衍生物的构象与活性之间的关系，这些衍生物具有开发成抗癌药物的潜力。
• 青蒿素衍生物SM1044单晶型物及其制备方法和应用
  申请人：上海中医药大学

  公开号：CN117069744A

  公开（公告）日：2023-11-17

  本发明涉及青蒿素衍生物SM1044单晶型物及其制备方法和应用，该单晶型物，其化学式如下式所示：#imgabs0#其为单斜晶系，P21空间群；该单晶型物的制备方法包括：将纯度98％以上的成盐化合物SM1044溶解于有机溶剂中，然后静置，并控制溶剂逐渐挥发，待析出晶体即得所述单晶型物。与现有技术相比，本发明的单晶型物由于晶型单一存在，稳定性高，生物利用度将会比多晶效果更佳明显；其制备方法简单易得。
• [EN] CONJUGATES OF ANTIBODIES AN IMMUNE CELL ENGAGERS<br/>[FR] CONJUGUÉS D'ANTICORPS ET D'AGENTS DE MISE EN CONTACT DE CELLULES IMMUNITAIRES
  申请人：SYNAFFIX BV

  公开号：WO2021144315A9

  公开（公告）日：2022-11-17