(2R,4S)-1-(4-tolylsulfonyl)-4-<<(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl>oxy>-2-formylpyrrolidine | 141621-10-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (2R,4S)-1-(4-tolylsulfonyl)-4-<<(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl>oxy>-2-formylpyrrolidine
• 英文别名: (2R,4S)-4-[[(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl]oxy]-1-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-2-pyrrolidinecarboxaldehyde；(2R,4S)-1-(4-tolylsulfonyl)-4-{[(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl]oxy}-2-formylpyrrolidine；(2R,4S)-4-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-1-(4-methylphenyl)sulfonylpyrrolidine-2-carbaldehyde
• CAS: 141621-10-5
• 化学式: C₁₈H₂₉NO₄SSi
• 分子量: 383.584
• InChiKey: IYCDFJJMTODKSK-CVEARBPZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.35
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.61
• 拓扑面积：
  72.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R,4S)-1-(4-tolylsulfonyl)-4-<<(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl>oxy>-2-formylpyrrolidine 在 盐酸 、 lithium aluminium tetrahydride 、 乙醇 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 (2S,4R)-2-羟甲基-4-羟基-1-(4-甲苯磺酰基)-吡咯烷
  参考文献：
  名称：

  WO2008/134035

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-hydroxyproline 在 咪唑 、 氢氧化钾 、 lithium aluminium tetrahydride 、 水 、 乙酸酐 、 sodium carbonate 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 (2R,4S)-1-(4-tolylsulfonyl)-4-<<(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl>oxy>-2-formylpyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  WO2008/134035

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Fluoronaphthyridines as antibacterial agents. 6. Synthesis and structure-activity relationships of new chiral 7-(1-, 3-, 4-, and 6-methyl-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)naphthyridine analogs of 7-[(1R,4R)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]-1-(1,1-dimethylethyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid. Influence of the configuration on blood pressure in dogs. A quinolone-class effect
  作者：Philippe Remuzon、Daniel Bouzard、Chantal Guiol、Jean Pierre Jacquet

  DOI：10.1021/jm00093a024

  日期：1992.7

  acid (1a) (BMY 40062). The derivatives 7-[(1R,4R,6S)-6-methyl-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]- 1-(1,1-dimethylethyl)-6-fluro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine- 3-carboxylic acid (41) and 7-[(1R,4R,6S)-6-methyl-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2- yl]-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxy lic acid (49) showed potent in vitro and in vivo antibacterial activity against Gram-positive

  8-萘啶-3-羧酸（49）对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌表现出强大的体外和体内抗菌活性。与狗1a静脉输注后相比，衍生物49与1a相比，血压（MAP）下降幅度较小，并被选作临床前试验的潜在候选者。
• Preparation of (6R)- and (6S)-(1R,4R)-6-Methyl-2-(p-toluenesulfonyl)-5-phenylmethyl-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptanes, Intermediates in a Synthesis of New Quinolones
  作者：Philippe Remuzon、Daniel Bouzard、Christian Dussy、Jean-Pierre Jacquet、Massoud Massoudi

  DOI：10.3987/com-91-5925

  日期：——

  An efficient chiral synthesis of both diastereoisomers (2a) and (2b) was performed using trans-4-hydroxy-L-proline as starting material. These bridged piperazines were used in the preparation of quinolones.
• WO2008/134035
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——