2-butyl-3-(4-[3-(dibutylamino)propoxy]benzoyl)-5-methansulfonylamino-benzofuran mesylate | 1337955-85-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-butyl-3-(4-[3-(dibutylamino)propoxy]benzoyl)-5-methansulfonylamino-benzofuran mesylate
• 英文别名: dronedarone mesylate；(N-[2-butyl-3-[4-[3-(dibutylamino)propoxy]benzoyl]-5-benzofuranyl]methane-sulfonamide) mesylate；N-[2-butyl-3-[4-[3-(dibutylamino)propoxy]benzoyl]-1-benzofuran-5-yl]methanesulfonamide;methanesulfonic acid
• CAS: 1337955-85-7
• 化学式: CH₄O₃S*C₃₁H₄₄N₂O₅S
• 分子量: 652.874
• InChiKey: HTFAMBZARCSSPR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.55
• 重原子数：
  44
• 可旋转键数：
  18
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  160
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-butyl-3-(4-[3-(dibutylamino)propoxy]benzoyl)-5-methansulfonylamino-benzofuran mesylate 在 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 决奈达隆
  参考文献：
  名称：

  Crystalline dronedarone salts

  摘要：

  本发明涉及晶体龙达酮盐的制备方法以及包含这些盐的药物组合物。

  公开号：

  EP2371824A1
• 作为产物：
  描述：

  甲烷磺酸 、 决奈达隆 以 丙酮 为溶剂， 以85%的产率得到2-butyl-3-(4-[3-(dibutylamino)propoxy]benzoyl)-5-methansulfonylamino-benzofuran mesylate
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing dronedarone

  摘要：

  本发明涉及一种制备多奈达鲁酮的方法，特别是用于制备多奈达鲁酮制备中间体的方法。此外，本发明还涉及一种制备结晶多奈达鲁酮盐酸盐的方法，以及包含该盐的药物组合物。

  公开号：

  EP2371808A1

文献信息

• PREPARATION PROCESS OF DRONEDARONE AND ITS SALTS
  申请人：Hou Xianshan

  公开号：US20130072697A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  A process is provided for preparing dronedarone or pharmaceutically acceptable salts thereof. The process comprises reacting 5-amino-2-butyl-3-(4-[3-(dibutylamino)propoxy]benzoyl)benzofuran (compound A) with methanesulfonyl chloride without any catalyst to provide crude dronedarone hydrochloride, which is purified to afford highly pure product. Then, the dronedarone hydrochloride can be converted to highly pure dronedarone through treatment with an alkaline solvent, the dronedarone can be further converted to other pharmaceutically acceptable salts of dronedarone. In this process, acylation between compound A and methanesulfonyl chloride is carried out successfully and the formation of the dimethylsulfonyl by-product is inhibited.

  本发明提供了一种制备多瑞纳酮或其药学上可接受的盐的方法。该方法包括将5-氨基-2-丁基-3-(4-[3-(二丁基氨基)丙氧基]苯甲酰)苯并呋喃（化合物A）与甲磺酰氯反应，不需要催化剂，以提供粗多瑞纳酮盐酸盐，然后对其进行纯化以得到高度纯净的产物。然后，多瑞纳酮盐酸盐可以通过与碱性溶剂处理转化为高度纯净的多瑞纳酮，多瑞纳酮可以进一步转化为其他药学上可接受的多瑞纳酮盐。在此过程中，化合物A和甲磺酰氯之间的酰化反应成功进行，并抑制了二甲基磺酰副产物的形成。
• US8481763B2
  申请人：——

  公开号：US8481763B2

  公开（公告）日：2013-07-09
• Process for preparing dronedarone
  申请人：Ratiopharm GmbH

  公开号：EP2371808A1

  公开（公告）日：2011-10-05

  The present invention relates to a process for preparing dronedarone and in particular for preparing an intermediate useful in the preparation of dronedarone. Furthermore, the present invention relates to a process for preparing crystalline dronedarone hydrochloride as well as pharmaceutical compositions comprising this salt.

  本发明涉及一种制备多奈达鲁酮的方法，特别是用于制备多奈达鲁酮制备中间体的方法。此外，本发明还涉及一种制备结晶多奈达鲁酮盐酸盐的方法，以及包含该盐的药物组合物。
• Crystalline dronedarone salts
  申请人：Ratiopharm GmbH

  公开号：EP2371824A1

  公开（公告）日：2011-10-05

  The present invention relates to crystalline dronedarone salts, a process for their preparation as well as pharmaceutical compositions comprising these salts.

  本发明涉及晶体龙达酮盐的制备方法以及包含这些盐的药物组合物。