通过两种途径合成了一系列新颖的4-
氨基-1,4-苯并二氮杂-2,5-二酮。第一种方法涉及用
乙醛酸将不对称
肼还原烷基化,然后进行费希尔酯化。随后将所得的N-
氨基甘
氨酸酯
乙酯进行邻
硝基苯甲酰化,还原并热环化以获得4-二烷基
氨基苯并二氮杂pin酮。在第二种方法中甲基
肼在N个乙酰化α然后在N个苯甲酰β得到1,2-二酰基
肼。用
溴乙酸乙酯烷基化并还原硝基,然后热环化,得到4-乙酰
氨基苯并二氮杂ze酮。在小鼠的
MES癫痫发作和sc Met癫痫发作阈值测试中对所有标题化合物的抗惊厥活性进行了评估,而在旋翼车测试中对神经毒性进行了评估。活性和毒性均最小。