novobiocin | 303-81-1

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 其它抗生素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 香豆素及其衍生物
• 英文名称: novobiocin
• 英文别名: Novobiocin；[(3R,4R,5R,6R)-5-hydroxy-6-[4-hydroxy-3-[[4-hydroxy-3-(3-methylbut-2-enyl)benzoyl]amino]-8-methyl-2-oxochromen-7-yl]oxy-3-methoxy-2,2-dimethyloxan-4-yl] carbamate
• CAS: 303-81-1；107781-69-1
• 化学式: C₃₁H₃₆N₂O₁₁
• 分子量: 612.634
• InChiKey: YJQPYGGHQPGBLI-CTDWIVFPSA-N

物化性质

• 熔点：
  170-172 °C
• 比旋光度：
  D24 -63.0° (c = 1 in ethanol)
• 沸点：
  657.29°C (rough estimate)
• 密度：
  1.3448
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  44
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  196
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  11

安全信息

• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2941906000
• 储存条件：
  室温

制备方法与用途

作用机制

新生霉素的抗菌作用与青霉素和红霉素相似，对葡萄球菌、肺炎球菌、白喉杆菌及脑膜炎球菌等有很强的抑制效果。耐青霉素G的金葡菌对新生霉素仍敏感，但革兰阴性杆菌中除嗜血杆菌外大多不敏感。新生霉素对真菌、立克次体、病毒和原虫等无作用。该药物主要通过抑制细菌蛋白质和核酸的合成起抑菌作用，在高浓度时也可表现出杀菌效果。然而，细菌对新生霉素易产生耐药性。

药代动力学

口服后，新生霉素在2～4小时内血浓度达到峰值，并能维持12小时之久。其血半寿期约为3小时，与血清蛋白结合率高达95%。体内广泛分布，尤其在肝、胆汁中浓度较高，胆汁浓度约为血浓度的2～8倍。约有三分之一的药物通过粪便排出，仅有2～3%经尿液排泄。乳汁中的新生霉素浓度可达到血浓度的6～25%。

不良反应

新生霉素可能引起多种副作用，最常见的包括皮疹和胃肠道症状，如恶心、呕吐、腹泻等。其他不良反应还包括药物热、黄疸、白细胞减少和粒细胞减少等，偶尔还可能出现头晕、视力模糊、过敏性肺炎或心肌炎、血管神经性水肿、血尿及肝功能损害等症状。

由于上述缺点，目前该药已较少用于临床治疗，仅限于对常用抗菌药物耐药的葡萄球菌感染。适用于软组织感染、脓皮病、中耳炎和支气管炎、肺炎等。为防止细菌产生耐药性，常与其他抗生素如氨基糖甙类、利福平或磺胺药合用。

静滴时不宜与碱性抗生素（如链霉素、红霉素）联合使用，以免形成不溶于水的盐类。新生霉素可通过口服、肌内注射或静脉滴注给药。成人每日剂量为1～2g，分3～4次口服；儿童剂量为每日25～50mg/kg，分次口服。肌内注射和静脉注射较少使用，剂量为每日20～30mg/kg，静脉注射时需用注射用水或生理盐水溶解。

肝功能不全者应慎用此药。