3-(Ethyl(phenyl)amino)-3-oxopropanoic acid | 118081-77-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-(Ethyl(phenyl)amino)-3-oxopropanoic acid
• 英文别名: 3-(N-ethylanilino)-3-oxopropanoic acid
• CAS: 118081-77-9
• 化学式: C₁₁H₁₃NO₃
• 分子量: 207.229
• InChiKey: LKWWREZGXIJDKW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  57.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(Ethyl(phenyl)amino)-3-oxopropanoic acid 在 吡啶 、 sodium methylate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 拉喹莫德
  参考文献：
  名称：

  [EN] INTERMEDIATE COMPOUNDS AND PROCESSES FOR THE PREPARATION OF QUINOLINE DERIVATIVES SUCH AS LAQUINIMOD SODIUM
  [FR] COMPOSÉS INTERMÉDIAIRES ET PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE QUINOLÉINE TELS QUE LAQUINIMOD SODIUM

  摘要：

  本发明涉及制备喹啉-3-羧酰胺衍生物的工艺，例如5-氯-3-(乙基苯基氨基甲酰)-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-4-酸钠盐（拉奎尼莫钠）。本发明还涉及在这些过程中形成的中间体。

  公开号：

  WO2012070051A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸甲酯 在 水 、 lithium hydroxide 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.5h， 以85%的产率得到3-(Ethyl(phenyl)amino)-3-oxopropanoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] INTERMEDIATE COMPOUNDS AND PROCESSES FOR THE PREPARATION OF QUINOLINE DERIVATIVES SUCH AS LAQUINIMOD SODIUM
  [FR] COMPOSÉS INTERMÉDIAIRES ET PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE QUINOLÉINE TELS QUE LAQUINIMOD SODIUM

  摘要：

  本发明涉及制备喹啉-3-羧酰胺衍生物的工艺，例如5-氯-3-(乙基苯基氨基甲酰)-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-4-酸钠盐（拉奎尼莫钠）。本发明还涉及在这些过程中形成的中间体。

  公开号：

  WO2012070051A1
• 作为试剂：
  描述：

  3-(Ethyl(phenyl)amino)-3-oxopropanoic acid 、 2-氯-6-甲基氨基苯甲酸甲酯 在 3-(Ethyl(phenyl)amino)-3-oxopropanoic acid 作用下， 以80的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] INTERMEDIATE COMPOUNDS AND PROCESSES FOR THE PREPARATION OF QUINOLINE DERIVATIVES SUCH AS LAQUINIMOD SODIUM
  [FR] COMPOSÉS INTERMÉDIAIRES ET PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE QUINOLÉINE TELS QUE LAQUINIMOD SODIUM

  摘要：

  本发明涉及制备喹啉-3-羧酰胺衍生物的方法，例如5-氯-3-(乙基苯基甲酰胺)-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-4-酯钠（Laquinimod钠）。本发明还涉及在此类过程中形成的中间体。

  公开号：

  WO2012070051A1

文献信息

• Inhibitors of VEGF receptor and HGF receptor signaling
  申请人：Saavedra Mario Oscar

  公开号：US20070004675A1

  公开（公告）日：2007-01-04

  The invention relates to the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention provides compounds and methods for inhibiting VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions

  该发明涉及抑制VEGF受体信号和HGF受体信号。该发明提供了抑制VEGF受体信号和HGF受体信号的化合物和方法。该发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病况的组合物和方法。
• INHIBITORS OF VEGF RECEPTOR AND HGF RECEPTOR SIGNALING
  申请人：Saavedra Oscar Mario

  公开号：US20120083482A1

  公开（公告）日：2012-04-05

  The invention relates to the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention provides compounds of general formula (A) wherein A 1 is sulfur, A 3 is CH, A 2 is CH, D is heterocycle, Z is oxygen, SO 0-2 or NR, Ar is phenyl and G is not a ring, and methods for inhibiting VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

  本发明涉及抑制VEGF受体信号和HGF受体信号的技术。本发明提供了通式（A）的化合物，其中A1为硫，A3为CH，A2为CH，D为杂环，Z为氧，SO0-2或NR，Ar为苯基，G不是环，并提供了抑制VEGF受体信号和HGF受体信号的方法。本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病情的组合物和方法。
• Intermediate compounds and processes for the preparation of quinoline derivatives such as Laquinimod sodium
  申请人：Marom Ehud

  公开号：US08865742B2

  公开（公告）日：2014-10-21

  The present invention relates to processes for the preparation of quinoline-3-carboxamide derivatives, such as sodium 5-chloro-3-(ethylphenylcarbamoyl)-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-olate (Laquinimod sodium). The present invention further relates to intermediates formed in such processes.

  本发明涉及制备喹啉-3-羧酰胺衍生物的过程，例如5-氯-3-(乙基苯基氨甲酰)-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-4-酸钠盐（拉奎尼莫钠）。本发明还涉及在这些过程中形成的中间体。
• INTERMEDIATE COMPOUNDS AND PROCESSES FOR THE PREPARATION OF QUINOLINE DERIVATIVES SUCH AS LAQUINIMOD SODIUM
  申请人：MAPI PHARMA LTD.

  公开号：US20150051419A1

  公开（公告）日：2015-02-19

  The present invention relates to processes for the preparation of quinoline-3-carboxamide derivatives, such as sodium 5-chloro-3-(ethylphenylcarbamoyl)-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-olate (Laquinimod sodium). The present invention further relates to intermediates formed in such processes.

  本发明涉及制备喹啉-3-甲酰胺衍生物的过程，例如5-氯-3-(乙基苯基氨甲酰)-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-4-酸钠盐（拉奎尼莫钠）。本发明还涉及在这样的过程中形成的中间体。
• Intermediate compounds and processes for the preparation of quinoline derivatives such as laquinimod sodium
  申请人：MAPI PHARMA LTD.

  公开号：US09102592B2

  公开（公告）日：2015-08-11

  The present invention relates to processes for the preparation of quinoline-3-carboxamide derivatives, such as sodium 5-chloro-3-(ethylphenylcarbamoyl)-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-olate (Laquinimod sodium). The present invention further relates to intermediates formed in such processes.

  本发明涉及制备喹啉-3-羧酰胺衍生物的方法，例如5-氯-3-(乙基苯基氨甲酰)-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-4-酸钠盐（拉昆莫德钠）。本发明还涉及在此类过程中形成的中间体。