5-((tert-butyldimethylsilyloxy)methyl)-2-chloropyridine | 474484-46-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-((tert-butyldimethylsilyloxy)methyl)-2-chloropyridine
• 英文别名: 5-((Tert-butyldimethylsilyloxy)methyl)-2-chloropyridine；tert-butyl-[(6-chloropyridin-3-yl)methoxy]-dimethylsilane
• CAS: 474484-46-3
• 化学式: C₁₂H₂₀ClNOSi
• 分子量: 257.835
• InChiKey: ZCEWTEUMVLHBCW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  299.6±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.022±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.26
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-((tert-butyldimethylsilyloxy)methyl)-2-chloropyridine 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 sodium hydride 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 96.5h， 生成 5-[[4-chloro-3-(trifluoromethoxy)phenyl]methoxymethyl]-N-(2-methylpropyl)pyridine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMIDO-PYRIDYL ETHER COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AND THEIR USE AGAINST PARASITES
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS D'AMIDOPYRIDYLÉTHER ET LEUR UTILISATION CONTRE DES PARASITES

  摘要：

  本文所披露的主题是针对式I的酰胺基吡啶醚化合物，其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、Ra、a、b和d如本文所述，包括式I化合物的组合物，其制备方法以及用于对抗寄生虫的使用方法。

  公开号：

  WO2013003505A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氯烟酸甲酯 在 咪唑 、 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 27.0h， 生成 5-((tert-butyldimethylsilyloxy)methyl)-2-chloropyridine
  参考文献：
  名称：

  CARBAMATE/UREA DERIVATIVES CONTAINING PIPERIDIN AND PIPERAZIN RINGS AS H3 RECEPTOR INHIBITORS

  摘要：

  该发明涉及化合物I（I）或其盐，其中取代基如规范中定义；以及其制备和包含它的药物，用于治疗与H3受体抑制相关的疾病。

  公开号：

  US20140235609A1

文献信息

• [EN] PYRROLOPYRIMIDINE COMPOUNDS AS CDK INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRROLOPYRIMIDINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2010020675A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  The disclosed compounds relate to treatments and therapies for protein kinase-associated disorders. There is also a need for compounds useful in the treatment or prevention or amelioration of one or more symptoms of cancer, transplant rejections, and autoimmune diseases. Furthermore, there is a need for methods for modulating the activity of protein kinases, such as CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, CDK6, CDK7, CDK8 and CDK9, using the compounds provided herein.

  所披露的化合物涉及治疗与蛋白激酶相关的疾病。此外，还需要用于治疗、预防或改善癌症、移植排斥和自身免疫疾病的一个或多个症状的化合物。更进一步，还需要使用本处提供的化合物来调节蛋白激酶活性的方法，如CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6、CDK7、CDK8和CDK9。
• [EN] ALKYL, FLUOROALKYL-1,4-BENZODIAZEPINONE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ALKYL, FLUOROALKYL-1,4-BENZODIAZÉPINONES
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2014047374A1

  公开（公告）日：2014-03-27

  Disclosed are compounds of Formula (I) and/or salts thereof: (I) wherein: R1 is CH2CH2CF3; R2 is CH2(cyclopropyl), CH(CH3)(cyclopropyl), or CH2CH2CH3; R3 is H, CH3, or Rx; R4 is H or Ry; and Rx, Ry, Ra, Rb, Rc, y, and z are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds to inhibit the Notch receptor, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases or disorders in a variety of therapeutic areas, such as cancer. The compounds of Formula (I) also include prodrugs of the Notch inhibitor compounds.

  公开的是Formula (I)的化合物和/或其盐：其中：R1为CH2CH2CF3；R2为CH2（环丙基）、CH（CH3）（环丙基）或CH2CH2CH3；R3为H、CH3或Rx；R4为H或Ry；Rx、Ry、Ra、Rb、Rc、y和z在此定义。还公开了使用这些化合物抑制Notch受体的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗、预防或减缓多种治疗领域的疾病或疾病的进展方面非常有用，如癌症。Formula (I)的化合物还包括Notch抑制剂化合物的前药。
• Quinazolinone and benzotriazinone compounds with cholinergic muscarinin M1 receptor positive allosteric modulator activity
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：US10548899B2

  公开（公告）日：2020-02-04

  The present invention provides a compound which has a cholinergic muscarinic M1 receptor positive allosteric modulator activity and may be useful as a medicament such as an agent for the prophylaxis or treatment of Alzheimer's disease, schizophrenia, pain, sleep disorder, Parkinson's disease dementia, Lewy body dementia and the like. The present invention relates to a compound represented by the formula (I) or a salt thereof. In the formula (I), each symbol is as described in the attached specification.

  本发明提供了一种具有胆碱能肌动蛋白M1受体阳性变构调节剂活性的化合物，可能作为药物使用，例如作为预防或治疗阿尔茨海默病、精神分裂症、疼痛、睡眠障碍、帕金森病痴呆、Lewy体痴呆等的药剂。本发明涉及一种由式（I）表示的化合物或其盐。在式（I）中，每个符号如所附说明书中所述。
• ALKYL, FLUOROALKYL-1,4-BENZODIAZEPINONE COMPOUNDS
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20150239851A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  Disclosed are compounds of Formula (I) and/or salts thereof: (I) wherein: R 1 is CH 2 CH 2 CF 3 ; R 2 is CH 2 (cyclopropyl), CH(CH 3 )(cyclopropyl), or CH 2 CH 2 CH 3 ; R 3 is H, CH 3 , or R x ; R 4 is H or R y ; and R x , R y , R a , R b , R c , y, and z are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds to inhibit the Notch receptor, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases or disorders in a variety of therapeutic areas, such as cancer. The compounds of Formula (I) also include prodrugs of the Notch inhibitor compounds.

  揭示了公式（I）的化合物和/或其盐：（I）其中：R1为CH2CH2CF3; R2为CH2（环丙基），CH（CH3）（环丙基）或CH2CH2CH3; R3为H，CH3或Rx; R4为H或Ry; Rx，Ry，Ra，Rb，Rc，y和z如本文所定义。还揭示了使用这些化合物抑制Notch受体的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗癌症等各种治疗领域中用于治疗，预防或减缓疾病或障碍的进展。公式（I）的化合物还包括Notch抑制剂化合物的前药。
• Carbamate/urea derivatives containing piperidin and piperazin rings as H3 receptor inhibitors
  申请人：Wang Tie-Lin

  公开号：US09216182B2

  公开（公告）日：2015-12-22

  The invention relates to compound of the formula I (I) or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the specification; to its preparation and to medicaments comprising it for treating diseases connected to the inhibition of H3 receptor.

  本发明涉及公式I（I）的化合物或其盐，其中取代基如规范中所定义；以及其制备方法和包含它的药物，用于治疗与H3受体抑制有关的疾病。